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ARZNEISTOFFE

Pegaptanib|Macugen®|67|2006

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STOFFGRUPPE
67 Ophthalmika
WIRKSTOFF
Pegaptanib
FERTIGARZNEIMITTEL
Macugen®
HERSTELLER

Pfizer

MARKTEINFÜHRUNG (D)
05/2006
DARREICHUNGSFORM

0,3 mg Fertigspritze

Indikationen

Macugen ist zugelassen zur Behandlung der neovaskulären (feuchten) altersabhängigen Makuladegeneration (AMD) bei Erwachsenen.

Wirkmechanismus

Das Protein VEGF steuert im gesamten Körper die Angiogenese und vaskuläre Gefäßpermeabilität. In der Netzhaut des Auges wurden vor allem die Isoformen VEGF121 und VEGF165 nachgewiesen. Das 165-Aminosäuren-Molekül ist hauptsächlich an der pathologischen Neovaskularisation beteiligt und wirkt stark entzündungsfördernd. Wurde bei Mäusen diese VEGF-Form ausgeschaltet, entwickelten die Tiere ein normales Netzhautkapillarnetz, aber keine pathologische Gefäßneubildung.

 

Der VEGF-Inhibitor Pegaptanib ist ein chemisch synthetisierter, modifizierter, aus 28 Basen bestehender Nukleinsäure-Strang, der kovalent mit zwei Polyethylenglykolgruppen verbunden ist. Ziel der Therapie mit Pegaptanib ist es, bei Patienten mit AMD das Gefäßwachstum und die Leckage einzudämmen und den fortschreitenden Sehverlust aufzuhalten und oder zu verlangsamen.

Anwendungsweise und -hinweise

Macugen wird  unter aseptischen Bedingungen direkt in den Glaskörper des Auges gespritzt (intravitreale Injektion) und penetriert durch die Netzhaut. Die Behandlung erfolgt alle sechs Wochen (neun Injektionen pro Jahr).

Wichtige Wechselwirkungen

Pegaptanib wird durch Nukleasen metabolisiert. Wechselwirkungen über das Cytochrom-P450-Enzymsystem sind daher unwahrscheinlich.

Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen von Pegaptanib waren Entzündungen der vorderen Augenkammer, Schmerzen, erhöhter Augeninnendruck, Keratitis punctata, Mouches volantes und Glaskörpertrübungen. Sie verliefen meist leicht bis mittelschwer. Als schwere Nebenwirkungen traten Entzündungen des Augeninneren (Endophthalmitis; 1,3 Prozent), Netzhaut- oder Glaskörperblutungen sowie Netzhautablösung (jeweils unter 1 Prozent) auf.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Macugen ist bei bestehenden okulären beziehungsweise periokulären Infektionen oder einem Verdacht darauf kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Pegaptanib wurde in zwei kontrollierten doppelblinden multizentrischen Studien geprüft. Eingeschlossen waren Patienten mit allen angiografischen Subtypen der AMD. Insgesamt 1190 Patienten (Durchschnittsalter 77 Jahre) erhielten randomisiert entweder 0,3, 1,0 oder 3,0 mg Pegaptanib oder eine Scheininjektion. 90 Prozent aus jeder Behandlungsgruppe schlossen die Studie ab; sie erhielten durchschnittlich 8,5 Injektionen. Der primäre Endpunkt war der Anteil der Patienten, die nach 54 Wochen weniger als 15 Buchstaben an Sehschärfe (drei Zeilen auf der Sehprobentafel) einbüßten. Das Verum war in jeder Dosierung der Scheininjektion signifikant überlegen, wobei es keine Dosis-Wirkungs-Beziehung gab. In der Gruppe, die 0,3 mg erhielt, erreichten 70 Prozent der Patienten den Zielparameter, verglichen mit 55 Prozent in der Kontrollgruppe. Das Risiko eines schweren Sehverlusts, definiert als Verlust von 30 Buchstaben auf der Sehtafel, halbierte sich (von 22 auf 10 Prozent). Unter der Medikation konnten mehr Patienten ihre Sehschärfe bewahren oder sogar verbessern (33 versus 23 Prozent). Der Nutzen war unabhängig vom angiografischen Subtyp, der Läsionsgröße und Sehschärfe der Patienten und konnte in einer Fortsetzungsstudie über 102 Wochen aufrechterhalten werden. Die Wirksamkeit des VEGF-Hemmers war bereits nach sechs Wochen erkennbar. In den Studien erreichten Patienten im Frühstadium der AMD etwas bessere Therapieerfolge. Die Behandlung sollte daher so früh wie möglich beginnen.

Besonderheiten

Macugen ist bei Temperaturen von 2–8° C (Kühlschrank) zu lagern und darf nicht einfrieren.
Macugen ist verschreibungspflichtig.

Weitere Hinweise

Während einer Schwangerschaft darf Pegaptanib nur nach sorgfältiger Riskio-Nutzen-Abwägung angewendet werden. Die Anwendung von Pegaptanib bei stillenden Müttern wird nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 15.02.2016