Emtricitabin|Emtriva^®|83|2003

Emtriva ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von HIV-Typ-1-Infektionen bei Erwachsenen und Kindern ab einem Alter von 4 Monaten zugelassen.

Emtricitabin ist ein Cytosin-Analogon. Es gehört zu den nukleosidischen Reverse Transkriptase Hemmern.

Emtricitabin wird in der Zelle in die aktive Form, das Triphosphat, phosphoryliert. Das Triphosphat hemmt die Reverse Transkriptase kompetitiv und wird durch die DNA- Polymerase als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut. Dadurch können keine weiteren Nukleotide gebunden werden. Es kommt zum Kettenabbruch der DNA, und die Virusreplikation ist unterbrochen.

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene und Jugendliche ab einem Körpergewicht von 33 kg beträgt täglich eine Kapsel mit 200 mg Emtricitabin. Die empfohlene Dosis für Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht bis zu 33 kg beträgt 6 mg/kg KG, maximal 240 mg täglich. Die Einnahme kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Zu beachten ist die unterschiedliche Bioverfügbarkeit der beiden Zubereitungsformen. Über Einzelheiten informieren die Fachinformationen.

Wenn ein Patient die Einnahme von Emtriva um bis zu 12 Stunden versäumt hat, sollte er die Einnahme so bald wie möglich nachholen und das gewohnte Einnahmeschema fort- setzen. Wenn die Einnahme um mehr als 12 Stunden versäumt wurde und es fast Zeit für die nächste Dosis ist, sollte er die versäumte Dosis nicht nachholen und das gewohnte Einnahmeschema fortsetzen. Wenn der Patient innerhalb von einer Stunde nach der Einnahme von Emtriva erbricht, sollte er eine weitere Dosis einnehmen.

Emtricitabin hemmt in vitro keine relevanten CYP-Enzyme oder Enzymsysteme zur Glucuronidierung. Da noch keine klinischen Erfahren zur gleichzeitigen Anwendung von Cytidin-Analoga und Emtricitabin vorliegen, wird die Kombination mit Lamivudin in der HIV-Therapie derzeit nicht empfohlen.

In den Zulassungsstudien zu Emtriva waren die häufigsten Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Diarrhö, Übelkeit und erhöhte Kreatinkinase-Werte. Ingesamt wurde die Substanz als gut verträglich beurteilt.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Die Zulassung von Emtricitabin beruht auf den Ergebnissen von zwei Phase-III-Studien über 48 Wochen. Es zeigte gegenüber den Vergleichssubstanzen äquivalente oder sogar bessere Wirksamkeit. In einer Studie bei 571 Patienten zeigt Emtricitabin gegenüber Stavudin eine signifikant bessere Wirksamkeit. Als Begleittherapeutika wurden in dieser Studie Didanosin und Efavirenz gegeben. In der zweiten Studie wurde Emtricitabin mit Lamivudin verglichen. Hier waren die Ergebnisse vergleichbar. Wie bei den anderen Reverse-Transkriptase-Hemmern wurde auch bei Emtricitabin Resistenz beobachtet. Sie beruht auf einer Punktmutation an der Stelle 184, wobei Methionin durch Valin ersetzt wird. Es besteht eine Kreuzresistenz zu Lamivudin, aber keine zu Didanosin, Zidovudin und Nevorapin.

Emtricitabin ist inzwischen in etlichen fixen Kombinationen enthalten, unter anderem in Artripla, Descovy oder Truvada.

Emtriva ist bei Temperaturen von 2–8 °C (Kühlschrank) zu lagern. Nach dem Öffnen ist das Arzneimittel bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern.

Emtriva ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

emtricitabin.wrl

Falls erforderlich, kann eine Behandlung mit Emtricitabin während der Schwangerschaft in Erwägung gezogen werden. In der Stillzeit soll Emtricitabin nicht angewendet werden. Um eine Übertragung von HIV auf das Kind zu vermeiden, sollte HIV-infizierten Frauen generell empfohlen werden, keinesfalls zu stillen.