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ARZNEISTOFFE

Zanamivir|Relenza|83|1999

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STOFFGRUPPE
83 Virustatika
WIRKSTOFF
Zanamivir
FERTIGARZNEIMITTEL
Relenza
HERSTELLER

GSK

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/1999
DARREICHUNGSFORM

5mg/Dosis einzeldosiertes Pulver zur Inhalation

Indikationen

Relenza ist zur Behandlung der Influenza A und B bei Erwachsenen und Kindern ab 5 Jahren zugelassen.

 

Relenza ist außerdem zugelassen zur Postexpositionsprophylaxe der Influenza A und B bei Erwachsenen und Kindern ab 5 Jahren nach Kontakt mit einem klinisch diagnostizierten Influenzafall innerhalb desselben Haushaltes.

Wirkmechanismus

Zanamivir ist ein selektiver Inhibitor der Neuraminidase, einem Oberflächenprotein des Grippevirus, das eine Schlüsselrolle bei der Ausbreitung des Virus in der Lunge spielt.

Mit dem Oberflächenprotein Hämagglutinin ist das Influenza-Virus in der Lage, die Zellen des Respirationsstraktes zu erkennen und über Sialinsäure (oder Neuraminsäure) an die humanen Zellen zu binden. In Form eines Endosoms wird das Virus in die Wirtszelle eingeschleust und veranlasst diese, neue Viren zu bilden. Die neuen Viren werden wie Knospen von der Wirtszelle nach außen abgeteilt. Über Sialinsäure bleiben sie aber noch an der Wirtszelle gebunden. Erst wenn die virusspezifische Neuraminidase aktiv wird und die Spaltung von der Sialinsäure katalysiert, können die neuen Viren andere Zellen infizieren. Zanamivir als erster Neuraminidasehemmer kann diesen Ausbreitungsprozess blockieren.

 

Wie Sialinsäure besitzt Zanamivir eine Carboxylatgruppe, die an die positiv geladenen Aminosäuren des aktiven Zentrums (Arg 118, Arg 292 und Arg 371) bindet. Die in 4-Stellung vorhandene Guanidingruppe bindet offensichtlich außerdem an zwei Glutamat-Moleküle (Glu 119 und Glu 227), wodurch das aktive Zentrum der Neuraminidase erst effektiv gehemmt wird.

 

Zanamivir ist virusspezifisch, denn verwandte Enzyme in Bakterien und Säugetieren werden nicht beeinflußt. Zanamivir wird als Pulver mit spezifischen Applikatoren inhaliert. Dadurch gelangt der Wirkstoff direkt auf die Oberfläche des Respirationsstraktes, dem eigentlichen Sitz des Grippeinfektes beim Menschen.

Anwendungsweise und -hinweise

Eine Behandlung mit Relenza sollte so früh wie möglich nach Einsetzen der Grippe-Symptome beginnen: bei Erwachsenen innerhalb von 48 Stunden, bei Kindern innerhalb von 36 Stunden. Die empfohlene Dosis in der Behandlung beträgt für alle Patientengruppen zweimal täglich zwei Inhalationen mit je 5 mg Zanamivir über einen Zeitraum von fünf Tagen.

 

Zur Postexpositionsprophylaxe inhalieren die Betroffene täglich zwei Dosen à 5 mg Zanamivir über einen Zeitraum von zehn Tagen. Auch die Prophylaxe sollte möglichst bald nach dem Kontakt mit der infizierten Person, möglichst innerhalb 36 Stunden, beginnen.

 

Relenza kann außerdem zur saisonalen Prophylaxe nach Ausbruch der Grippe in der Bevölkerung angewendet werden. Die empfohlene Dosierung beträgt hier einmal täglich zwei Inhalationen à 5 mg über einen Zeitraum von bis zu 28 Tagen.

Wichtige Wechselwirkungen

Relevante Wechselwirkungen von Zanamivir mit anderen Arzneistoffen sind nicht zu erwarten, da Zanamivir nicht an Proteine gebunden oder hepatisch metabolisiert wird.

Nebenwirkungen

Insgesamt wird Relenza gut vertragen. Am häufigsten kam es zu Hautausschlag. Gelegentlich trat eine Urtikaria auf. Schwere Hautreaktionen wie Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxisch epidermale Nekrolyse wurden nur selten beobachtet.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit Milcheiweißallergie ist Relenza kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die präklinisch nachgewiesene Wirksamkeit konnte inzwischen in mehreren klinischen Studien bestätigt werden. Zanamivir-Patienten sind 2,5 bis drei Tage schneller symptomfrei als Placebo-Patienten. Außerdem traten weniger Komplikationen auf, und es mussten seltener Antibiotika zusätzlich verabreicht werden.

Besonderheiten

Relenza ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Relenza ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Zanamivir

Zanamivir

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

zanamivir.wrl

Weitere Hinweise

Eine Anwendung von Zanamivir während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, der zu erwartende Nutzen überwiegt die möglichen Risiken.

 

Eine Anwendung während der Stillzeit wird ebenfalls nicht empfohlen, da nicht bekannt ist, ob der Zanamivir beim Menschen in die Muttermilch übergeht.

Letzte Aktualisierung: 03.04.2019