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ARZNEISTOFFE

Metyrapon|Metopiron®|40|2014

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STOFFGRUPPE
40 Enzyminhibitoren, Präparate bei Enzymmangel und Transportproteine
WIRKSTOFF
Metyrapon
FERTIGARZNEIMITTEL
Metopiron®
HERSTELLER

Laboratoire HRA Pharma

MARKTEINFÜHRUNG (D)
11/2014
DARREICHUNGSFORM

250 mg Weichkapseln

Indikationen

Metopiron ist zugelassen zur Behandlung von Patienten mit endogenem Cushing-Syndrom. Darüber hinaus können Ärzte das Präparat als Diagnostikum einsetzen, zum Beispiel für die Differenzialdiagnose des ACTH (adrenocorticotropes Hormon)-abhängigen Cushing-Syndroms und für ACTH-Insuffizienz.

Wirkmechanismus

Metyrapon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Steroid-11beta-Hydroxylase-Hemmer und inhibiert in der Nebennierenrinde die Synthese von Cortisol und Corticosteroiden durch Hemmung der Steroid-11beta-Hydroxylase.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis von Metyrapon variiert je nach Schweregrad des Hypercortisolismus und je nach Ursache des Cushing-Syndroms zwischen 250 bis 1000 mg pro Tag. So kann sie zum Beispiel 750 mg Wirkstoff pro Tag betragen, in schweren Fällen sind jedoch auch bis zu 1500 mg täglich möglich. Die übliche Erhaltungsdosis liegt zwischen 500 und 6000 mg am Tag, aufgeteilt auf drei oder vier Einzelgaben.

 

Wichtig für die Beratung: Der Patient sollte die Kapseln mit Milch oder nach einer Mahlzeit einnehmen, da dies das Auftreten von Übelkeit und Erbrechen verringert und eine dadurch bedingte geringere Resorption des Wirkstoffs vermeidet.

Wichtige Wechselwirkungen

Metyrapon kann die Toxizität von Paracetamol potenzieren.

Nebenwirkungen

Metyrapon führt zu einem raschen Absinken der Cortisol-Spiegel und kann daher potenziell zu einem Hypocortisolismus führen. Daher sollten die Patienten auf erste Anzeichen dieses Zustands wie Schwäche, Müdigkeit, Appetitverlust, Übelkeit und Erbrechen sowie Hypotonie überwacht werden. Zudem sollten die Patienten auch im Vorfeld über diese Symptome informiert werden. Vorübergehend kann im Fall eines vorliegenden Hypocortisolismus eine orale Corticoid-Substitutionstherapie in Erwägung gezogen werden und/oder eine Dosisreduktion beziehungsweise Unterbrechung der Metyrapon-Therapie.

 

Zu den häufigen Nebenwirkungen von Metyrapon zählen Schwindel, Sedierung, Kopfschmerz, Übelkeit und Erbrechen sowie Hypotonie, aber auch Bluthochdruck. Letzterer entsteht jedoch erst bei einer Langzeitbehandlung infolge übermäßiger Bildung von Desoxycorticosteron.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Metyrapon ist bei Patienten mit manifester primärer Nebennierenrinden-Insuffizienz kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Hintergrundinfos

Das Cushing-Syndrom ist gekennzeichnet durch einen zu hohen Cortisol-Spiegel im Blut. Gründe für zu hohe Hormonwerte können entweder die Einnahme von Glucocorticoiden (exogen) oder eine Überproduktion von Cortisol (endogen) sein. Typische Symptome der Erkrankung sind Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Blutungsneigung und die als »Striae rubrae« bezeichneten purpurroten Dehnungsstreifen.

 

Metopiron gehörte zur Gruppe der Nachzulassungspräparate, die bereits vor Inkrafttreten des Arzneimittelgesetzes (1978) in Verkehr waren, und galt demzufolge als fiktiv zugelassen. Da bis zum Stichtag 30. April 1990 für das Präparat kein Nachzulassungsantrag gestellt worden war, verfügte das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) mit Bescheid vom 30. April 1990 eine Löschung der Zulassung, sodass die Verkehrsfähigkeit dieses Arzneimittels in Deutschland zum 31. Dezember 1992 endete. Im November 2014 hat die Firma Laboratoire HRA Pharma Metyrapon wieder auf den deutschen Markt gebracht, insbesondere als Therapeutikum.

Besonderheiten

Metopiron ist vor Feuchtigkeit geschützt und nicht über 30 °C zu lagern.

Metopiron ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Metyrapon

Metyrapon

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Metyrapon.wrl

Weitere Hinweise

Schwangere sollten Metyrapon nicht einnehmen, sofern dies nicht absolut erforderlich ist. In diesem Fall sind der Blutdruck und eine Hypertonie zu kontrollieren. Nicht empfohlen wird Metyrapon auch für gebärfähige Frauen, die keine Empfängnisverhütung anwenden. Da unbekannt ist, ob Metyrapon in die Muttermilch übergeht, ist unter der Einnahme vom Stillen abzusehen.

Letzte Aktualisierung: 05.08.2016