Lapatinib |Tyverb®|86|2008 |
Novartis Pharma
| HER2-Tyrosinkinase-Inhibitoren |  |
250 mg Filmtabletten
Tyverb ist zugelassen zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit Brustkrebs, deren Tumore HER2 (ErbB2) überexprimieren:
Anders als der monoklonale Antikörper Trastuzumab besetzt Lapatinib HER2-Rezeptoren nicht von außen, sondern greift im Inneren der Tumorzelle an. Das 4-Anilinochinazolin-Derivat hemmt unter anderem die Tyrosinkinase-Domäne des HER2-Rezeptors. Ist die Kinase des Rezeptors blockiert, kann dieser nicht mithilfe von ATP phosphoryliert werden und die Signalkaskade, die zu Proliferation und Tumorwachstum führt, ist unterbrochen.
Die empfohlene Tagesdosis in Kombination mit Capecitabin beträgt 1250 mg Lapatinib (fünf Tabletten) einmal täglich. In Kombination mit Trastuzumab beträgt die empfohlene Kombination 1000 mg Lapatinib (vier Tabletten) einmal täglich und in Kombination mit einem Aromatasehemmer 1500 mg Lapatinib (sechs Tabletten) einmal täglich.
Die Tabletten müssen mindestens eine Stunde vor oder eine Stunde nach dem Essen auf einmal eingenommen werden. Die Tagesdosen sollten nicht auf mehrere kleinere Gaben aufgeteilt werden.
Vorsicht ist geboten, wenn Lapatinib Patienten mit Zuständen, die die Funktion des linken Ventrikels beeinträchtigen könnten, gegeben wird. Das gilt auch bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung.
In-vitro-Untersuchungen ergaben, dass Lapatinib CYP-3A4 und CYP-2C8 hemmt. Die gemeinsame Gabe von Arzneimitteln, die eine geringe therapeutische Breite haben und Substrate für CYP-3A4 oder CYP-2C8 sind, sollte vermieden werden. Ebenfalls zu meiden ist die gleichzeitige Gabe von Stoffen, die den pH-Wert im Magen erhöhen, da diese die Löslichkeit von Lapatinib und damit die Resorption verringern könnten.
Zu den sehr häufig beobachteten Nebenwirkungen, die als „im Zusammenhang mit Lapatinib stehend“ berichtet wurden, zählten Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Müdigkeit und Anorexie. Häufig traten zudem eine verringerte linksventrikuläre Auswurffraktion, Hyperbilirubinämie und Hepatotoxizität auf.
Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.
Lapatinib wurde in einer randomisierten Phase-III-Studie mit rund 400 Brustkrebspatientinnen untersucht. Alle Frauen waren HER2-positiv, wiesen ein progredientes oder metastasiertes Mammakarzinom auf und hatten zuvor sowohl Anthrazykline, Taxane als auch Trastuzumab erhalten. Im Rahmen der Studie erhielten die Frauen entweder eine Monotherapie mit Capecitabin (2500 mg/m2 peroral an den Tagen 1 bis 14, alle drei Wochen) oder zusätzlich zu einer auf 2000 mg/m2 reduzierten Capecitabin-Dosis ebenfalls peroral und durchgängig täglich 1250 mg Lapatinib. Primärer Endpunkt war die Zeit bis zur Progression. Das Ergebnis: Die Hinzunahme von Lapatinib verlängerte die Zeit bis zur Progression signifikant von im Durchschnitt 18,3 auf 23,9 Wochen. Eine Analyse der Gesamtüberlebensdaten vom September 2007 ergab unter der Kombi-Therapie ein medianes Gesamtüberleben von 74 Wochen, während es unter Capecitabin alleine knapp 66 Wochen waren.
Tyverb ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.
Tyverb ist verschreibungspflichtig.
Lapatinib
Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).
Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Therapie mit Lapatinib eine Schwangerschaft zuverlässig verhüten. Während der Schwangerschaft darf Lapatinib nicht angewendet werden, es sei denn, es ist unbedingt erforderlich. In der Stillzeit darf Lapatinib nicht angewendet werden.
Letzte Aktualisierung: 28.05.2025
