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ARZNEISTOFFE

Fesoterodin|Toviaz®|81|2008

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STOFFGRUPPE
81 Urologika und Mittel zur Behandlung der Hyperkaliämie und Hyperphosphatämie
WIRKSTOFF
Fesoterodin
FERTIGARZNEIMITTEL
Toviaz®
HERSTELLER

Pfizer

MARKTEINFÜHRUNG (D)
09/2008
DARREICHUNGSFORM

4 mg Retardtabletten
8 mg Retardtabletten

Indikationen

Toviaz ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung von erhöhter Harnfrequenz, imperativem Harndrang und/oder Dranginkontinenz bei Erwachsenen mit überaktiver Blase.

Wirkmechanismus

Fesoterodin ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis von Fesoterodin ist einmal täglich 4 mg. Je nach individuellem Ansprechen kann die Dosis auf 8 mg erhöht werden. Die Retardtabletten müssen vom Patienten im Ganzen geschluckt werden und können auch zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Apotheker sollten die Patienten zudem darauf hinweisen, dass sich die volle Wirksamkeit erst nach zwei bis acht Wochen einstellt.

Wichtige Wechselwirkungen

Fesoterodin ist strukturverwandt mit Tolterodin. Es wird im Körper zu dem entsprechenden 5-Hydroxymethylderivat, dem aktiven Metaboliten, hydrolysiert. Dieser wird in der Leber von CYP-2D6 und CYP-3A4 weiter zu seinen Carboxy-, Carboxy-N-Desisopropyl- und N-Desisopropyl-Metaboliten verstoffwechselt. Keiner der drei Metaboliten trägt signifikant zur antimuskarinergen Wirkung bei.

 

Die gleichzeitige Anwendung von CYP-3A4-Induktoren wie Carbamazepin, Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin und Johanniskraut wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Substanzen, die CYP-3A4 stark blockieren, wie Ketoconazol oder Clarithromycin, sollte die Tageshöchstdosis von Fesoterodin auf 4 mg begrenzt werden. Die gleichzeitige Anwendung mit CYP-2D6-Hemmern kann zu einer verstärkten Exposition von Fesoterodin führen.

Nebenwirkungen

Häufigste unerwünschte Wirkung in Studien zu Fesoterodin war Mundtrockenheit, die sich mit 28 Prozent laut Hersteller im vergleichbaren Rahmen wie bei den anderen auf dem Markt befindlichen Anticholinergika befindet. Im Vergleich niedriger falle die Obstipationsrate aus (Fesoterodin 4 bis 8 Prozent, 15 mg Darifenacin 25 Prozent, 10 mg Solifenacin 13 Prozent).

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Nicht zum Einsatz kommen darf Fesoterodin, wenn bestimmte Grunderkrankungen wie Colitis ulcerosa, ein schweres Leberleiden oder ein nicht ausreichend behandeltes oder unbehandeltes Engwinkelglaukom vorliegen. Mit Vorsicht angewendet werden sollte Fesoterodin unter anderem bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie, gastroösophagealem Reflux und/oder Behandlung mit Bisphosphonaten oder mit autonomer Neuropathie. Vorsicht ist außerdem geboten bei Patienten, die mit starken oder mäßigen CYP-3A4-Hemmern oder einem starken CYP-2D6-Hemmer behandelt werden. Nicht empfohlen wird die Behandlung mit Fesoterodin bei Patienten, die gleichzeitig einen starken CYP-3A4-Induktor wie Carbamazepin, Rifampicin oder Johanniskraut erhalten.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Zulassung von Fesoterodin beruht auf zwei Phase-III-Studien mit insgesamt knapp 2000 Patienten, in denen die beiden Dosierungen 4 und 8 mg mit Placebo beziehungsweise Tolterodin verglichen wurden. Die Studiendauer betrug 12 Wochen. Primäre Endpunkte waren die Veränderung in der Häufigkeit des Harnlassens in einem Zeitraum von 24 Stunden vor und nach der Behandlung sowie die Ansprechrate. Fesoterodin war im Hinblick auf die Häufigkeit des Harnlassens in einem Zeitraum von 24 Stunden signifikant wirksamer als Placebo und ebenso wirksam wie Tolterodin. Verglichen mit Placebo war die Erfolgsrate, das heißt der Anteil an Patienten, der seine Erkrankung als „erheblich verbessert“ oder „verbessert“ empfand, signifikant höher. Zudem konnte Fesoterodin die Anzahl der Tage mit Kontinenz und das ausgeschiedene Volumen pro Miktion verbessern.

Besonderheiten

Toviaz ist bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern. Es sollte in der Originalverpackung aufbewahrt werden, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.
Toviaz ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Fesoterodin

Fesoterodin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Fesoterodin.wrl

Weitere Hinweise

Die Anwendung von Fesoterodin in Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen, da das potenzielle Risiko nicht bekannt ist.

Letzte Aktualisierung: 29.10.2015