Aceclofenac|Beofenac^®|05|1997

Beofenac ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung von Schmerzen und Entzündungen bei Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis (chronische Polyarthritis) und Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew).

Aceclofenac ist ein Ester der Hydroxyessigsäure mit Diclofenac. In seiner anti-inflammatorischen und analgetischen Wirkung ist es vergleichbar mit Diclofenac. Hauptmetabolit ist das 4-Hydroxyaceclofenac. Nur in geringer Konzentration entstehen Diclofenac und 4-Hydroxydiclofenac.

Die empfohlene Dosis bei Erwachsenen beträgt 200 mg Aceclofenac täglich, die in zwei Einzeldosen à 100 mg eingenommen werden. Die Einnahme kann zu den Mahlzeiten erfolgen. Die Filmtabletten sollten mit mindestens einem halben Glas Wasser eingenommen werden.

Für Patienten mit leichten oder mittelschweren Leberfunktionsstörungen sollte die Dosis auf 100 mg pro Tag reduziert werden.

Aceclofenac wird durch CYP2C9 metabolisiert. In-vitro-Daten weisen darauf hin, dass es ein Inhibitor dieses Enzyms sein könnte. Daher sind pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Phenytoin, Cimetidin, Tolbutamid, Phenylbutazon, Amiodaron, Miconazol und Sulfaphenazol möglich. Es besteht außerdem die Möglichkeit zu Wechselwirkungen mit Wirkstoffen, die aktiv renal eliminiert werden. Zu diesen gehören zum Beispiel Methotrexat und Lithium.

Aceclofenac wird nahezu vollständig an Plasmaalbumin gebunden. Deshalb muss auf mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneistoffen mit hoher Plasmaeiweißbindung geachtet werden. Auch muss an Wechselwirkungen gedacht werden, die in der Gruppe der NSAR bereits aufgetreten sind. Studien zu Aceclofenac liegen hierzu nicht vor.

Die Kombination mit folgenden Arzneistoffen sollte vermieden werden: MTX in hohen Dosen (verminderte Clearance von MTX), Lithium und Digoxin (verminderte Ausscheidung), Glucocorticoide (erhöhtes Risiko für gastrointestinale Ulzera oder Blutungen), Antikoagulanzien (Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung), TAH und SSRI (erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen).

Bei folgenden Kombinationen können Dosisanpassungen erforderlich sein: MTX (niedrigen Dosen), Ciclosporin und Tacrolimus (wegen erhöhtem Risiko einer Nierentoxizität), anderes NSAR (erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen), Antihypertensiva (verminderte blutdrucksenkende Wirkung, Risiko für eine akute Niereninsuffizienz), Diuretika (verminderte diuretische Wirkung, erhöhte Kaliumspiegel bei kaliumsparenden Diuretika), Zidovudin (Risiko für hämatologische Toxizität erhöht).

Die unter der Therapie mit Aceclofenac am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren peptische Ulzera, Perforationen oder Blutungen, die insbesondere bei älteren Patienten tödlich sein können.

Berichtet wurden außerdem Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Blähungen, Verstopfung, Verdauungsbeschwerden, abdominale Schmerzen, Teerstuhl, Hämatemesis, ulcerative Stomatitis und Verschlimmerung von Colitis und Morbus Crohn. Weniger häufig wurde von Gastritis berichtet.

Patienten, die auf die Einnahme von ASS oder anderer NSAR bereits einmal mit einem Asthmaanfall, Bronchospasmen, akuter Rhinitis oder Urtikaria reagiert haben, dürfen Aceclofenac nicht einnehmen.

Kontraindiziert ist Aceclofenac auch für Patienten mit akuten Blutungen oder Blutungsstörungen, Patienten mit gastrointestinalen Blutungen oder Perforation in der Anamnese im Zusammenhang mit NSAR und Patienten mit bestehenden oder in der Vergangenheit wiederholt aufgetretenen peptischen Ulzera oder Hämorraghien.

Kontraindiziert ist Aceclofenac außerdem bei Patienten mit bekannter kongestiver Herzinsuffizienz (NYHA II-IV), ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskulären Erkrankungen sowie bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen.

Während der letzten drei Monate der Schwangerschaft darf Aceclofenac ebenfalls nicht angewendet werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Bezüglich der gastrointestinalen Nebenwirkungen zeigte Aceclofenac bei einer einmaligen Dosis im Rattentest vier- bis sechsmal weniger Läsionen als bei Diclofenac und Indometacin. Auch nach multiplen Dosen war der ulcerogene Effekt von Aceclofenac circa 1,5 bis zweimal geringer ausgeprägt als bei Diclofenac.

Beofenac ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Beofenac ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

aceclofenac.wrl

Soll Aceclofenac von einer Frau angewendet wird, die versucht schwanger zu werden oder soll es während des ersten oder zweiten Schwangerschaftsdrittels angewendet werden, sind Dosis und Behandlungsdauer so gering wie möglich zu wählen. Eine Anwendung im dritten Schwangerschaftsdrittel ist kontraindiziert. Während der Stillzeit muss entschieden werden, ob das Stillen oder die Behandlung mit Aceclofenac unterbrochen werden soll.