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ARZNEISTOFFE

Fosamprenavir|Telzir®|83|2004

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STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Fosamprenavir
FERTIGARZNEIMITTEL
Telzir®
HERSTELLER

ViiV Healthcare UK Limited

MARKTEINFÜHRUNG (D)
09/2004
DARREICHUNGSFORM

700 mg Filmtabletten

50 mg/ml Suspension zum Einnehmen

Indikationen

Telzir in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir sowie weiteren antiviral wirksamen Arzneimitteln ist zur Behandlung von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren mit  HIV-1-Virus-Infektion zugelassen.

Wirkmechanismus

Fosamprenavir ist ein Protease-Inhibitor (PI) und das Phosphatester-Prodrug von Amprenavir. Es wird in vivo rasch zu anorganischem Phosphat und Amprenavir hydrolisiert. Amprenavir hemmt kompetitiv die virale Aspartatprotease. Damit verhindert es die Bildung viraler Proteine und die Reifung infektiöser Viruspartikel. Fosamprenavir selbst wirkt in vitro nicht antiviral.

Anwendungsweise und -hinweise

Fosamprenavir darf nur in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir sowie anderen antiretroviralen Arzneistoffen angewendet werden. Die Patienten nehmen zweimal täglich eine Tablette Fosamprenavir plus 100 mg Ritonavir ein. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Wichtige Wechselwirkungen

Ritonavir ist ein starker Hemmstoff von CYP3A4 und verzögert so den Abbau von Amprenavir. Auf diese Weise werden höhere und gleichmäßigere Plasmaspiegel des PI erreicht („geboosterter PI“).

 

Aufgrund der Affinität zu CYP-Isoenzymen ist eine Fülle von Interaktionen möglich. Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4- oder 2D6-Substraten mit geringer therapeutischer Breite, zum Beispiel Amiodaron, Astemizol, Ergotamin, Terfenadin, Rifampicin und Johanniskraut, ist kontraindiziert. Ebenfalls kontraindiziert sind die kombinierte Anwendung von Rifampicin zusammen mit Telzir und niedrig dosiertem Ritonavir sowie die gleichzeitige Anwendung mit Simvastatin oder Lovastatin wegen erhöhter Plasmakonzentrationen von Lovastatin und Simvastatin, da das Risiko einer Myopathie einschließlich Rhabdomyolyse erhöht sein kann.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Fosamprenavir entsprechen denen von Amprenavir. Am häufigsten traten in Studien Diarrhö, andere gastrointestinale Beschwerden, Hautausschlag, Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel auf.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4- oder 2D6-Substraten mit geringer therapeutischer Breite, zum Beispiel Amiodaron, Astemizol, Ergotamin, Terfenadin, Rifampicin und Johanniskraut, ist kontraindiziert. Ebenfalls kontraindiziert sind die kombinierte Anwendung von Rifampicin zusammen mit Telzir und niedrig dosiertem Ritonavir sowie die gleichzeitige Anwendung mit Simvastatin oder Lovastatin wegen erhöhter Plasmakonzentrationen von Lovastatin und Simvastatin, da das Risiko einer Myopathie einschließlich Rhabdomyolyse erhöht sein kann.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In einer 48-wöchigen Studie erhielten 649 therapienaive Patienten entweder einmal täglich 1400 mg Fosamprenavir plus 200 mg Ritonavir oder zweimal täglich 1250 mg Nelfinavir, jeweils kombiniert mit Lamivudin und Abacavir. Das virologische Ansprechen war vergleichbar: Knapp 70 Prozent der Patienten in beiden Gruppen erreichten eine Viruslast unter 400 Kopien/ml, rund die Hälfte sogar unter 50 Kopien/ml. Auch das immunologische Ansprechen, gemessen am Anstieg der CD4-Zellen, war vergleichbar. In einer offenen Verlängerungsstudie über 96 Wochen blieb die Wirksamkeit bestehen.

 

In einer Studie mit Patienten, die unter PI-Therapie bereits ein Therapieversagen erlebt hatten, reduzierte die Kombination von Fosamprenavir/Ritonavir (täglich einmal 1400/200 mg oder zweimal 700/100 mg) die Viruslast etwas weniger als Lopinavir/Ritonavir. Bei Patienten mit sehr hoher Viruslast zu Studienbeginn (über 100.000 Kopien/ml) erreichte die Hälfte aus der Lopinavir-Gruppe die angestrebten HIV-RNA-Werte unter 400 Kopien/ml Serum, aber nur 32 Prozent unter Fosamprenavir. Das immunologische Ansprechen war in beiden Gruppen vergleichbar gut.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Telvir sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Telvir ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Fosamprenavir

Fosamprenavir

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

fosamprenavir.wrl

Weitere Hinweise

Telzir darf während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies zwingend erforderlich ist. HIV-infizierte Mütter sollten unter keinen Umständen stillen, um eine Übertragung von HIV auf den Säugling zu vermeiden.

Letzte Aktualisierung: 17.06.2016