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ARZNEISTOFFE

Insulinglulisin|Apidra®|12|2004

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STOFFGRUPPE
12 Antidiabetika
WIRKSTOFF
Insulinglulisin
FERTIGARZNEIMITTEL
Apidra®
HERSTELLER

Sanofi Aventis

MARKTEINFÜHRUNG (D)
09/2004
DARREICHUNGSFORM

100 I. E./ml Injektionslösung in einem Fertigpen

100 I. E./ml Injektionslösung in einer Patrone

100 I. E./ml Injektionslösung in einer Durchstechflasche

Indikationen

Apidra ist zugelassen zur Therapie von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren mit Diabetes mellitus, sofern eine Therapie mit Insulin erforderlich ist.

Wirkmechanismus

Insulinglulisin (B3Lys, B29Glu) ist ein rekombinantes Insulin-Analogon, das im Vergleich zu Normalinsulinen über einen schnelleren Wirkeintritt und eine kürzere Wirkdauer verfügt. Erreicht wird dieses Wirkprofil durch den Austausch der Aminosäuren Asparagin in Position B3 gegen Lysin und von Lysin in Position B29 gegen Glutaminsäure.

 

Insulinglulisin wird nahezu dosisunabhängig aus dem subkutanen Fettgewebe resorbiert. Im Mittel werden für das Analogon doppelt so schnell zweimal so hohe Maximalkonzentrationen gemessen wie für humanes Normalinsulin. Unabhängig von der Injektionsstelle – Oberschenkel, Oberarm oder Bauchdecke – beträgt die absolute Bioverfügbarkeit etwa 70 Prozent. Die Wirkung setzt nach subkutaner Injektion innerhalb von 10 bis 20 Minuten ein, wobei die Injektion in die Bauchdecke am schnellsten wirkt.

 

Eine Einheit Insulinglulisin senkt den Blutzucker ebenso stark wie eine Einheit humanes Normalinsulin.

Anwendungsweise und -hinweise

Die Dosierung von Insulinglulisin ist für jeden Patienten individuell zu bestimmen. Sie kann gleichermaßen vor oder nach einer Mahlzeit gegeben werden.

 

Die Behandlung erfolgt üblicherweise durch Kombination mit andren Insulinen. Auch die Kombination mit oralen Antidiabetika ist möglich.

Wichtige Wechselwirkungen

Zu Wechselwirkungen kann es kommen, wenn Insulinglulisin zusammen mit Arzneimitteln angewendet wird, die ebenfalls den Blutzuckerspiegel beeinflussen. Zu einer Steigerung des Blutzucker-senkenden Effektes kann es bei gleichzeitiger Anwendung beispielsweise von oralen Antidiabetika, ACE-Hemmern oder MAO-Hemmern kommen. Zu einer Abschwächung der Blutzucker-senkenden Wirkung kann es hingegen kommen, wenn Insulinglulisin beispielsweise zusammen mit Corticosteroiden, Diuretika oder Estrogenen und Gestagenen (etwa in oralen Kontrazeptiva) angewendet wird. Sowohl zu einer Verstärkung als auch zu einer Abschwächung der Blutzucker-senkenden Wirkung kann es beispielsweise mit Betablockern, Clonidin oder Lithiumsalzen, aber auch zusammen mit Alkohol kommen.

 

Darüber hinaus besteht unter anderem bei der Anwendung von Betablockern oder Clonidin die Gefahr, dass die Anzeichen einer Unterzuckerung nicht wahrgenommen werden oder fehlen.

Nebenwirkungen

Bei Anwendung einer zu hohen Dosis von Insulinglulisin besteht das Risiko einer Hypoglykämie als häufigste Nebenwirkung. Häufig kam es außerdem zu Reaktionen an der Einstichstelle und zu lokalen Überempfindlichkeitsreaktionen. Systemische Überempfindlichkeitsreaktionen traten nur gelegentlich auf, eine Lipodystrophie nur selten.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Hypoglykämie darf Insulinglulisin nicht gegeben werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In einer 26-wöchigen Phase-III-Studie mit Typ-1-Diabetikern wurde Insulinglulisin mit Insulin lispro verglichen. Beide Insuline wurden kurz (0 bis 15 Minuten) vor einer Mahlzeit subkutan injiziert; als Basalinsulin verwendeten die Probanden Insulin glargin. Hinsichtlich der glykämischen Kontrolle war Insulinglulisin mit Insulin lispro vergleichbar; es war jedoch keine Erhöhung der Basalinsulin-Dosis erforderlich. Selbst wenn Insulinglulisin nach einer Mahlzeit gegeben wird, was ein großer Teil der Patienten praktiziert, ist es dem 30 bis 45 Minuten vor der Mahlzeit gespritzten humanen Normalinsulin in der Regulierung des Blutzuckerprofils mindestens ebenbürtig. Dies zeigte eine 12-wöchige Phase-III-Studie mit Typ-1-Diabetikern, die ebenfalls Insulin glargin als Basalinsulin verwendeten.

 

In einer Phase-III-Studie mit Typ-2-Diabetikern kontrollierte Insulinglulisin (0 bis 15 Minuten vor einer Mahlzeit) den postprandialen Blutzucker mindestens ebenso gut wie humanes Normalinsulin (30 bis 45 Minuten vor einer Mahlzeit). Dies ist insofern relevant, da nur circa 20 Prozent aller Diabetiker der offiziellen Empfehlung folgen, ihr Insulin 30 Minuten vor einer Mahlzeit zu spritzen, sondern eine Gabe unmittelbar vor der Mahlzeit vorziehen.

 

Eine mit Insulinglulisin, Insulin lispro und humanem Normalinsulin durchgeführte Phase-I-Studie bei adipösen Probanden zeigte, dass auch hier die rasche Wirkung von Insulinglulisin erhalten bleibt.

Besonderheiten

Apidra ist bei Temperaturen von 2–8 °C (Kühlschrank) sowie vor Licht geschützt (Umkarton) zu lagern. Es darf nicht einfrieren und sollte daher nicht in der Nähe des Gefrierfachs oder Kühlaggregats gelagert werden.

 

Apidra kann für maximal 4 Wochen bei einer Temperatur nicht über 25 °C gelagert werden, wenn es vor direkter Hitzeeinwirkung und direktem Licht geschützt ist.

 

In Gebrauch befindliche Pens sollten nicht im Kühlschrank gelagert werden. Wichtig ist, dass die Pen-Kappe nach Gebrauch stets wieder aufgesetzt wird, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen.

 

Apidra ist verschreibungspflichtig.

Weitere Hinweise

Bislang liegen nur wenige Erfahrungen zur Anwendung von Apidra während der Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Untersuchungen haben hinsichtlich des embryo- oder fetotoxischen Risikos keine Hinweise auf Unterschiede zu Humaninsulin ergeben.

 

Zu beachten ist jedoch, dass sich bei Patientinnen mit Diabeteserkrankung der Insulinbedarf im Verlauf der Schwangerschaft verändert.

 

Im Allgemeinen tritt Insulin nicht nicht in die Muttermilch über und wird nach oraler Anwendung auch nicht resorbiert.

Letzte Aktualisierung: 22.07.2016