Brimonidin|Alphagan^®|67|1998

Alphagan ist zugelassen zur Senkung des erhöhten intraokularen Drucks (IOD) bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension. Bei Patienten, bei denen eine Therapie mit topischen Betablockern kontraindiziert ist, wird es als Monotherapie verwendet. Ansonsten wird es als Zusatztherapie zu anderen intraokular drucksenkenden Arzneimitteln eingesetzt, wenn der Zielwert für den intraokularen Druck nicht mit einer einzelnen Substanz erreicht werden kann.

Brimonidin ist ein α₂-adrenerger Rezeptor-Agonist, der eine 1000fach höhere Selektivität gegenüber dem α₂-adrenergen Rezeptor als gegenüber dem α₁-adrenergen Rezeptor besitzt. Diese Selektivität hat keine Mydriasis zur Folge, und bei xenogenen Transplantaten menschlicher Retinazellen kommt es nicht zur Vasokonstriktion in den Mikrogefäßen.

Fluorometrische Studien an Tieren und Menschen geben Grund zu der Annahme, dass Brimonidin[(R,R)-tartrat] einen zweifachen Wirkmechanismus besitzt. Man nimmt an, dass der Wirkstoff den IOD durch Reduzierung der Bildung von Augenkammerwasser und durch Erhöhung des uveoskleralen Abflusses verringert.

Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich ein Tropfen Brimonidin je betroffenes Auge.  Die Applikation sollte mit einem zeitlichen Abstand von circa 12 Stunden erfolgen.

Unmittelbar nach dem Eintropfen sollten die Patienten mit der Fingerkuppe am der Nase zugewandten Augenwinkel die Tränenkanälchen eine Minute lang abdrücken (punktuelle Okklusion), um eine mögliche systemische Absorption zu reduzieren.

Wenn mehr als ein topisches Augenarzneimittel angewendet werden soll, muss die Anwendung der verschiedenen Arzneimittel jeweils 5 – 15 Minuten auseinander liegen.

Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Die Anwendung bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörung wurde nicht untersucht.

Patienten, die eine Therapie mit MAO-Hemmern oder mit Antidepressiva erhalten, die die noradrenerge Neurotransmission beeinflussen, dürfen nicht mit Brimonidin behandelt werden. Zu letzteren gehören trizyklische Antidepressiva und Mianserin.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die die Aufnahme und den Metabolismus zirkulierender Amine beeinflussen können, zum Beispiel Chlorpromazin, Methylphenidat oder Reserpin. Das gilt auch für die gleichzeitige Einnahme von Antihypertonika und/oder Digitalisglykosiden sowie bei Erstverabreichung (oder Dosisänderung) eines gleichzeitig systemisch angewandten Arzneimittels, das Wechselwirkungen mit α-adrenergen Agonisten verursachen oder diese in ihrer Wirkung beeinflussen kann, zum Beispiel Adrenorezeptor-Agonisten oder Antagonisten (zum Beispiel Isoprenalin, Prazosin).

Ein verstärkender Effekt in Verbindung mit zentraldämpfenden Substanzen (Alkohol, Barbiturate, Opiate, Sedativa oder Anästhetika) muss in Erwägung gezogen werden.

Die unter der Therapie mit Brimonidin am häufigsten genannten Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, okulare Hyperämie und Augenbrennen/-stechen. Sie traten bei 22 bis 25 Prozent der Patienten auf, sind jedoch meist vorübergehend und im Allgemeinen nicht so schwerwiegend, dass sie eine Unterbrechung der Behandlung erfordern.

Brimonidin ist bei Neugeborenen und Kleinkindern kontraindiziert. Auch Patienten, die eine Therapie mit MAO-Hemmern erhalten, sowie Patienten, die Antidepressiva erhalten, die die noradrenerge Neurotransmission beeinflussen, dürfen nicht mit Brimonidin behandelt werden. Zu diesen gehören trizyklische Antidepressiva und Mianserin.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In zwei Studien, die über ein Jahr dauerten, senkten die Augentropfen den Augeninnendruck um durchschnittlich etwa 4 – 6 mmHg. Klinische Studien zeigen die Wirksamkeit der Augentropfen in Kombination mit Betablockern. Kurzzeitstudien zeigen ferner eine klinisch relevante additive Wirkung in Kombination mit Travoprost (6 Wochen) und Latanoprost (3 Monate).

Alphagan Augentropfen sind bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern. Nach dem Öffnen sind die Augentropfen noch 28 Tage verwendbar.

Alphagan Augentropfen sind verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

brimonidin.wrl

Brimonidin darf während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Während der Stillzeit darf Brimonidin nicht angewendet werden.