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ARZNEISTOFFE

Dexibuprofen|Deltaran®|05|2001

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STOFFGRUPPE
5 Analgetika/Antirheumatika
WIRKSTOFF
Dexibuprofen
FERTIGARZNEIMITTEL
Deltaran®
HERSTELLER

Pharmore

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/2001
DARREICHUNGSFORM

200 mg Filmtabletten

200 mg Filmtabletten

200 mg Filmtabletten

Indikationen

Deltaran ist zugelassen zur Behandlung von Schmerzen im Bewegungsapparat, bei aktivierter Arthrose, Dysmenorrhoe und Zahnschmerzen.

Wirkmechanismus

Dexibuprofen, das rechtsdrehende, pharmakologisch aktive Enantiomer von Ibuprofen, wirkt über eine COX-1-Hemmung auf die Prostaglandin-Synthese.

Anwendungsweise und -hinweise

Üblich sind Tagesdosen von 600 bis 900 mg Dexibuprofen; die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg, die maximale Tagesdosis 1200 mg (bei Dysmenorrhoe 900 mg). Die Einnahme kann mit oder ohne Mahlzeit erfolgen.

 

Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollten zu Beginn niedrige Dosen gewählt und die Patienten genau überwacht werden. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung sollte die Anfangsdosis reduziert werden.

Wichtige Wechselwirkungen

Die möglichen Wechselwirkungen entsprechen denen von Ibuprofen und anderen NSAR. So wird die Kombination von Dexibuprofen mit Antikoagulanzien wie Warfarin nicht empfohlen, da es die gerinnungshemmend Effekte verstärken kann. Zu Beginn der Behandlung sollte der INR gemessen und die Dosis des Antikonagulans gegebenenfalls angepasst werden.

 

NSAR können die renale Clearance herabsetzen und so die Plasmaspiegel von MTX (in Dosen über 15 mg pro Woche) ansteigen lassen. Eine gleichzeitige Gabe wird daher nicht empfohlen. Auch mit Lithium sind auf diesem Wege Wechselwirkungen möglich. Sollte eine Kombination erforderlich sein, müssen die Lithiumspiegel regelmäßig kontrolliert werden.

 

Die gleichzeitige Gabe anderer NSAR sollte vermieden werden, da sie das Risiko für gastrointestinale Ulzera und Blutungen erhöhen kann. Zudem kann Ibuprofen möglicherweise die Wirkung von niedrig dosiertem ASS kompetitiv hemmen und so die Hemmung der Thrombozyten-Aggregation vermindern.

 

Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Dexibuprofen mit verschiedenen Antihypertensiva, Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus und Aminoglykosid-Antibiotika, mit Corticosteroiden, Digoxin und MTX in Dosierungen unter 15 mg/Woche, mit Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin, mit Thrombozyten-Inhibitoren und SSRI, mit Thiaziden, Thiazid-ähnlichen Substanzen, Schleifendiuretika und kaliumsparenden Diuretika, mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel erhöhen, mit Thrombolytika, Ticlopidin und thrombozytenhemmenden Präparaten, mit oralen Antidiabetika, mit Zidovudin und Pemetrexed.

 

Zudem kann exzessiver Alkoholkonsum das gastrointestinale Risiko einer NSAR-Behandlung erhöhen.

Nebenwirkungen

Neben entsprechen denen von Ibuprofen und anderen NSAR. Am häufigsten treten gastrointestinale Nebenwirkungen auf. Peptische Ulzera, Perforationen oder gastrointestinale Blutungen, manchmal mit letalem Ausgang, können auftreten, insbesondere bei älteren Patienten.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Nicht angewendet werden darf Dexibuprofen bei Personen, die auf ähnliche Wirkstoffe bereits mit Asthmaanfällen, Bronchospasmen, akuter Rhinitis, Nasenpolypen, Urtikaria oder angioneurotischen Ödemen reagiert haben. Dazu gehören Acetylsalicylsäure und andere NSAR. Auch bei Patienten, die auf eine vorhergehende Therapie bereits gastrointestinale Blutungen oder eine Perforation erlitten haben, ist Dexibuprofen kontraindiziert. Patienten mit akuten Ulzera oder in der Vergangenheit wiederholt aufgetretenden Ulzera oder Blutungen dürfen Dexibuprofen ebenfalls nicht bekommen. Dasselbe gilt für Patienten mit Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa, zerebrovaskulären oder anderen aktiven Blutungen, schwerer Herzinsuffizienz (NYHA IV), schwerer Leber- und/oder Nierenfunktionsstörung und ab dem sechsten Schwangerschaftsmonat.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In einer doppelblinden randomisierten Studie erhielten 178 Patienten mit Coxarthrose (Hüftgelenksarthrose) 15 Tage lang entweder 600 mg oder 1200 mg Dexibuprofen oder 2400 mg Ibuprofen. Das reine Enantiomer in höherer Dosierung wirkte ebenso gut wie das Racemat; 600 mg hatte eine deutlich schwächere Wirkung. Die Rate an Nebenwirkungen war vergleichbar (15,2 Prozent der Patienten in der 1200-mg-Gruppe versus 16,9 Prozent der Racemat-Gruppe). Im Vordergrund standen Magen-Darm-Beschwerden. 18 Patienten schieden wegen unerwünschter Wirkungen aus, neun davon aus der 1200-mg-Dexibuprofen- und vier aus der Ibuprofen-Gruppe. Ebenfalls nur über 15 Tage lief eine Studie mit 110 Patienten mit Kniegelenks-(Gon-)arthrose und starken Schmerzen. Dreimal täglich 300 mg Dexibuprofen linderte die Schmerzen ebenso gut wie dreimal 50 mg Diclofenac-Natrium. 7,3 Prozent brachen die Dexibuprofen-Therapie wegen Nebenwirkungen ab; unter Diclofenac waren es fast doppelt so viele (14,5 Prozent).

Hintergrundinfos

Auch wenn der Trend zu begrüßen ist, Enantiomeren-reine Wirkstoffe auf den Markt zu bringen, muss in die Bewertung mit einbezogen werden, dass der menschliche Organismus eine Isomerase besitzt, die in der Lage ist, Levo-Ibuprofen in Dexibuprofen zu überführen, was seit den 1970er-Jahren bereits bekannt ist. Das heißt, bei Einnahme des Racemates kommt nur Dexibuprofen zur Wirkung. Inwieweit diskutierte Verträglichkeitsunterschiede zwischen den Enantiomeren infolge metabolischer Unterschiede eine Rolle spielen, bleibt unbeantwortet, denn in puncto Verträglichkeit bringt Dexibuprofen klinisch keine Vorteile im Vergleich zu seinem racemischen Vorläufer.

Besonderheiten

Deltaran ist bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern.

Deltaran ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Dexibuprofen

Dexibuprofen

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Dexibuprofen.wrl

Weitere Hinweise

Im ersten und zweiten Trimenon einer Schwangerschaft sollte Dexibuprofen nur angewendet werden, wenn dies zwingend erforderlich ist. Ab dem sechsten Schwangerschaftsmonat ist es kontraindiziert. Bei kurzer Anwendung in niedriger Dosierung muss das Stillen nicht unterbrochen werden.

Letzte Aktualisierung: 19.04.2017