Brinzolamid|Azopt^®|67|2000

Azopt ist zugelassen zur Behandlung des erhöhten Augeninnendrucks bei Offen(Weit-)-winkelglaukom zur Monotherapie oder in Kombination mit einem Betablocker oder einem Prostaglandin-Analogon.

Brinzolamid ist ein lokal anwendbarer Carboanhydrasehemmer. Brinzolamid ein Sulfonamid-Derivat. Es hemmt das im Auge dominierende Isoenzym II der Carboanhydrase. Dadurch sinkt die Kammerwasserproduktion und in der Folge der Augeninnendruck.

Brinzolamid wird nach lokaler Gabe systemisch aufgenommen und bindet bevorzugt an die Carboanhydrase II in Erythrozyten. Die Plasmaspiegel des Arzneistoffs und seines N-Desethyl-Metaboliten sind niedrig. Beide Stoffe werden vorwiegend renal ausgeschieden.

In der Monotherapie wird zweimal täglich ein Tropfen Azopt ins Auge gegeben. Einige Patienten sprechen auf eine dreimalige Gabe besser an. Werden weitere topische Ophthalmika angewendet, sollte ein zeitlicher Abstand von 5 Minuten eingehalten werden.

Als Carboanhydrasehemmer wird Brinzolamid auch bei topischer Verabreichung systemisch resorbiert. Störungen des Säure- Base-Haushalts wurden für orale Carboanhydrasehemmer beschrieben. Mögliche Wechselwirkungen dieser Art müssen auch bei Patienten, die Azopt erhalten, berücksichtigt werden.Brinzolamid wird vor allem über CYP3A4 sowie CYP2A6, CYP2C8 und CYP2C9 metabolisiert. Es ist davon auszugehen, dass CYP3A4-Hemmer wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin auch die Metabolisierung von Brinzolamid durch CYP3A4 inhibieren. Bei gleichzeitiger Gabe von CYP3A4-Hemmern ist Vorsicht geboten. Eine Anreicherung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, da es hauptsächlich renal ausgeschieden wird. CYP-Enzyme werden durch Brinzolamid nicht gehemmt.

In Studien zu Brinzolamid klagten nach der Applikation der Augentropfen deutlich weniger Patienten über Brennen und Stechen in den Augen als unter Dorzolamid. Andere beobachtete Nebeneffekte waren kurzzeitig verschwommenes Sehen, Rötung der Bindehaut oder bitterer Geschmack.

Brinzolamid ist kontraindiziert bei Patienten mit schwerwiegender Nierenfunktionsstörung oder hyperchlorämischer Azidose.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Die Augendruck senkende Wirkung von Dorzolamid und Brinzolamid war in Studien vergleichbar; 75 bis 80 Prozent der Patienten sprachen auf die Therapie an. Auch in Kombination mit Timolol ergab sich kein signifikanter Unterschied. Jedoch klagten deutlich weniger Patienten nach der Brinzolamid-Applikation über Brennen und Stechen in den Augen. Andere beobachtete Nebeneffekte sind kurzzeitig verschwommenes Sehen, Rötung der Bindehaut oder bitterer Geschmack.

Bei der Lagerung von Azopt sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Azopt ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

brinzolamid.wrl

Eine Anwendung von Azopt während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Empfängnisverhütung anwenden, wird nicht empfohlen. Während der Stillzeit muss entschieden werden, ob das Stillen oder die Behandlung mit Azopt fortgesetzt werden soll.