Linagliptin|Trajenta^®|12|2011

Trajenta senkt als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin und Metformin plus einem Sulfonylharnstoff-Präparat den Blutzucker bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. Als Monotherapie eignet es sich bei Patienten, bei denen die Blutzuckerkontrolle durch Diät und Bewegung allein unzureichend ist und für die Metformin aufgrund von Unverträglichkeiten nicht geeignet ist.

Wie die verwandten Wirkstoffe Sitagliptin, Vildagliptin und Saxagliptin ist Linagliptin ein Hemmstoff des Enzyms DPP-4 (Dipeptidyl-Peptidase-4), das an der Inaktivierung von Inkretinhormonen beteiligt ist. Diese stimulieren abhängig von der Nahrungsaufnahme die Insulinsekretion und unterdrücken gleichzeitig die Glucagonsekretion. Durch die Enzymblockade bleibt der körpereigene Insulinstimulus der Inkretine länger erhalten. Der Blutzucker wird bedarfsabhängig gesenkt. Anders als bei anderen Substanzen dieser Wirkstoffklasse wird Linagliptin vorwiegend unverändert über Galle und Darm ausgeschieden, dadurch ist bei Patienten mit nachlassender Nieren- oder Leberfunktion keine Dosisanpassung erforderlich.

Die tägliche Dosis beträgt für alle Patienten einmal 5 mg Linagliptin. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metformin soll die Dosis des Biguanids beibehalten werden. Bei Anwendung mit einem Sulfonylharnstoff-Präparat kann der Arzt unter Umständen eine niedrigere Dosis des Sulfonylharnstoffs verordnen, um das Risiko einer Unterzuckerung zu senken.

Laut Fachinformation besteht bei Linagliptin nur ein geringes Risiko für klinisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.

Abgesehen von häufigeren Hypoglykämien unter der Dreifachkombination aus Linagliptin, Metformin und einem Sulfonylharnstoff-Präparat wurden in Studien relativ wenige unerwünschte Arzneimittelwirkungen beobachtet.

Linagliptin ist nur für Typ-2-Diabetiker und nicht für Typ-1-Diabetiker gedacht.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Trajenta wurde auf Grundlage eines klinischen Studienprogramms mit rund 6000 Typ-2-Diabetikern zugelassen. Dieses beinhaltete mehrere placebokontrollierte Studien, die Linagliptin als Monotherapie sowie in Kombination mit anderen oralen Antidiabetika untersuchten. In zwei Monotherapiestudien zeigte sich bei der Verabreichung von Linagliptin im Vergleich zu Placebo eine statistisch signifikante durchschnittliche Senkung des HbA_1c-Wertes um 0,6 bis 0,7 Prozent. Bei Patienten, deren Blutzucker durch Metformin oder Metformin plus Sulfonylharnstoff nicht ausreichend kontrolliert wurde, führte die zusätzliche Gabe von Linagliptin verglichen mit Placebo zu einer statistisch signifikanten durchschnittlichen Senkung des HbA_1c-Wertes um 0,6 Prozent. Als Monotherapie und in Kombination mit Metformin gab es ein geringes Hypoglykämierisiko. Unter der Dreifach-Kombination aus Linagliptin, Metformin und einem Sulfonylharnstoff-Präparat traten Hypoglykämien bei circa 15 Prozent der Patienten auf – und damit etwa doppelt so häufig wie unter Placebo.

Zum 1. Oktober 2011 wurde beim ABDATA Pharma-Daten-Service das Antidiabetikum Linagliptin (Trajenta, 5 mg Filmtabletten) als Neueinführung gemeldet. Das Präparat steht Patienten in Deutschland aber nicht zur Verfügung. Diese Entscheidung steht im Zusammenhang mit dem Arzneimittelmarkt-Neuordnungsgesetz (AMNOG) und der darin enthaltenen Bewertung neuer Arzneimittel.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Linagliptin.wrl

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR):
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/002110/WC500115747.pdf

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002110/WC500115745.pdf

Linagliptin: G-BA sieht keinen Zusatznutzen, Meldung vom 21.02.2013

Bei Schwangeren sollte der Arzt aus Vorsichtsgründen auf Linagliptin verzichten.