Bictegravir|Biktarvy^®|83|2018

Biktarvy ist zugelassen zur Behandlung einer HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 14 kg. Dabei dürfen weder aktuell noch in der Vergangenheit Resistenzen gegen Integrase-Inhibitoren, Emtricitabin oder Tenofovir nachgewiesen worden sein.

Biktarvy kombiniert die Wirkprinzipien NRTI (Emtricitabin), NtRTI (Tenofovir) und INI (Bictegravir). Bictegravir bindet an das aktive Zentrum des HIV-eigenen Enzyms Integrase und verhindert den Strangtransfer der retroviralen DNA, was auch als Integrase-Strangtransfer-Inhibition (INSTI) bezeichnet wird.

Für Erwachsene und pädiatrische Patienten ab einem Körpergwicht von 25 kg beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich eine Tablette à 50 mg/200 mg/25 mg, für Kinder ab 2 Jahren und einem Körpergewicht ab 14 kg bis unter 25 kg einmal täglich eine Tablette à 30 mg/120 mg/15 mg.

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Die Filmtablette muss jedoch unzerkaut und ungeteilt geschluckt werden. Erbricht sich der Patient innerhalb einer Stunde nach der Einnahme, sollte er eine weitere Tablette einnehmen.

Eine Anwendung von Biktarvy bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml pro min) oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) wird nicht empfohlen.

Biktarvy darf nicht gleichzeitig mit anderen antiretroviralen Mitteln angewendet werden, auch nicht mit Adefovirdipivoxil zur Behandlung einer Hepatitis-B-Infektion. Zu beachten ist, dass die Biktarvy-Komponente Tenofovir ebenfalls gegen Hepatitis B wirkt.

Um eine Komplexbildung zu vermeiden, muss zwischen der Einnahme von Magnesium- oder Aluminium-haltigen Antacida oder oralen Eisenpräparaten und Biktarvy ein Abstand von mindestens zwei Stunden eingehalten werden.

Bictegravir ist in unterschiedlicher Ausprägung ein Substrat von CYP3A, UGT1A1, PGP und BCRP. Daraus ergeben sich viele Interaktionsmöglichkeiten. Die Fachinformation enthält deshalb eine mehrseitige Tabelle mit Empfehlungen zur Kombination mit anderen Arzneistoffen.

Die in Studien zu Biktarvy am häufigsten genannten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Durchfall und Übelkeit.

Biktarvy darf nicht zusammen mit Rifampicin oder Johanniskraut eingenommen werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Für die Zulassung von Biktarvy waren die Ergebnisse von vier randomisierten Studien ausschlaggebend, zwei davon mit nicht vorbehandelten Patienten und zwei mit vorbehandelten. An den beiden Studien GS-US-380-1489 und GS-US-380-1490 nahmen insgesamt 1274 therapienaive Patienten teil, die über 48 Wochen einmal täglich entweder mit Biktarvy, Dolutegravir 50 mg/Abacavir 600 mg/Lamivudin 300 mg (Triumeq^®) oder Dolutegravir 50 mg (Tivicay^®) plus Emtricitabin 200 mg/Tenofoviralafenamid 25 mg (Descovy^®) behandelt wurden. Biktarvy war dabei den beiden etablierten Regimen nicht unterlegen: Am Ende des Untersuchungszeitraums lag die Zahl der HIV-1-RNA-Kopien pro ml Blut in der Biktarvy-Gruppe bei 91 Prozent der Teilnehmer unter 50, was in den anderen beiden Gruppen jeweils bei 93 Prozent der Teilnehmer der Fall war.

In den Studien GS-US-380-1844 und GS-US-380-1878 wurde mit insgesamt 1140 Probanden die Umstellung auf Biktarvy getestet. Die Teilnehmer hatten zuvor entweder Dolutegravir/Abacavir/Lamivudin oder ein Atazanavir- beziehungsweise Darunavir-basiertes Regime erhalten. Auch hier konnte über 48 Wochen die Nicht-Unterlegenheit gezeigt werden: Die Raten an Teilnehmern mit einer HIV-1-RNA-Kopienzahl unter 50 pro ml betrugen unter Biktarvy 94 beziehungsweise 92 Prozent gegenüber 95 beziehungsweise 89 Prozent bei denjenigen, die ihre jeweiligen Therapien fortgeführt hatten.

In der Therapie der HIV-Infektion werden zur Vermeidung von Resistenzen immer mehrere Wirkstoffe (meistens drei) aus mindestens zwei verschiedenen Arzneistoffklassen miteinander kombiniert. Zur Verfügung stehen für die Initialtherapie nukleosidische beziehungsweise nukleotidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI beziehungsweise NtRTI), nicht nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI), Proteaseinhibitoren (PI) und Integraseinhibitoren (INI). Um die Adhärenz zu fördern, sollen laut der deutsch-österreichischen Leitlinie zur antiretroviralen Therapie der HIV-Infektion bevorzugt Fixkombinationen eingesetzt werden.

Biktarvy ist in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen. Das Arzneimittel darf nicht verwendet werden, wenn die Versiegelung der Flaschenöffnung defekt ist oder fehlt oder wenn die Blisterfolie defekt ist oder Löcher hat.

Biktarvy ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Bictegravir.wrl

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR)

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Nutzenbewertung des IQWiG vom 27.09.2018 (HIV-Infektion)

In der Schwangerschaft ist abzuwägen, ob der potenzielle Nutzen der Einnahme von Biktarvy für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind rechtfertigt, wobei es bislang keine Hinweise auf eine fruchtschädigende Wirkung gibt.

Da mindestens Emtricitabin in die Muttermilch übergeht, sollte Biktarvy in der Stillzeit nicht angewendet werden beziehungsweise die Mutter soll ihr Kind unter der Einnahme nicht stillen – eine Empfehlung, die wegen des Übertragungsrisikos ohnehin für alle HIV-infizierten Mütter gilt.