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ARZNEISTOFFE

Tipranavir|Aptivus®|83|2005

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STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Tipranavir
FERTIGARZNEIMITTEL
Aptivus®
HERSTELLER

Boehringer Ingelheim

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/2005
DARREICHUNGSFORM

250 mg Weichkapseln
100 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Indikationen

Aptivus in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir ist zugelassen zur antiretroviralen Kombinationsbehandlung von HIV-1-Infektionen bei mehrfach vorbehandelten Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit Viren, die gegen mehrere andere Protease-Inhibitoren (PI) resistent geworden sind.

Wirkmechanismus

Tipranavir ist ein nicht-peptidischen Hemmstoff der HIV-1-Protease. Wie andere Protease-Inhibitoren (PI) hemmt auch Tipranavir die Virusreplikation, in dem es die Reifung der viralen Partikel verhindert. In bewährter Weise wird Ritonavir zusätzlich gegeben, da dieses das hepatische und das intestinale CYP3A4 sowie die intestinale P-Glykoprotein-Effluxpumpe (P-gp) hemmt und somit die Plasmakonzentration von Tipranavir erhöht.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Patienten nehmen zweimal täglich 500 mg Tipranavir plus 200 mg Ritonavir zum Essen ein.

Wichtige Wechselwirkungen

Das Wechselwirkungsprofil von Tipranavir ist komplex, denn der Wirkstoff wird durch CYP3A4 metabolisiert und ist ein Substrat von P-gp. Substanzen, die das Cytochrom-Isoenzym oder die Effluxpumpe beeinflussen, können die Plasmakonzentration drastisch verändern. Daher ist die gleichzeitige Gabe von Rifampicin, Johanniskraut, Antiarrhythmika, Neuroleptika, CSE-Hemmern und weiteren Arzneistoffen kontraindiziert.

 

Tipranavir beeinträchtigt die Wirkung von oralen Kontrazeptiva. Deshalb sollte während der Behandlung eine andere zuverlässige Verhütungsmethode gewählt werden. Über weitere Wechselwirkungen berichtet ausführlich die Fachinformation.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen in Studien zu Tipranavir waren Übelkeit und Diarrhö. Häufig wurden außerdem unter anderem eine Erhöhung der Blutfettwerte, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden und Erschöpfung berichtet. Zu den seltenen Nebenwirkungen gehören unter anderem erhöhte Lipasewerte und Leberversagen.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit mittelgradiger oder schwerer Leberfunktionsstörung ist Tipranavir kontraindiziert. Die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin, Johanniskraut, Antiarrhythmika, Neuroleptika, CSE-Hemmern und weiteren Arzneistoffen ist kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Zulassung von Tipranavir basiert auf zwei vergleichbar angelegten, randomisierten offenen Studien (Resist-1 und -2) mit stark vorbehandelten Patienten. Ausgewertet wurden die Daten von 1159 Patienten. Sie erhielten entweder Tipranavir/Ritonavir oder einen ebenfalls geboosterten Vergleichs-PI (Saquinavir, Amprenavir, Indinavir oder Lopinavir), jeweils kombiniert mit einer individuell optimierten antiretroviralen Therapie. Bei 67 Prozent der Patienten wurden Virenstämme nachgewiesen, die gegen die ausgewählten Vergleichs-PI resistent waren, bei 19 Prozent war dies vermutlich der Fall. Nach 24 Wochen waren Tipranavir/Ritonavir in allen Wirksamkeitsparametern überlegen. 34 Prozent der Patienten erreichten eine Virus-RNA-Zahl unter 400 Kopien/ml (16 Prozent im Vergleichsarm); bei 23 Prozent lag die Viruslast unter 50 Kopien/ml (versus 9 Prozent). Die CD4-Zellzahlen stiegen unter der neuen Therapie deutlich stärker an. Allerdings war der neue Arzneistoff bei den Patienten, deren HIV-Stämme empfindlich gegenüber den Vergleichs-PI waren, nicht überlegen.

Besonderheiten

Aptivus Weichkapseln sind bei Temperaturen von 2–8 °C (Kühlschrank) zu lagern. Nach dem ersten Öffnen sind sie 60 Tage verwendbar. Dabei sollten sie nicht über 25 °C gelagert werden.

 

Aptivus Lösung zum Einnehmen ist bei Temperaturen nicht unter 15 °C zu lagern. Sie sollte nicht im Kühlschrank aufbewahrt werden und darf nicht einfrieren. Nach dem Anbruch ist die Lösung 60 Tage haltbar.

 

Aptivus ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Tipranavir

Tipranavir

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

tipranavir.wrl

Weitere Hinweise

Tipranavir beeinträchtigt die Wirkung von oralen Kontrazeptiva. Deshalb sollte während der Behandlung eine andere zuverlässige Verhütungsmethode gewählt werden. Tipranavir sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies zwingend erforderlich ist. HIV-infizierte sollten ihre Säuglinge unter keinen Umständen stillen. Mütter sollten abstillen, sobald sie mit Tripanavir behandelt werden.

Letzte Aktualisierung: 02.03.2016