Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Oxycodon|Oxygesic®|05|1998

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STOFFGRUPPE
05 Analgetika/Antirheumatika
WIRKSTOFF
Oxycodon
FERTIGARZNEIMITTEL
Oxygesic®
HERSTELLER

Mundipharma

MARKTEINFÜHRUNG (D)
1998
DARREICHUNGSFORM

akut 5 mg Hartkapseln

akut 10 mg Hartkapseln

akut 20 mg Hartkapseln

Dispersa 5 mg Hartkapseln

Dispersa 10 mg Hartkapseln

Dispersa 20 mg Hartkapseln

infusio 50 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

injekt 10 mg/ml Injektionslösung

injekt 10 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung

5 mg Retardtabletten

10 mg Retardtabletten

15 mg Retardtabletten

20 mg Retardtabletten

30 mg Retardtabletten

40 mg Retardtabletten

60 mg Retardtabletten

80 mg Retardtabletten

120 mg Retardtabletten

160 mg Retardtabletten

Indikationen

Die verschiedenen Ausbietungen von Oxygesic sind zugelassen zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen (Oxygesic akut) oder von starken Schmerzen, die nur mit Opioid-Analgetika behandelt werden können. Oxygesic kann zur Behandlung von Erwachsenen und von Jugendlichen ab 12 Jahren eingesetzt werden.

Wirkmechanismus

Aus der retardierten Oxygesic-Formulierung erfolgt eine schnelle Anflutung innerhalb der ersten Stunde mit einer über 12 Stunden ausreichenden Wirkstofffreisetzung. Aufgrund der Freisetzungskinetik kann eine Dosistitration mit Oxycodon-Retardtabletten durchgeführt werden. In Fachkreisen wird Oxycodon als reiner µ-Agonist ohne Akkumulation bei Dauergabe als wirkungsvolle und zugleich nebenwirkungsarme Alternative des Morphins angesehen. Pharmakologisch aktive Metaboliten sind derzeit nicht bekannt, sodass durch Metabolisierungsstörungen keine Auswirkungen auf die analgetische Wirkung zu erwarten sind.

Anwendungsweise und -hinweise

Die individuelle Oxycodon-Dosis richtet sich nach der Schmerzintensität und nach der Empfindlichkeit des Patienten.

 

Die übliche Anfangsdosis für Opioid-naive Patienten beträgt 10 mg Oxycodon alle 12 Stunden. Patienten, die bereits Opioide erhalten haben, können mit einer höheren Dosierungen beginnen.

 

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollte die Therapie mit der Hälfte der empfohlenen Dosis begonnen werden. Dies gilt auch für Patienten mit geringem Körpergewicht und Patienten mit langsamer Metabolisierung.

 

Die Patienten nehmen die Retardtabletten zu oder unabhängig von den Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit ein. Die Retardtabletten dürfen nicht geteilt, zerkaut oder zerrieben werden.

 

Um die Therapie zu beenden, sollte die Dosis schrittweise herabgesetzt werden.

Wichtige Wechselwirkungen

Oxycodon wird hauptsächlich über CYP3A4- abhängige Stoffwechselwege und zum Teil über CYP2D6 abgebaut. Die Aktivität dieser Abbauwege kann durch verschiedene gleichzeitig verabreichte Arzneimittel oder Nahrungsstoffe gehemmt oder induziert werden.

 

CYP3A4-Inhibitoren wie beispielsweise Makrolid-Antibiotika, Azol-Antimykotika, Proteasehemmer, Cimetidin und Grapefruitsaft können die Clearance von Oxycodon verlangsamen. Eine Dosisanpassung von Oxycodon kann daher erforderlich sein.

CYP3A4-Induktoren wie beispielsweise Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin oder Johanniskraut können den Abbau von Oxycodon hingegen beschleunigen. Eine Anpassung der Dosis von Oxycodon kann daher auch hier erforderlich sein.

 

CYP2D6-Inhibitoren wie beispielsweise Paroxetin oder Chinidin können ebenfalls zu einer verminderten Clearance von Oxycodon führen.

 

Eine verstärkte ZNS-dämpfende Wirkung und das Risiko verstärkter Nebenwirkungen von Oxycodon, insbesondere einer Atemdepression, können bei gleichzeitiger Therapie mit Arzneimitteln, die ebenfalls das Zentralnervensystem (ZNS) beeinflussen, die Folge sein. Dazu gehören Sedativa, Hypnotika, Phenothiazine, Neuroleptika, Antidepressiva, Antihistaminika, Antiemetika sowie andere Opioide.

 

Auch Alkohol kann die pharmakodynamischen Effekte von Oxygesic verstärken. Die gleichzeitige Einnahme sollte daher vermieden werden.

 

Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung, beispielsweise Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiemetika, Muskelrelaxanzien, Arzneimittel bei Morbus Parkinson, können anticholinerge Nebenwirkungen von Oxycodon verstärken. Zu diesen gehören Verstopfung, Mundtrockenheit oder Störungen beim Wasserlassen.

 

Mit Vorsicht sollte Oxycodon bei Patienten eingesetzt werden, die MAO-Hemmer an-gewendet oder während der letzten zwei Wochen erhalten haben.

 

In Einzelfällen wurde eine klinisch relevante Abnahme oder Zunahme der Thromboplastinzeit (INR, Quickwert) bei gleichzeitiger Anwendung von Oxycodon und Cumarin-Antikoagulanzien beobachtet.

Nebenwirkungen

Das Nebenwirkungsprofil von Oxycodon gleicht dem von Morphin. Allerdings zeigt Oxycodon keine zentralnervöse Nebenwirkungen, wie etwa Halluzinationen.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Patienten mit schwerer Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie dürfen Oxygesic nicht erhalten. Auch bei Patienten mit schwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, Cor pulmonale, schwerem Bronchialasthma oder paralytischem Ileus ist Oxygesic kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Hintergrundinfos

Oxycodon (14-Hydroxy-7,8-dihydrocodeinon) ist ein semisynthetischer Opioidagonist, der schon länger im klinischen Gebrauch ist, 1998 allerdings als retardierte Formulierung mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung eingeführt wurde.

Besonderheiten

Oxygesic 5 mg Retardtabletten sowie Oxygesic akut (alle Stärken) sind bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

 

Für alle übrigen Oxygesic-Zubereitungen sind bei der Lagerung keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

 

Oxygesic ist ein Betäubungsmittel.

Formeln

Oxycodon

Oxycodon

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Oxycodon.wrl

Letzte Aktualisierung: 12.03.2018