Ziprasidon|Zeldox^®|71|2002

Zeldox Kapseln sind zugelassen zur Therapie der Schizophrenie bei Erwachsenen. Zeldox Kapseln und Suspension sind außerdem zugelassen zur Therapie von manischen oder gemischten Episoden bis zu einem mäßigen Schweregrad bei bipolaren Störungen von Kindern ab zehn Jahren, Jugendlichen und Erwachsenen. Eine präventive Wirkung wurde nicht nachgewiesen.

Zeldox Injektionslösung wird angewendet zur schnellen Beherrschung von Erregungszuständen bei Patienten mit Schizophrenie für die Dauer von bis zu drei aufeinander folgenden Tagen, wenn eine orale Behandlung nicht angezeigt ist. Sobald dies klinisch vertretbar ist, muss die Behandlung auf eine orale Ziprasidon-Therapie umgestellt werden.

Ziprasidon ist ein atypisches Neuroleptikum. Das Benzisothiazolylpiperazin-Derivat bindet stark an Serotonin-5HT_2A-Rezeptoren und Dopamin-D₂-Rezeptoren und wirkt dort antagonistisch. Man nimmt an, dass dadurch zum Teil die antipsychotische Wirkung entsteht. Ebenso bindet Ziprasidon an die Serotonin-Rezeptorsubtypen 2C, 1D und 1A und hemmt die neuronale Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin.

In der Akutbehandlung von Erwachsenen beginnt man mit zweimal täglich 40 mg Ziprasidon und kann auf das Doppelte erhöhen. Die Bioverfügbarkeit steigt bei Einnahme zum Essen deutlich an. Die Erhaltungsdosis soll so niedrig wie möglich gewählt werden.

Bei Kindern ab zehn Jahren und Jugendlichen beginnt man mit 20 mg Ziprasidon am ersten Tag, gefolgt von zweimal täglich 20 mg für einen Zeitraum von ein bis zwei Wochen. Danach erhalten Patienten mit einem Körpergewicht von mindestens 45 kg eine Zieldosis von täglich 120 bis 160 mg, Patienten unter 45 kg eine Zieldosis von 40 bis 80 mg täglich.

In-vitro-Daten weisen darauf hin, dass Ziprasidon ein moderater Inhibitor von CYP2D6 und CYP3A4 sein könnte. Es ist jedoch unwahrscheinlich, dass es die Pharmakokinetik von Arzneimitteln, die darüber metabolisiert werden, in klinisch relevantem Ausmaß beeinflusst.

In Einzelfällen kam es bei der Anwendung von Ziprasidon in Kombination mit anderen serotonergen Arzneimitteln wie den SSRI vorübergehend zu einem Serotonin-Syndrom.

Grundsätzlich sollte man bei der gleichzeitigen Gabe anderer zentral wirksamer Arzneimittel Vorsicht walten lassen. Auch Alkohol kann die Wirkung von Ziprasidon beeinflussen.

Wie andere Neuroleptika kann auch Ziprasidon bei langfristiger Gabe Spätdyskinesien auslösen. In Studien nahmen die Patienten weniger zu als unter Olanzapin. Außerdem scheint Ziprasidon weder Blutglucose noch LDL-Cholesterol oder Triglyceride zu beeinflussen.

Ziprasidon ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter QT-Intervall-Verlängerung oder angeborenem QT-Syndrom. Ebenso ist die gleichzeitige Gabe von Arzneistoffen, die die QT-Zeit verlängern können, kontraindiziert; dies betrifft unter anderem Antiarrhythmika Klasse IA und III, Thioridazin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Mefloquin, Halofantrin, Sertindol und Cisaprid. Es darf außerdem nicht nach kürzlich vorangegangenem akutem Herzinfarkt, bei nicht-kompensierter Herzinsuffizienz oder Herzrhythmusstörungen, die mit den genannten Antiarrthymika behandelt werden, verordnet werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Wie man es von einem atypischen Neuroleptikum erwartet, beeinflusst Ziprasidon die Positiv- und Negativsymptomatik der Schizophrenie. In einer Studie über sechs Wochen war der Effekt von peroral gegebenem Ziprasidon bei schizophrenen hospitalisierten Patienten vergleichbar mit dem von Olanzapin. In einer ebenfalls sechswöchigen Studie wirkten – nach anfänglicher intramuskulärer Injektion über drei Tage – Ziprasidon und Haloperidol peroral vergleichbar gut. Zu ähnlichen Ergebnissen kamen Vergleichsstudien mit Ziprasidon und Haloperidol über 28 und 40 Wochen.

Zeldox Kapseln sind bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Bei der Lagerung von Zeldox Suspension sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten. Nach Anbruch ist das Arzneimittel noch zwei Monate verwendbar.

Zeldox Pulver und Lösungsmittel ist bei Temperaturen nicht über 30 °C sowie im Umkarton (Lichtschutz) zu lagern.

Zeldox ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

ziprasidon.wrl

Während der Schwangerschaft sollte Ziprasidon nur angewendet werden, wenn dies zwingend erforderlich ist. Bei Anwendung im 3. Trimenon muss das Neugeborene nach der Entbindung sorgfältig überwacht werden. Muss eine Therapie während einer Schwangerschaft unterbrochen werden, darf dies nicht abrupt erfolgen. Patientinnen dürfen nicht stillen, wenn sie Ziprasidon anwenden. In diesen Fällen muss abgestillt werden.