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ARZNEISTOFFE

Efavirenz|Sustiva®|83|1999

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STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Efavirenz
FERTIGARZNEIMITTEL
Sustiva®
HERSTELLER

Bristol-Myers Squibb

MARKTEINFÜHRUNG (D)
05/1999
DARREICHUNGSFORM

50 mg Hartkapseln

100 mg Hartkapseln

200 mg Hartkapseln

600 mg Filmtabletten

Indikationen

Sustiva ist zur antiviralen Kombinationstherapie von HIV-1-infizierten Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 3 Monaten, die mindesten 3,5 kg wiegen, zugelassen.

Wirkmechanismus

Efavirenz ist nach Nevirapin (Viramune®) der zweite Vertreter der Gruppe der nichtnukleosidalen Hemmer der reversen Transkriptase (NNRTI). Es hemmt die reverse Transkriptase ebenfalls nicht kompetitiv sondern alloster. Im Gegensatz zu Nevirapin hemmt es allerdings nicht die zelluläre DNA-Polymerase.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Efavirenz-Dosis richtet sich nach dem Alter des Patienten und bei Kindern zusätzlich nach dem Körpergewicht sowie nach dem angewendeten Kombinationspartner. Aufgrund der langen Halbwertszeit von 40 bis 55 Stunden kann die empfohlene Dosis als einmalige Gabe verabreicht werden.

 

Die Einnahme sollte auf nüchternen Magen erfolgen. Die Einnahme zusammen mit Nahrung kann die Bioverfügbarkeit und damit das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.

 

Es wird empfohlen, Sustiva vor dem Schlafengehen einzunehmen, um die Verträglichkeit hinsichtlich ZNS-Nebenwirkungen zu erhöhen.

Wichtige Wechselwirkungen

Die Liste möglicher Wechselwirkungen ist lang: Kontraindiziert ist die gleichzeitige Anwendung von Sustiva mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Bepridil oder Mutterkorn-Alkaloiden (zum Beispiel Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin), da Konkurrenz um CYP3A4 durch Efavirenz zur Hemmung des Metabolismus führen und schwerwiegende und/oder lebensbedrohliche Nebenwirkungen (zum Beispiel Arrhythmien, verlängerte Sedierung oder Atemdepression) hervorrufen kann.Pflanzliche Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, dürfen aufgrund des Risikos einer Verringerung der Serumkonzentrationen und der klinischen Wirkung von Efavirenz ebenfalls nicht zusammen mit Sustiva angewendet werden.

 

Efavirenz ist ein In-vivo-CYP3A4-, CYP2B6- und UGT1A1-Induktor. In vitro ist Efavirenz auch ein Inhibitor von CYP3A4. Es kann außerdem ein CYP2C19- und ein CYP2C9-Induktor sein.

 

Die gleichzeitige Einnahme von Efavirenz mit Arzneimitteln (beispielsweise Ritonavir) oder Nahrungsmitteln (beispielsweise Grapefruitsaft), die die CYP3A4- oder CYP2B6-Aktivität beeinflussen, kann auch die Efavirenz-Exposition erhöhen. Substanzen oder pflanzliche Zubereitungen (zum Beispiel Ginkgo-biloba-Extrakte und Johanniskraut), die diese Enzyme induzieren, können die Plasmakonzentration von Efavirenz senken. Die gleichzeitige Einnahme von Johanniskraut ist daher kontraindiziert. Die gleichzeitige Einnahme von Ginkgo-biloba-Extrakten oder Saquinavir wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Patienten in kontrollierten klinischen Studien, die täglich 600 mg Efavirenz in Kombination mit Protease-Inhibitoren und/oder nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren erhielten, berichteten am häufigsten folgende Nebenwirkungen von mindestens mittlerem Schweregrad: Ausschlag (11,6 %), Schwindel (8,5 %), Übelkeit (8,0 %), Kopfschmerzen (5,7 %) und Müdigkeit (5,5 %).

 

Die ausgeprägtesten Nebenwirkungen mit Efavirenz sind Ausschläge und das Nervensystem betreffende Symptome.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Patienten mit schwerer Leberschädigung (Child-Pugh-Klassifikation C) dürfen Sustiva nicht anwenden.

 

Kontraindiziert ist außerdem die gleichzeitige Anwendung von Sustiva mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Bepridil oder Mutterkorn-Alkaloiden (zum Beispiel Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin), da Konkurrenz um CYP3A4 durch Efavirenz zur Hemmung des Metabolismus führen und schwerwiegende und/oder lebensbedrohliche Nebenwirkungen (zum Beispiel Arrhythmien, verlängerte Sedierung oder Atemdepression) hervorrufen kann.Pflanzliche Zubereitungen, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, dürfen aufgrund des Risikos einer Verringerung der Serumkonzentrationen und der klinischen Wirkung von Efavirenz ebenfalls nicht zusammen mit Sustiva angewendet werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Sustiva Hartkapseln und Filmtabletten sind keine besonderen Bedingungen zu berücksichtigen.

Sustiva ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Efavirenz

Efavirenz

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

efavirenz.wrl

Weitere Hinweise

Während einer Schwangerschaft darf Sustiva nicht eingenommen werden, es sei denn, die klinische Verfassung der Patientin erfordert eine Behandlung damit. Frauen im gebärfähigen Alter sollten eine Schwangerschaft zuverlässig verhüten und sich vor Beginn einer Therapie mit Efavirenz einem Schwangerschaftstest unterziehen.

 

Aufgrund der langen Halbwertszeit von Efavirenz wird empfohlen, nach Ende der Therapie mit Efavirenz noch 12 Wochen lang geeignete Empfängnisverhütungsmethoden anzuwenden. Das Stillen soll während der Behandlung mit Sustiva unterbrochen werden. Zur Vermeidung einer HIV-Übertragung wird Frauen mit einer HIV-Infektion grundsätzlich empfohlen, ihre Kinder nicht zu stillen.

Letzte Aktualisierung: 07.08.2017