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ARZNEISTOFFE

Celecoxib|Celebrex®|05|2000

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STOFFGRUPPE
5 Analgetika/Antirheumatika
WIRKSTOFF
Celecoxib
FERTIGARZNEIMITTEL
Celebrex®
HERSTELLER

Pfizer

MARKTEINFÜHRUNG (D)
07/2000
DARREICHUNGSFORM

100 mg Kapseln

200 mg Kapseln

Indikationen

Celebrex ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung von Reizzuständen degenerativer Gelenkerkrankungen (aktivierte Arthrosen), von rheumatoider Arthritis (chronische Polyarthritis) und Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew). Bei der Therapieentscheidung muss das individuelle Gesamtrisiko des Patienten berücksichtigt werden.

Wirkmechanismus

Celecoxib ist ein COX-2-Hemmer.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Tagesdosis beträgt 200 bis 400 mg Celecoxib, die unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden kann. Senioren ab 65 Jahren und Patienten mit mäßigen Leberfunktionsstörungen sollen mit der niedrigeren Dosis beginnen. Patienten mit leichten oder mäßigen Nierenfunktionsstörungen sowie Patienten, die bekanntermaßen oder vermutlich schlechte CYP2C9-Metabolisierer sind, sollen unter Vorsicht behandelt werden. Bei letzteren ist eine Dosisreduktion auf die Hälfte der niedrigsten empfohlenen Dosis zu erwägen. Für Kinder und Jugendliche ist Celebrex nicht angezeigt.

Wichtige Wechselwirkungen

Celecoxib wird gut resorbiert und erreicht maximale Plasmaspiegel nach zwei bis drei Stunden. Er wird vorwiegend über dasCYP2C9 metabolisiert. Der 2C9-Inhibitor Fluconazol erhöht die maximale Plasmakonzentration um 60 Prozent; daher soll die Dosis des COX-2-Hemmers halbiert werden.

 

Wechselwirkungen sind möglich mit Stoffen, die über CYP2D6 abgebaut werden, da Celecoxib dieses Enzym hemmt. Dazu gehören Antidepressiva, Neuroleptika und Antiarrhythmika. In geringem Maß hemmt Celecoxib auch CYP2C19.

Nebenwirkungen

Sehr häufig kam es unter der Therapie mit Celecoxib zu Hypertonie, einschließlich der Verschlechterung einer Hypertonie. Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören unter anderem Tinnitus und verminderte Hörleistung, Herzinfarkt sowie Symptome des Gastrointestinaltraktes. Auch Hautausschlag einschließlich Pruritus trat häufig auf. Als schwere, aber sehr seltene Nebenwirkungen kam es zu intrakraniellen Blutungen, Leberversagen oder exfoliativer Dermatitis.

 

Celecoxib ist ein Diaryl-substituiertes Pyrazol mit einem Sulfonamid in der Seitenkette (cave: Sulfonamid-Überempfindlichkeit).

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Celecoxib ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, mit aktiven peptischen Ulzera oder gastrointestinalen Blutungen. Patienten, die nach Einnahme von NSAR einschließlich COX-2-Hemmern bereits einmal mit Asthma, akuter Rhinitis, Nasenschleimhautpolypen, angioneurotischen Ödemen, Urtikaria oder sonstigen allergischen Erkrankungen reagiert haben, dürfen Celecoxib ebenfalls nicht anwenden. Kontraindiziert ist es außerdem in der Schwangerschaft (Missbildungen bei Tieren) und Stillzeit. Frauen müssen während der Therapie sicher verhüten. Kontraindiziert ist Celecoxib außerdem bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, geschätzter Kreatinin-Clearance < 30 ml/min, entzündlichen Darmerkrankungen, Herzinsuffizienz der NYHA-Klassen II bis IV sowie bei klinisch gesicherter KHK, PAVK und/oder zerebrovaskulären Erkrankungen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In Studien war die analgetische und antiphlogistische Wirksamkeit von Celecoxib vergleichbar mit der von 1000 mg Naproxen oder 150 mg Diclofenac. Vorteil gegenüber den klassischen NSAR: Endoskopisch sichtbare Magen-Darm-Ulzera traten signifikant seltener auf als unter Naproxen, Diclofenac oder Ibuprofen (2400 mg täglich). Außerdem beeinflusst Celecoxib nicht die Thrombozytenaggregation und die Blutungszeit.

Besonderheiten

Celebrex ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Celebrex ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Celecoxib

Celecoxib

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

celecoxib.wrl

Weitere Hinweise

Celecoxib ist kontraindiziert in der Schwangerschaft (Missbildungen bei Tieren) und Stillzeit. Frauen müssen während der Therapie sicher verhüten.

Letzte Aktualisierung: 09.06.2017