Lumiracoxib|Prexige^®|05|2007

Prexige ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung von Patienten mit aktivierter Arthrose am Knie- oder Hüftgelenk.

Lumiracoxib ist ein COX-2-Hemmer. Es unterscheidet sich strukturell deutlich von seinen Vorgängern und ist wie Diclofenac ein Phenylessigsäure-Derivat. Verglichen mit dem „alten“ NSAR hat es eine zusätzliche Methylgruppe und statt eines Chlor- einen Fluorsubstituenten. Dadurch passt das Molekül nicht mehr in die Bindetasche der COX-1 und weist eine hohe Selektivität für COX-2 auf. Die Plasmahalbwertszeit ist mit vier bis sechs Stunden deutlich kürzer als bei anderen Coxiben. In Studien zeigte sich eine Anreicherung des sauren Wirkstoffs im entzündeten Gewebe; über 24 Stunden lagen die Konzentrationen in der Synovialflüssigkeit über derjenigen im Plasma. Lumiracoxib wird stark an Plasmaproteine gebunden.

Die Patienten nehmen einmal täglich 100 mg Lumiracoxib unabhängig von den Mahlzeiten.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Bei Patienten mit Kniegelenksarthrose verbesserte Lumiracoxib (einmal täglich 100 mg) Schmerzen, Steifigkeit und Funktionsfähigkeit signifikant besser als Placebo und war vergleichbar gut wirksam wie 200 mg Celecoxib. Die Wirksamkeit blieb über 52 Wochen bestehen. Eine Dosiserhöhung auf 200 mg brachte keinen Zusatznutzen.
 
Die Sicherheit des neuen Medikaments wurde in der TARGET (Therapeutic Arthritis Research and Gastrointestinal Event Trial)-Studie mit mehr als 18.300 Arthrosepatienten geprüft. Diese erhielten entweder einmal täglich 400 mg Lumiracoxib, oder zweimal täglich 500 mg Naproxen oder dreimal täglich 800 mg Ibuprofen. Einbezogen waren auch Patienten, die niedrig dosierte ASS (bis zu 100 mg täglich) einnahmen. Allerdings beendeten nur rund 60 Prozent der Patienten die einjährige Studie (62 Prozent unter Lumiracoxib, 59 Prozent unter NSAR). In der Gruppe der Patienten ohne ASS traten unter dem neuen Coxib deutlich weniger schwere gastrointestinale Komplikationen (Perforation, Obstruktion, Blutungen) auf als unter NSAR (0,2 versus 0,92 Prozent). Dieser Vorteil war in der ASS-Gruppe nicht mehr gegeben: Hier gab es keinen signifikanten Unterschied bei den Ulcuskomplikationen. Die Raten kardiovaskulärer Probleme (Herzinfarkt, Schlaganfall, kardiovaskulärer Tod) unterschieden sich nicht signifikant. In den Substudien schnitt Lumiracoxib etwas schlechter ab als Naproxen und besser als Ibuprofen.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

lumiracoxib.wrl