Tadalafil|Cialis^®|81|2003

Cialis (alle Stärken) ist zugelassen zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (ED) bei erwachsenen Männern.

Cialis 5 mg ist außerdem zugelassen zur Behandlung der benignen Prostatasyndroms bei erwachsenen Männern.

Tadalafil ist ein spezifischer Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer). Es hemmt relativ selektiv die cGMP-spezifische PDE-5, wodurch der Gehalt an cGMP in der Muskelzelle steigt. Dies erklärt, warum Wirkstoffe aus dieser Gruppe nur nach sexueller Stimulation wirken und nicht eigenständig eine Erektion auslösen.

Die Erektion des Penis beruht auf einem raschen Bluteinstrom in den Schwellkörper (Corpus Supernoven). Bei sexueller Stimulation wird dort vermehrt Stickstoffmonoxid aus Endothelzellen und Nervenenden freigesetzt. Dieses NO aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, das die Umwandlung von Adenosintriphosphat (GTP) in zyklisches Adenosinmonophosphat (cGMP) katalysiert. cGMP wiederum vermittelt eine Relaxation der glatten Muskelzelle im Schwellkörper und ermöglicht dadurch einen vermehrten Bluteinstrom, der zur Erektion führt. Für den Abbau von cGMP sorgt das Enzym Phosphodiesterase (PDE), von dem inzwischen elf Isoformen bekannt sind. Die wichtigste Isoform im Schwellkörper des menschlichen Penis ist die PDE-5.

Wegen seiner langen Halbwertszeit von 17,5 Stunden wird Tadalafil auch als Wochenendpille bezeichnet. Das Molekül hemmt das Enzym vom Typ 5 etwa 700-fach stärker als PDE-6, die vorwiegend in der Netzhaut des Auges vorkommt und für Sehstörungen unter Sildenafil verantwortlich gemacht wird. Die Wirkung auf andere PDE-Enzyme ist etwa 10.000-fach schwächer. Allerdings beeinflusst Tadalafil die PDE-11, deren physiologische Funktion noch nicht geklärt ist, stärker als Sildenafil und Sildenafil. Die PDE-11 kommt in Hoden, Prostata, Herzen und Skelettmuskel vor.

Bei erektiler Dysfunktion beträgt die empfohlene Dosis im Allgemeinen 10 mg Tadalafil. Die Einnahme erfolgt unabhängig von den Mahlzeiten. Die maximale Einnahmehäufigkeit beträgt einmal täglich.

Tritt nach der Einnahme von 10 mg Tadalafil die erwünschte Wirkung nicht ein, können  Männer bei Bedarf auch 20 mg oder 30 mg einnehmen, jeweils am besten 30 Minuten vor dem gewünschten Geschlechtsverkehr.

Gesunde ältere Männer scheiden Tadalafil zwar langsamer aus, dies erfordert jedoch keine Dosisanpassung. Bei Nieren- und Leberfunktionsstörungen wird eine einmalige Gabe von 10 mg empfohlen.

Beim benignen Prostatasyndrom beträgt die empfohlene Dosis einmal täglich 5 mg Tadalafil. Die tägliche Einnahme sollte stets etwa zur gleichen Zeit und unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Für Patienten, die 5 mg Tadalafil nicht vertragen, sollte eine alternative Behandlung gesucht werden, da die Wirkung von 2,5 mg Tadalafil für dieses Anwendungsgebiet nicht bewiesen wurde.

Tadalafil wird über das CYP3A4 metabolisiert und vorwiegend über die Falzes eliminiert. CYP3A4-Inhibitoren wie Ritonavir, Saquinavir, Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin und Clarithromycin können die Plasmaspiegel und damit möglicherweise die Nebenwirkungsrate von Tadalafil erhöhen. CYP3A4-Induktoren können die Wirkung von Tadalafil vermindern. Zu diesen gehören unter anderem Phenobarbital, Phenytoin und Carbamazepin. Tadalafil selbst beeinflusst relevante CYP-Enzyme nicht.

Tadalafil kann die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten verstärken. Daher ist eine Anwendung von Tadalafil bei Patienten, die Nitrate in jeglicher Form einnehmen, kontraindiziert.

Nicht empfohlen wird die Anwendung von Tadalafil bei Patienten, die mit Doxazosin behandelt werden, da mit einer erheblichen Blutdrucksenkung zu rechnen ist. Bei anderen Alpha-Blockern ist Vorsicht geboten. Keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zeigten sich mit anderen antihypertensiven Wirkstoffklassen.

Die gemeinsame Anwendung von PDE-5-Hemmern mit Guanylatcyclase-Stimulatoren wie Riociguat ist kontraindiziert, da es dabei möglicherweise zu einer symptomatischen Hypotonie kommen kann.

In Studien zur Tadalafil traten vor allem folgende Nebenwirkungen auf: Kopfschmerzen, Dyspepsie, Gesichtsröte (Flush), Schwindel und Rhinitis. Die unter Sildenafil beobachteten Farbsehstörungen traten in Studien bei den Neulingen bei weniger als 0,1 Prozent der Männer auf.

Tadalafil ist kontraindiziert bei Patienten, die organische Nitrate oder NO-Donatoren einnehmen (Gefahr einer verstärkten Blutdrucksenkung). Männer mit kardialen Erkrankungen, denen von sexueller Aktivität abgeraten wird, dürfen Tadalafil ebenfalls nicht einnehmen. Kontraindiziert ist Tadalafil außerdem bei Patienten mit Herzinfarkt innerhalb der vorangegangenen 90 Tage, Patienten mit instabiler Angina pectoris oder Angina pectoris während sexueller Aktivität, Patienten mit Herzinsuffizienz NYHA II oder höher während der letzten sechs Monate, Patienten mit unkontrollierten Arrhythmien, Hypotonie unter 90/50 mmHg oder unkontrollierter Hypertonie sowie Patienten mit Schlaganfall innerhalb der letzten sechs Monate. Diese Patientengruppen waren in klinische Studien nicht eingeschlossen.

Patienten, die aufgrund einer arteriitischen anterioren ischämischen Optikus-Neuropathie (NAION) ihre Sehkraft auf einem Auge verloren haben, dürfen Tadalafil nicht einnehmen, unabhängig davon, ob der Sehverlust mit der Anwendung eines PDE-5-Hemmers in Zusammenhang steht.

Die gemeinsame Anwendung von PDE-5-Hemmern mit Guanylatcyclase-Stimulatoren wie Riociguat ist kontraindiziert, da es dabei möglicherweise zu einer symptomatischen Hypotonie kommen kann.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In Studien wurde Tadalafil bei etwa 3250 Patienten mit unterschiedlich schwerer ED geprüft. Eine Analyse von fünf randomisierten Wirksamkeitsstudien (n = 1112) zeigte, dass 81 Prozent der Männer nach Einnahme von 20 mg Tadalafil eine bessere Erektion erzielen (67 Prozent nach 10 mg, 35 Prozent unter Placebo). Drei Viertel konnten den Geschlechtsverkehr erfolgreich zu Ende führen (61 Prozent nach 10 mg, 32 Prozent unter Placebo). In einer Studie mit 348 Männern war Tadalafil auch 24 bis 36 Stunden nach der Einnahme wirksam; bis zu 60 Prozent berichteten über einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr (unter Placebo 30 Prozent). Der Effekt sinkt bei Männern mit Diabetes Typ 1 oder 2, ist allerdings noch signifikant besser als bei Placeboeinnahme.

Unter dem Namen Adcirca(R) 20 mg Filmtabletten ist Tadalafil seit 2010 auch zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie der WHO-Funktionsklassen II und III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit bei Erwachsenen zugelassen.

Cialis 5 mg ist bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern.

Cialis 10 mg und 20 mg sind bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Cialis (alle Stärken) ist in der Originalverpackung aufzubewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Cialis ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Tadalafil.wrl

Cialis ist bei Frauen nicht indiziert.