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ARZNEISTOFFE

Repaglinid|NovoNorm®|12|1998

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STOFFGRUPPE
12 Antidiabetika
WIRKSTOFF
Repaglinid
FERTIGARZNEIMITTEL
NovoNorm®
HERSTELLER

Novo Nordisk

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/1998
DARREICHUNGSFORM

0,5 mg Tabletten

1 mg Tabletten

2 mg Tabletten

Indikationen

Novonorm ist zugelassen zur Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 bei Erwachsenen, wenn der Blutzuckerspiegel durch Diät, Gewichtsreduktion und körperliche Aktivität alleine nicht mehr ausreichend reguliert werden kann. Es kann bei Bedarf zusätzlich zu Metformin eingesetzt werden.

Wirkmechanismus

Repaglinid ist kein Sulfonylharnstoff-Derivat, es ähnelt jedoch strukturell dem Glibenclamid. Deshalb verwundert es nicht, dass es die Insulinsekretion ähnlich der Sulfonylharnstoffe durch Blockade der ATP-sensitiven Kaliumkanäle stimuliert. Als Vorteil wird gewertet, dass nach peroraler Gabe die insulinotrope Reaktion innerhalb von dreißig Minuten eintritt, was mit der schnellen Anflutung korreliert. Ebenso rasch wird Repaglinid wieder ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa eine Stunde.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg Repaglinid. Der Zeitraum zwischen den einzelnen Aufdosierungen richtet sich nach der Blutzuckerreaktion und sollte ein bis zwei Wochen betragen. Die individuelle Dosis richtet sich nach dem Bedarf des Patienten. Die empfohlene maximale Einzeldosis beträgt 4 mg. Die maximale Tagesdosis soll 16 mg nicht überschreiten.

 

Falls Patienten von einem anderen oralen Antidiabetikum umgestellt werden, beträgt die empfohlene Anfangsdosis 1 mg.

 

Repaglinid wird etwa 15 Minuten vor der Mahlzeit eingenommen. Der Einnahmezeitpunkt kann von unmittelbar vor der Mahlzeit bis 30 Minuten vor der Mahlzeit variieren. Patienten, die eine Mahlzeit auslassen oder eine zusätzliche Mahlzeit einnehmen, müssen entsprechend eine Tabletteneinnahme auslassen beziehungsweise eine zusätzliche Dosis einnehmen.

 

Bei geschwächten oder unterernährten Patienten muss die Anfangs- und Erhaltungsdosis sorgfältig eingestellt werden, um hypoglykämischen Reaktionen vorzubeugen.

 

Bei Patienten über 75 Jahren und bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurden wurden keine klinischen Studien durchgeführt.

Wichtige Wechselwirkungen

Repaglinid wird vorwiegend über CYP2C8, aber auch über CYP3A4 metabolisiert

Besondere Vorsicht ist geboten, wenn zusammen mit Repaglinid gleichzeitig Inhibitoren von CYP2C8 und/oder CYP3A4 verabreicht werden.

 

Repaglinid scheint außerdem ein Substrat für die aktive hepatische Aufnahme zu sein (Transportprotein für organische Anionen OATP1B1). Arzneimittel, die OATP1B1 inhibieren, können möglicherweise die Plasmakonzentrationen von Repaglinid erhöhen. Dies wurde für Ciclosporin gezeigt.

 

Folgende Substanzen können die Wirkung von Repaglinid verstärken und/oder verlängern: Gemfibrozil, Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Trimethoprim, Ciclosporin, Deferasirox, Clopidogrel, andere Antidiabetika, Monoaminoxidasehemmer (MAO-Hemmer), nichtselektive Betarezeptorenblocker, ACE-Hemmer, Salicylate, NSAR, Octreotid, Alkohol und anabole Steroide.

 

Die gleichzeitige Anwendung von Gemfibrozil und Repaglinid ist kontraindiziert.

 

Die gleichzeitige Anwendung von Trimethoprim und Repaglinid sollte vermieden werden.

Falls dies dennoch nötig ist, muss eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckers und der klinischen Parameter durchgeführt werden.

 

Rifampicin ist ein potenter Induktor von CYP3A4 und CYP2C8. Es wirkt sowohl als Induktor als auch Inhibitor auf den Metabolismus von Repaglinid. Daher sind sowohl zu Beginn der Behandlung mit Rifampicin (akute Inhibition), im weiteren Behandlungsverlauf (Mischung aus Inhibition und Induktion), beim Absetzen (Induktion allein) sowie bis zu etwa zwei Wochen nach Absetzen von Rifampicin engmaschige Blutzuckerkontrollen erforderlich. Möglicherweise haben auch andere Induktoren, zum Beispiel Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital oder Johanniskraut, einen ähnlichen Effekt wie Rifampicin.

 

Betarezeptorenblocker können die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern.

 

Repaglinid wird über die Galle ausgeschieden. Wechselwirkungen mit Arzneistoffen, die ebenfalls auf diesem Wege ausgeschieden werden, sollten in Erwägung gezogen werden.

Nebenwirkungen

Die unter Repaglinid häufig berichteten Nebenwirkungen sind Veränderungen der Blutzuckerwerte, zum Beispiel Hypoglykämien. Diese sind auch von individuellen Faktoren abhängig, zum Beispiel Ernährungsgewohnheiten, Dosierung, körperliche Aktivität und Stress. Daneben traten Bauchschmerzen und Diarrhö häufig auf.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Kontraindiziert ist Repaglinid bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ1 und bei Patienten, die C-Peptid-negativ sind, bei diabetischer Ketoazidose mit oder ohne Koma, bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen und bei gleichzeitiger Anwendung von Gemfibrozil.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Besonderheiten

Novonorm Tabletten sind in der Originalverpackung aufzubewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Novonorm ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Repaglinid

Repaglinid

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

repaglinid.wrl

Weitere Hinweise

Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist eine Anwendung von Repaglinid zu vermeiden.

Letzte Aktualisierung: 12.03.2018