Telithromycin|Ketek^®|10|2001

Ketek ist bei Patienten ab 12 Jahren zugelassen zur Behandlung der Tonsillitis und der Pharyngitis, wenn Beta-Lactame und/oder Makrolide nicht eingesetzt werden können.

Ketek ist für Patienten ab 18 Jahren zugelassen zur Behandlung der leichten bis mittelschweren ambulant erworbenen Pneumonie sowie unter Berücksichtigung lokaler Resistenzdaten bei akuten Exazerbationen einer chronischen Bronchitis und bei akuter Sinusitis, wenn Beta-Lactame und oder Makrolide nicht eingesetzt werden können.

Mit Telithromycin kam der erste Vertreter der Klasse der Ketolide auf den Markt. Der vermeintlich erste Vertreter einer neuen Antibiotikaklasse gehört zu den Makroliden, denn Telithromycin ist ein semisynthetisches Erythromycin-A-Derivat. In Position 3 des Lacton-Ringes enthält es eine Keto-Funktion, die dem Molekül nicht nur seine hohe Säurestabilität, sondern auch der Stoffgruppe ihren Namen verleiht. Sie soll zur mikrobiologischen Aktivität der Substanz beitragen und eine Resistenzbildung verhindern. Die Seitenkette an C-11 und C-12 soll zur intrazellulären Anreicherung der Substanz und zur hohen antibakteriellen In-vitro-Aktivität beitragen.

Telithromycin hemmt die Proteinbiosynthese durch Angriff am Ribosom. Es blockiert die ribosomale Translation durch Bindung an die Domänen V und II der 23S-Untereinheit der ribosomalen RNA. Außerdem kann es die Bildung der ribosomalen 50S- und der 30S-Untereinheiten blockieren. Empfindlich sind grampositive Keime wie Streptokokken und Staphylokokken, aber auch Legionellen, Chlamydien, Mycoplasmen, Moraxella und Haemophilus. Das Antibiotikum erfasst auch Penicillin- oder Erythromycin-A-resistente Stämme von Streptococcus pneumoniae.

Der Patient nimmt einmal täglich 800 mg (zwei Tabletten à 400 mg) Telithromycin unabhängig von der Nahrung ein. Je nach Indikation variiert die Dauer der Behandlung von fünf bis zehn Tagen.

Es empfiehlt sich, Ketek vor der Nachtruhe einzunehmen, da sich so die möglichen Folgen von Sehstörungen und Bewusstseinsverlust begrenzen lassen. Eine Dosisanpassung bei mäßig eingeschränkter Nierenfunktion oder bei älteren Patienten ist nicht nötig.

Als Inhibitor von CYP3A4 und in vitro von CYP2D6 interagiert Telithromycin mit zahlreichen Arzneistoffen. Das Antibiotikum darf nicht gleichzeitig mit Lovastatin, Simvastatin und Atorvastatin eingenommen werden, da es deren Blutspiegel erhöht. Kontraindiziert ist auch die gleichzeitige Gabe von Mutterkornalkaloiden (Gefahr starker Vasokonstriktion) sowie von Pimozid, Astemizol und Terfenadin (Gefahr der Verlängerung der QT-Zeit und kardialer Arrhythmien). Die Blutspiegel von Ciclosporin, Tacrolimus und Sirolimus müssen sorgfältig überwacht werden. Die Gabe von CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin und Johanniskraut könnte die Plasmaspiegel von Telithromycin senken, da das Antibiotikum unter anderem von diesem Isoenzym metabolisiert wird.

Die häufigste Nebenwirkung sind gastrointestinale Beschwerden, vor allem Diarrhö.

Kontraindiziert ist Telithromycin bei Patienten mit Myastenia gravis, anamnestisch bekannter Hepatitis/Gelbsucht nach Einnahme von Telithromycin sowie angeborenem QT-Syndrom in der Anamnese oder Familienanamnese.

Nicht angewendet werden darf Telithromycin außerdem zusammen mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern und CYP3A4-Substrate sind (zum Beispiel Cisaprid, Astemizol und Dronedaron), Mutterkornalkaloiden (zum Beispiel Ergotamin und Dihydroergotamin) sowie den Statinen Simvastatin, Atorvastatin und Lovastatin.

Patienten mit stark eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion dürfen nicht mit Ketek behandelt werden, wenn sie gleichzeitig starke CYP3A4-Inhibioren (zum Beispiel Proteasehemmer oder Azol-Antimykotika) oder Colchicin bekommen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Bei Pneumonie-Patienten war Telithromycin (einmal 800 mg) vergleichbar gut wirksam wie dreimal täglich 1000 mg Amoxicillin. Bei Patienten mit Pharyngitis erzielte die Therapie über fünf Tage die gleichen bakteriologischen und klinischen Erfolge wie die zehntägige Gabe von dreimal täglich 500 mg Penicillin V. Bei akuter Verschlechterung der chronischen Bronchitis entsprach die fünftägige Telithromycin-Therapie einer zehntägigen Gabe von zweimal täglich 500 mg Cefuroxim-Axetil.

Bei der Lagerung von Ketek sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Ketek ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

telithromycin.wrl

Während der Schwangerschaft darf Ketek nicht angewendet werden, wenn dies nicht zwingend erforderlich ist.

Von stillenden Müttern darf Ketek nicht angewendet werden.