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ARZNEISTOFFE

Bictegravir|Biktarvy®|83|2018

STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Bictegravir
FERTIGARZNEIMITTEL
Biktarvy®
HERSTELLER

Gilead

MARKTEINFÜHRUNG (D)
07/2018
DARREICHUNGSFORM

50 mg/200 mg/25 mg Filmtabletten

Indikationen

Biktarvy ist zugelassen zur Behandlung von Erwachsenen mit HIV-1-Infektion. Biktarvy enthält neben Bictegravir die Wirkstoffe Emtricitabin (200 mg) und Tenofoviralafenamid (25 mg).

Wirkmechanismus

Biktarvy kombiniert die Wirkprinzipien NRTI (Emtricitabin), NtRTI (Tenofovir) und INI (Bictegravir). Bictegravir bindet an das aktive Zentrum des HIV-eigenen Enzyms Integrase und verhindert den Strangtransfer der retroviralen DNA, was auch als Integrase-Strangtransfer-Inhibition (INSTI) bezeichnet wird.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Dosis beträgt einmal täglich eine Filmtablette Biktarvy. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Die Filmtablette muss jedoch unzerkaut und ungeteilt geschluckt werden. Erbricht sich der Patient innerhalb einer Stunde nach der Einnahme, sollte er eine weitere Tablette einnehmen.

 

Eine Anwendung von Biktarvy bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml pro min) oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) wird nicht empfohlen.

Wichtige Wechselwirkungen

Biktarvy darf nicht gleichzeitig mit anderen antiretroviralen Mitteln angewendet werden, auch nicht mit Adefovirdipivoxil zur Behandlung einer Hepatitis-B-Infektion. Zu beachten ist, dass die Biktarvy-Komponente Tenofovir ebenfalls gegen Hepatitis B wirkt.

 

Um eine Komplexbildung zu vermeiden, muss zwischen der Einnahme von Magnesium- oder Aluminium-haltigen Antacida oder oralen Eisenpräparaten und Biktarvy ein Abstand von mindestens zwei Stunden eingehalten werden.

 

Bictegravir ist in unterschiedlicher Ausprägung ein Substrat von CYP3A, UGT1A1, PGP und BCRP. Daraus ergeben sich viele Interaktionsmöglichkeiten. Die Fachinformation enthält deshalb eine mehrseitige Tabelle mit Empfehlungen zur Kombination mit anderen Arzneistoffen.

Nebenwirkungen

Die in Studien zu Biktarvy am häufigsten genannten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Durchfall und Übelkeit.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Biktarvy darf nicht zusammen mit den CYP-Induktoren Rifampicin und Johanniskraut eingenommen werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Für die Zulassung von Biktarvy waren die Ergebnisse von vier randomisierten Studien ausschlaggebend, zwei davon mit nicht vorbehandelten Patienten und zwei mit vorbehandelten. An den beiden Studien GS-US-380-1489 und GS-US-380-1490 nahmen insgesamt 1274 therapienaive Patienten teil, die über 48 Wochen einmal täglich entweder mit Biktarvy, Dolutegravir 50 mg/Abacavir 600 mg/Lamivudin 300 mg (Triumeq®) oder Dolutegravir 50 mg (Tivicay®) plus Emtricitabin 200 mg/Tenofoviralafenamid 25 mg (Descovy®) behandelt wurden. Biktarvy war dabei den beiden etablierten Regimen nicht unterlegen: Am Ende des Untersuchungszeitraums lag die Zahl der HIV-1-RNA-Kopien pro ml Blut in der Biktarvy-Gruppe bei 91 Prozent der Teilnehmer unter 50, was in den anderen beiden Gruppen jeweils bei 93 Prozent der Teilnehmer der Fall war.

 

In den Studien GS-US-380-1844 und GS-US-380-1878 wurde mit insgesamt 1140 Probanden die Umstellung auf Biktarvy getestet. Die Teilnehmer hatten zuvor entweder Dolutegravir/Abacavir/Lamivudin oder ein Atazanavir- beziehungsweise Darunavir-basiertes Regime erhalten. Auch hier konnte über 48 Wochen die Nicht-Unterlegenheit gezeigt werden: Die Raten an Teilnehmern mit einer HIV-1-RNA-Kopienzahl unter 50 pro ml betrugen unter Biktarvy 94 beziehungsweise 92 Prozent gegenüber 95 beziehungsweise 89 Prozent bei denjenigen, die ihre jeweiligen Therapien fortgeführt hatten.

Hintergrundinfos

In der Therapie der HIV-Infektion werden zur Vermeidung von Resistenzen immer mehrere Wirkstoffe (meistens drei) aus mindestens zwei verschiedenen Arzneistoffklassen miteinander kombiniert. Zur Verfügung stehen für die Initialtherapie nukleosidische beziehungsweise nukleotidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI beziehungsweise NtRTI), nicht nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI), Proteaseinhibitoren (PI) und Integraseinhibitoren (INI). Um die Adhärenz zu fördern, sollen laut der deutsch-österreichischen Leitlinie zur antiretroviralen Therapie der HIV-Infektion bevorzugt Fixkombinationen eingesetzt werden.

Besonderheiten

Biktarvy ist in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Biktarvy ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Bictegravir.wrl

Weitere Hinweise

In der Schwangerschaft ist abzuwägen, ob der potenzielle Nutzen der Einnahme von Biktarvy für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind rechtfertigt, wobei es bislang keine Hinweise auf eine fruchtschädigende Wirkung gibt.

 

Da mindestens Emtricitabin in die Muttermilch übergeht, sollte Biktarvy in der Stillzeit nicht angewendet werden beziehungsweise die Mutter soll ihr Kind unter der Einnahme nicht stillen – eine Empfehlung, die wegen des Übertragungsrisikos ohnehin für alle HIV-infizierten Mütter gilt.

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Vorläufige Bewertung

Analogpräparat

Letzte Aktualisierung: 17.01.2019