Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Rofecoxib|Vioxx®|05|1999

Datenschutz bei der PZ
STOFFGRUPPE
5 Analgetika/Antirheumatika
WIRKSTOFF
Rofecoxib
FERTIGARZNEIMITTEL
Vioxx®
HERSTELLER

MSD

MARKTEINFÜHRUNG (D)
11/1999
DARREICHUNGSFORM

Marktrücknahme im September 2004 wegen des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse

Indikationen

Vioxx ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von Arthrose-Reizzuständen bei Erwachsenen.

Wirkmechanismus

Rofecoxib hemmt in therapeutischen Dosen von 12,5 bis 25 mg das Cyclooxygenase-(COX)-Isoenzym-2 zu etwa 70 Prozent. Bei Dosen bis 1000 mg lag die Hemmrate bei 95 Prozent, ohne dass eine statistisch signifikante Blockade von COX-1 nachgewiesen wurde.

 

Von diesem selektiven Angriff erhofft man sich eine bessere Magenverträglichkeit, da COX-1 physiologische Prozesse wie den Schutz der Magenschleimhaut, die Nierendurchblutung oder die Thrombozytenaggregation reguliert. COX-2 wird verantwortlich gemacht für die Synthese von Prostaglandinen, die Schmerz- und Entzündungsreize vermitteln. Dieses einfache Konzept ist heute jedoch überholt. So weiß man, dass die COX-2-Isoform ständig in Niere, Gehirn, Rückenmark und den Fortpflanzungsorganen gebildet wird.

Anwendungsweise und -hinweise

Da COX-2 an der Abheilung von Magengeschwüren beteiligt ist, ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Ulcera in der Vorgeschichte. Gleiches gilt für Patienten mit Herzinsuffizienz, Linksherzdysfunktion, Hypertonie oder Ödemen, da Rofecoxib zu Flüssigkeitseinlagerung und Bluthochdruck führen kann.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Im letzten Trimenon und in der Stillzeit ist Rofecoxib kontraindiziert, ebenso bei aktivem Ulcus und gastrointestinalen Blutungen, Leberfunktionsstörungen, entzündlichen Darmerkrankungen und schwerer Herzinsuffizienz.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Rofecoxib (12,5 oder 25 mg) linderte in Studien die Gehschmerzen bei Arthrosepatienten vergleichbar gut wie Ibuprofen (dreimal 800 mg/Tag), Diclofenac (dreimal 50 mg) oder Nabumeton (1500 mg täglich) und signifikant besser als Placebo. Vergleiche mit niedrig dosiertem Ibuprofen oder Paracetamol liegen nicht vor. In Endoskopie-Studien war die Rate von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren unter Rofecoxib vergleichbar mit Placebo. Perforationen, Ulcera oder gastrointestinale Blutungen traten signifikant seltener auf als unter nichtsteroidalen Antirheumatika.

 

Da COX-2 jedoch an der Abheilung von Magengeschwüren beteiligt ist, ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Ulcera in der Vorgeschichte. Gleiches gilt für Patienten mit Herzinsuffizienz, Linksherzdysfunktion, Hypertonie oder Ödemen, da Rofecoxib zu Flüssigkeitseinlagerung und Bluthochdruck führen kann.

Formeln

Rofecoxib

Rofecoxib

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

rofecoxib.wrl

Weitere Hinweise

Frauen, die eine Schwangerschaft planen oder stillen, dürfen keine COX-2-Hemmer bekommen. Im letzten Trimenon und der Stillzeit ist Rofecoxib kontraindiziert.

Letzte Aktualisierung: 20.10.2017