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ARZNEISTOFFE

Nevirapin|Viramune®|83|1998

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STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Nevirapin
FERTIGARZNEIMITTEL
Viramune®
HERSTELLER

Boehringer Ingelheim

MARKTEINFÜHRUNG (D)
02/1998
DARREICHUNGSFORM

50 mg Retardtabletten

100 mg Retardtabletten

400 mg Retardtabletten

200 mg Tabletten

50 mg/5 ml Suspension zum Einnehmen

Indikationen

Viramune ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zugelassen zur Behandlung von HIV-1-infizierten Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern jeden Alters.

Wirkmechanismus

Nevirapin ist der erste nicht nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI), der bei HIV-Infektionen als Virustatikum eingesetzt wird. Chemisch ist Nevirapin ein Dipyridodiazepin-Derivat und könnte durchaus mit trizyklischen Antidepressiva verwechselt werden.

 

Nevirapin wirkt als nicht kompetitiver Hemmer der Reverse-Transkriptase von HVI-1, aber nicht der HIV-2 -RT. Es bindet direkt an die RT und blockiert durch Spaltung des katalytischen Zentrums des Enzyms die RNA- und DNA-abhängige DNA-Polymerase-Aktivität.

 

Ähnlich wie bei den nukleosidischen RT-Hemmern entwickeln die Viren auch gegen Nevirapin nach circa 12 Wochen eine Resistenz, sodass Nevirapin nur für die Kombination mit anderen HIV-sensiblen Substanzen (RT-Hemmern oder Protease-Inhibitoren) zugelassen wurde.

 

Eine Besonderheit zeichnet Nevirapin aus: Es zeigt eine über 8000fach höhere Selektivität gegenüber infizierten als gegenüber nicht infizierten Zellen. Ein weiterer Vorteil: Nevirapin führt – auch in Kombination mit anderen antiretroviralen Substanzen – zu einer schnellen und anhaltenden immunologischen und virologischen Antwort.

Anwendungsweise und -hinweise

Für Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren wird folgende Dosis empfohlen: während der ersten 14 Tage einmal täglich eine Tablette zu 200 mg (diese Einleitungsphase sollte beachtet werden, da dadurch die Häufigkeit des Auftretens von Hautausschlag verringert wird), danach zweimal täglich eine Tablette zu 200 mg, in Kombination mit mindestens zwei weiteren antiretroviral wirksamen Substanzen.

 

Patienten nehmen die Tabletten als Ganze mit Flüssigkeit zu oder unabhängig von den Mahlzeiten ein. Wurde eine Einnahme vergessen, sollte der Patient die vergessene Dosis so bald wie möglich einnehmen, sofern der geplante Einnahmezeitpunkt noch keine acht Stunden zurückliegt. Andernfalls sollte der Patient mit der nächsten Dosis zur gewohnten Zeit fortfahren.

 

Für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren beziehungsweise Jugendliche mit weniger als 50 kg Körpergewicht oder einer Körperoberfläche von 1,25 m2 gelten gesonderte Dosierungsempfehlungen.

 

Für Patienten mit Dialysetherapie wird eine zusätzliche Nevirapin-Dosis à 200 mg nach jeder Dialysebehandlung empfohlen.

 

Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≥ 20 ml/min benötigen keine Dosisanpassung.

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung darf Nevirapin nicht angewendet werden. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wichtige Wechselwirkungen

Nevirapin ist ein Induktor von CYP3A und möglicherweise auch von CYP2B6, mit einer maximalen Induktion innerhalb von zwei bis vier Wochen nach Beginn der Behandlung mit Mehrfachgaben. Wirkstoffe, die auf diesen Wegen metabolisiert werden, können verringerte Plasmaspiegel aufweisen, wenn sie zusammen mit Nevirapin angewendet werden. Daher wird die sorgfältige Überwachung der therapeutischen Wirksamkeit von gemeinsam mit Nevirapin angewendeten Arzneimitteln, die der Cytochrom-P450-Metabolisierung unterliegen, empfohlen.

 

Die gleichzeitige Anwendung von pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, ist kontraindiziert, da reduzierte Plasmakonzentrationen und verminderte klinische Wirkungen von Viramune resultieren können.

 

Nevirapin kann die Plasmakonzentration oraler Kontrazeptiva vermindern. Patientinnen sollten daher eine andere beziehungsweise eine weitere Verhütungsmethode wählen.

Nebenwirkungen

Die in Studien zu Nevirapin am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Hautausschlag, allergische Reaktionen, Hepatitis, abnormer Leberfunktionstest, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Fieber, Kopfschmerzen und Myalgie.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Nicht angewendet werden darf Nevirapin bei Patienten, bei denen die Behandlung wegen schweren Hautausschlages, Hautausschlages zusammen mit anderen körperlichen Symptomen, Überempfindlichkeitsreaktionen oder klinisch manifester Hepatitis in Zusammenhang mit Nevirapin abgebrochen wurde.

 

Kontraindiziert ist Nevirapin außerdem bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion oder vorbestehenden AST- und ALA-Werten von mehr als dem 5-fachen der Obergrenze des Normalbereichs, wenn sich die Ausgangswerte von AST/ALT unter dem 5-fachen der Obergrenze des Normalbereichs stabilisiert haben.

 

Auch bei Patienten, deren AST- oder ALT-Serumspiegel während einer Nevirapin-Behandlung mehr als das 5-fache der Obergrenze des Normalbereichs aufwiesen und bei denen nach erneuter Gabe von Nevirapin wieder von der Norm abweichende Leberfunktionswerte auftraten, darf Viramune nicht angewendet werden.

 

Kontraindiziert ist außerdem die gleichzeitige Anwendung von pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, da das Risiko reduzierter Plasmakonzentrationen und verminderter klinischer Wirkungen von Viramune besteht.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Viramune sind keine besonderen Bedingungen erforderlich.

Viramune ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Nevirapin

Nevirapin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

nevirapin.wrl

Weitere Hinweise

Nevirapin kann die Plasmakonzentration oraler Kontrazeptiva vermindern. Patientinnen sollten daher eine andere beziehungsweise eine weitere Verhütungsmethode wählen.

 

Nevirapin sollte schwangeren Frauen nur unter Vorsicht verschrieben werden. Es liegen keine hinreichenden und kontrollierten Studien zur Anwendung von Nevirapin bei schwangeren Frauen vor.

 

HIV- infizierten Müttern wird empfohlen, nicht zu stillen, um das Risiko einer postnatalen HIV-Übertragung zu vermeiden. Es wird außerdem empfohlen abzustillen, wenn sie mit Nevirapin behandelt werden.

Letzte Aktualisierung: 12.03.2018