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ARZNEISTOFFE

Entecavir|Baraclude®|83|2006

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STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Entecavir
FERTIGARZNEIMITTEL
Baraclude®
HERSTELLER

Bristol-Myers Squibb

MARKTEINFÜHRUNG (D)
08/2006
DARREICHUNGSFORM

0,5 mg Filmtabletten
1 mg Filmtabletten
0,05 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Indikationen

Baraclude ist indiziert zur Behandlung der chronischen Hepatitis-B-Virus-(HBV)-Infektion bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren mit kompensierter Lebererkrankung, bei denen eine aktive Virusreplikation, erhöhte Spiegel an Alaninaminotransferase (ALT) und eine aktive Leberentzündung oder Fibrose nachgewiesen wurden, sowie bei erwachsenen HBV-Patienten mit dekompensierter Lebererkrankung.

Wirkmechanismus

Entecavir ist ein Hemmstoff der Hepatitis-B-Virus-(HBV)-Polymerase. Das Guanosin-Nukleosidanalogon wird im Körper zum Triphosphat (Wirkform) phosphoryliert. Dieses konkurriert mit dem natürlichen Substrat Desoxyguanosin-TP um die virale Polymerase und hemmt deren Funktionen. Es kommt zum Abbruch der DNA-Synthese. In der Folge wird die Virusreplikation verzögert oder gestoppt.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Patienten nehmen einmal täglich 0,5 mg Entecavir zum oder unabhängig vom Essen ein. Liegt bereits ein Lamivudin-Versagen vor, beträgt die Tagesdosis 1 mg nüchtern. Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Dosisanpassung empfohlen.

Wichtige Wechselwirkungen

Entecavir wird vorwiegend über die Nieren ausgeschieden. Daher sollten Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel erhalten, die die Nierenfunktion herabsetzen, sorgfältig überwacht werden. Das Wechselwirkungsrisiko von Entecavir ist insgesamt gering.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen in Studien zu Entecavir waren Kopfschmerzen, Erschöpfung, Schwindel und Übelkeit.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Entecavir wurde in Studien mit rund 1630 Patienten gegen Lamivudin (100 mg) getestet. Kriterien waren die Senkung der Viruslast (HBV-DNA) sowie Besserung der Leberentzündung (Reduktion der Transaminasen) und des histologischen Befundes. Sowohl bei HB-Antigen-positiven als auch bei HB-Ag-negativen Patienten sank die Viruslast unter Entecavir nach 48 Wochen stärker als unter Lamivudin. Eine histologische Besserung erfuhren 70 bis 72 Prozent der Patienten mit Entecavir gegenüber 61 bis 62 Prozent unter Lamivudin. Bei zwei Drittel der Hb-Ag-positiven Patienten, die Entecavir einnahmen, aber nur bei 36 Prozent aus der Lamivudin-Gruppe sank die HBV-DNA unter die Nachweisgrenze von 300 Kopien/ml. Bei HB-Ag-negativen Personen lagen die Raten bei 90 versus 72 Prozent. Auch die ALT normalisierte sich häufiger. Deutliche Therapieerfolge erlebten Patienten, wenn sie nach Versagen einer Lamivudin-Therapie auf den Neuling umgestellt wurden. Der Vorteil für Entecavir blieb nach 96 Wochen weiterhin erhalten. Bei therapienaiven Patienten traten keine Resistenzen gegen Entecavir auf. Dagegen veränderten sich die Viren bei 6 Prozent der Patienten, die bereits eine Lamivudin-Resistenz hatten.

Besonderheiten

Baraclude in einer Blisterverpackung ist in der Originalverpackung und bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.
Baraclude Flaschen sind bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern; die Flaschen sind fest verschlossen zu halten.
Baraclude ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Baraclude

Baraclude

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

entecavir.wrl

Weitere Hinweise

Frauen im gebärfähigen Alter, die Entecavir anwenden, sollten eine Schwangerschaft zuverlässig verhüten. Entecavir darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich. Während der Behandlung mit Entecavir sollten Frauen nicht stillen.

Letzte Aktualisierung: 15.01.2016