Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Natrium-Zirconium-Cyclosilicat|Lokelma®|81|2021

STOFFGRUPPE
81 Urologika und Mittel zur Behandlung der Hyperkaliämie und Hyperphosphatämie
WIRKSTOFF
Natrium-Zirconium-Cyclosilicat
FERTIGARZNEIMITTEL
Lokelma®
HERSTELLER

Astra-Zeneca

MARKTEINFÜHRUNG (D)
04/2021
DARREICHUNGSFORM

5 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

10 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen

Indikationen

Lokelma ist indiziert zur Behandlung einer Hyperkaliämie bei erwachsenen Patienten.

Wirkmechanismus

Na-Zr-Cyclosilicat ist ein nicht resorbierbares, nicht polymeres Pulver mit gleichmäßiger mikroporöser Struktur, das speziell Kaliumionen im Austausch gegen Wasserstoff- und Natriumionen aufnimmt. Dies funktioniert hochselektiv auch in Anwesenheit anderer Kationen wie Calcium und Magnesium im gesamten Verdauungstrakt. In der Folge sinkt der Kaliumspiegel im Serum und die Ausscheidung im Stuhl nimmt zu. Die Serumkonzentration sinkt bereits eine Stunde nach der Einnahme. Das ist ein Unterschied zu dem 2018 auf den Markt gekommenen Kationenaustauscher Patiromer: Hier sinkt der Kaliumspiegel im Blut erst mehrere Stunden nach der Einnahme.

Anwendungsweise und -hinweise

Zur Korrektur einer Hyperkaliämie wird eine Anfangsdosis von 10 g Na-Zr-Cyclosilicat als Suspension in Wasser unabhängig von der Nahrung dreimal täglich getrunken. Meist wird damit innerhalb von 24 bis 48 Stunden eine Normokaliämie (4,0 bis 5,0 mmol/l) erreicht. Ist dies der Fall, folgt das Erhaltungsregime. Es besteht aus der kleinsten wirksamen Dosis, die ein Wiederauftreten einer Hyperkaliämie verhindert; sie liegt zwischen 5 g alle zwei Tage und 10 g einmal täglich. Eine Überdosierung kann zur Hypokaliämie führen (Serumkaliumwerte unter 3,5 mmol/l).

 

Wird die Normokaliämie nach 72 Stunden nicht erreicht, sind andere Behandlungen zu erwägen. Während der Therapie muss der Serumkaliumspiegel regelmäßig überprüft werden, um keine Hypo- oder Hyperkaliämie zu übersehen.

 

Das Apothekenteam sollte dem Patienten die Zubereitung der Suspension erklären. Der gesamte Inhalt des Beutels wird mit ungefähr 45 ml Wasser verrührt und die geschmacksfreie Flüssigkeit getrunken, solange sie noch trüb ist. Setzt sich Pulver ab, wird nochmals umgerührt und getrunken. Wichtig: Das Pulver löst sich nicht auf.

 

Lokelma ist reich an Natrium. Das ist zu berücksichtigen bei Personen unter natrium- und kochsalzarmer Diät.

Wichtige Wechselwirkungen

Da Na-Zr-Cyclosilicat weder resorbiert noch metabolisiert wird und es keine anderen Arzneistoffe in nennenswertem Umfang bindet, ist das Interaktionspotenzial begrenzt. Durch eine Resorption von Wasserstoffionen kann vorübergehend der pH-Wert im Magen ansteigen. Daher sollte der Kaliumbinder mindestens zwei Stunden vor oder nach der oralen Einnahme von Arzneistoffen angewendet werden, deren Bioverfügbarkeit klinisch bedeutsam vom gastrischen pH-Wert abhängt. Dazu zählen Azol-Antimykotika, etliche Arzneistoffe gegen HIV sowie Tyrosinkinase-Inhibitoren.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen in Studien zu Natrium-Zirconium-Silicat waren Ödeme und Hypokaliämie.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die kaliumsenkende Initialwirkung von Lokelma (innerhalb von 48 Stunden) wurde in drei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien nachgewiesen. Zwei weitere Studien untersuchten die Langzeitwirkung. In die Erhaltungsstudien wurden Patienten mit chronischer Nierenerkrankung, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus sowie Patienten unter Therapie mit RAAS-Inhibitoren eingeschlossen. In diesen fünf Studien erhielten insgesamt 1760 Patienten den Kaliumbinder, davon waren 507 mindestens 360 Tage lang exponiert. Es gibt keine Studiendaten über ein Jahr hinaus.

 

In den Studien senkte Natrium-Zirconium-Silicat den Kaliumspiegel rasch auf normale Serumkonzentrationen unabhängig von der Ursache der Hyperkaliämie. Dieser Effekt blieb unter individuell titrierter Dosierung ein Jahr lang erhalten. Nach Absetzen von Na-Zr-Cyclosilicat stiegen die Kaliumspiegel wieder an. Nahezu neun von zehn Patienten, die zu Studienbeginn RAAS-Inhibitoren einnahmen, konnten diese Medikation beibehalten, drei Viertel in der gewohnten Dosis.

 

In einer Studie mit 196 Dialysepatienten mit terminaler Niereninsuffizienz und persistierender prädialytischer Hyperkaliämie erreichten 41 Prozent in der Lokelma-Gruppe und 1 Prozent in der Placebogruppe prädialytisch normale Kaliumwerte.

Besonderheiten

Für die Lagerung von Lokelma sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Lokelma ist verschreibungspflichtig.

Weitere Hinweise

Während der Schwangerschaft sollte Lokelma sicherheitshalber nicht angewendet werden. Während der Stillzeit kann Lokelma angewendet werden, da der Wirkstoff nicht resorbiert wird und ein Übergang in die Muttermilch nicht zu erwarten ist.

Packshot

Vorläufige Bewertung

Schrittinnovation

Letzte Aktualisierung: 05.05.2021