Rosiglitazon|Avandia^®|12|2000

Avandia ist indiziert zur kombinierten Therapie eines Typ-2-Diabetes, wenn sich der Blutzuckerspiegel trotz peroraler Monotherapie mit maximal verträglichen Dosen von Metformin oder Sulfonylharnstoffen nicht ausreichend kontrollieren läßt. Prinzipiell darf die Substanz nur entweder übergewichtigen Patienten in Kombination mit Metformin oder zusammen mit Sulfonylharnstoffen verabreicht werden, wenn diese Metformin nicht vertragen oder nicht einnehmen sollen.

Rosiglitazon ist der erste Vertreter der Insulinsensitizer. Alle Glitazone entfalten ihre Wirkung über den primär im Zellkern von peripheren Fettgewebe- und Muskelzellen lokalisierten Rezeptor PPAR-γ (Peroxisom Proliferator Activated Receptors γ). PPAR-γ reguliert per Genexpression verschiedene Mechanismen im Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel. Wird der Rezeptor aktiviert, so speichert das Fettgewebe mehr Glucose, die Lipolyse wird gebremst und weniger freie Fettsäuren zirkulieren im Plasma. Die Zahl der Insulinrezeptoren steigt, und die Insulinempfindlichkeit nimmt zu. Dadurch speichert das Muskelgewebe mehr Glucose, weshalb die Blutzuckerspiegel sinken.

Patienten, die Rosiglitazon einnehmen, müssen mit einer Gewichtszunahme rechnen, wahrscheinlich weil Adipozyten stärker ausdifferenzieren. Ansonsten traten in den Studien bislang Nebenwirkungen wie zum Beispiel Ödeme, Hypoglykämien und erhöhte Leberwerte nicht häufiger auf als unter Placebo.

Diabetiker mit Herzinsuffizienz oder Leberfunktionsstörungen sollten Rosiglitazon nicht einnehmen. Die Kombination von Rosiglitazon und Insulin ist kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Rosiglitazon wurde in zahlreichen placebokontrollierten Studien inzwischen an über 4000 Typ-2-Diabetikern sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit Sulfonylharnstoffen, Metformin und Insulin untersucht. Prinzipiell senkte die Substanz in der Monotherapie dosisabhängig signifikant die Nüchtern-Blutzuckerspiegel und auch die HbA_1c-Werte. Erhielten die Patienten den Insulinsensitizer zusätzlich zu Metformin oder einem Sulfonylharnstoff, so war die blutzuckersenkende Wirkung gegenüber der Monotherapie mit Metformin oder dem entsprechenden Sulfonylharnstoff deutlicher ausgeprägt. Dieser synergistische Effekt war auf Grund der komplementären Wirkmechanismen zu erwarten.

Im Oktober 2010 hat das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) die Vertriebseinstellung Rosiglitazon-haltiger Arzneimittel zum 1. November 2010 angeordnet. Damit wurde eine Entscheidung der europäischen Arzneimittelagentur EMA umgesetzt. Die EMA war zu dem Schluss gekommen, dass das gesundheitliche Nutzen-Risiko-Verhältnis bezüglich kardiovaskulärer Risiken ungünstig ist. Rosiglitazon war in den Präparaten Avandia^®, Avandamet^® und Avaglim^® enthalten.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

rosiglitazon.wrl