Linezolid|Zyvoxid^®|10|2001

Zyvoxid ist zugelassen zur Behandlung nosokomialer und ambulant erworbener Pneumonien sowie bei schweren Haut- und Weichteilinfektionen, wenn diese durch grampositive Erreger hervorgerufen sind.

Linezolid ist der erste Vertreter der Oxazolidinone. Sie weisen einen neuen Wirkmechanismus auf. Bevor die Proteinbiosynthese in der Zelle startet, müssen sich mehrere Faktoren zu einem Komplex zusammenfinden: die Ribosomen-Untereinheiten 30S und 50 S, mRNA, Formylmethionin-Transfer-RNA (fmet-tRNA) und Initiationsfaktoren. Linezolid bindet spezifisch an die 23S-rRNA der 50S-Untereinheit und verändert die fmet-tRNA-Bindestelle. Dadurch kann sich der 70S-Initiationskomplex nicht mehr bilden. Linezolid blockiert die Proteinsynthese also schon vor der Elongationsphase, in der zum Beispiel Makrolide, Tetrazykline, Chloramphenicol oder Aminoglykoside angreifen. Kreuzresistenzen sind daher unwahrscheinlich.

Linezolid wirkt bakteriostatisch gegen aerobe grampositive Keime wie Enterokokken, Staphylokokken und Streptokokken sowie gegen grampositive Anaerobier wie Clostridien und Peptostreptokokken-Spezies. Gramnegative Erreger werden nicht erfasst.

Linezolid kann peroral (Bioverfügbarkeit 100 Prozent) oder intravenös gegeben werden. Die Standarddosis beträgt zweimal täglich 600 mg über 10 bis 14 Tage.

Linezolid wird primär durch Oxidation des Morpholinrings zu unwirksamen Metaboliten verstoffwechselt und vorwiegend renal eliminiert (Halbwertszeit: fünf bis sieben Stunden). Cytochrom-P450-Enzyme sind nicht beteiligt.

In Studien zu Linezolid klagte jeder fünfte Patient über Nebenwirkungen, vor allem über Kopfschmerzen, Diarrhö, Übelkeit und Erbrechen.

Bei Patienten, die einen MAO-A-oder B-Hemmstoff einnehmen oder innerhalb der letzten zwei Wochen angewendet haben, darf Linezolid nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit folgenden Grunderkrankungen sollte Linezolid nicht angewendet werden, es sei denn, es besteht die Möglichkeit zur genauen Beobachtung und Kontrolle des Blutdrucks besteht: Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, Phäochromozytom, Karzinoid, Thyreotoxikose, bipolarer Depression, schizoaffektiver Psychose, akuten Verwirrtheitszuständen.

Bei Patienten mit folgender Begleitmedikation sollte Linezolid nicht angewendet werden, es sei denn, es besteht die Möglichkeit zur genauen Beobachtung und Kontrolle des Blutdrucks besteht:  Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Serotonin-5HT₁-Rezeptor-Agonisten (Triptane), direkt oder indirekt wirkende Sympathomimetika (einschließlich adrenerger Bronchodilatatoren, Pseudoephedrin und Phenylpropanolamin), vasopressorische Mittel (zum Beispiel Adrenalin und Noradrenalin), dopaminerge Mittel (zum Beispiel Dopamin und Dobutamin), Pethidin oder Buspiron.

Während der Therapie mit Linezolid sollten Frauen nicht stillen, da Tierversuche darauf hinweisen, dass der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In vitro und in klinischen Studien wirkt Linezolid gegen Methicillin-resistente Staphylokokken (MRSA), Vancomycin-resistente Enterokokken (VRE) sowie Penicillin- und Erythromycin-resistente Streptokokken. Bei Haut- und Weichteilinfektionen war Linezolid ebenso gut wirksam wie Standardtherapeutika (Clarithromycin, Oxacillin, Dicloxacillin). Gleiches gilt für ambulant erworbene Pneumonien (Vergleich mit Cefpodoxim und Ceftriaxon). Bei im Krankenhaus erworbenen Pneumonien und Infektionen mit MRSA war Linezolid (zweimal täglich 600 mg) ebenso gut wirksam wie 1 g Vancomycin. Bei VRE-Infektionen erzielte Linezolid (zweimal 600 mg) Heilungsraten von über 85 Prozent.

Bei der Lagerung von Zyvoxid Filmtabletten sind keine besonderen Lagerungsbedingungen zu berücksichtigen. Zyvoxid Infusionslösung muss bis zur Anwendung in der Originalverpackung gelagert werden, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen. Das gilt auch für Zyvoxid Saft nach der Rekonstitution. Dieser ist nach der Zubereitung noch drei Wochen verwendbar.

Zyvoxid ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

linezolid.wrl

AkdÄ: Warnung vor Serotonin-Syndrom unter Linezolid, Meldung vom 16.7.2019

Während der Schwangerschaft sollte Linezolid nicht angewendet werden, es sei denn, es liegen zwingende Gründe hierfür vor. Das Stillen sollte vor Beginn einer Therapie mit Linezolid beendet werden.