Azilsartan|Edarbi^®|17|2012

Edarbi ist bei Erwachsenen zur Therapie der essenziellen Hypertonie zugelassen.

Sartane wie Azilsartan wirken als spezifische Hemmstoffe am Subtyp 1 des Angiotensin-II-Rezeptors. Angiotensin II ist ein körpereigenes Hormon, das durch Katalyse des Angiotensin Converting Enzyme (ACE) aus Angiotensin I entsteht. Die Wirkung von Angiotensin II wird über zwei verschiedene Rezeptor-Subtypen vermittelt (AT₁ und AT₂). Die hauptsächliche blutdrucksteigernde Wirkung von Angiotensin II entsteht durch Stimulation der AT₁-Rezeptoren. Diese bewirkt einerseits ein direktes Zusammenziehen der Gefäßmuskeln und damit eine Gefäßverengung, andererseits eine Ausschüttung des Hormons Aldosteron in der Nebennierenrinde, durch das wiederum in der Niere Natriumionen zurückgewonnen werden. Dadurch wird das Blutvolumen vergrößert und der Blutdruck gesteigert.

Azilsartanmedoxomil ist ein Prodrug, das nach oraler Einnahme rasch in den aktiven Metaboliten Azilsartan umgewandelt wird. Laut Hersteller zeigt das Sartan im Vergleich zu anderen Angiotensin-II-Rezeptorblockern eine stärkere Bindung zum und eine langsamere Dissoziation vom AT₁-Rezeptor.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg Azilsartanmedoxomil, die bei Bedarf bis auf maximal 80 mg pro Tag erhöht werden kann. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen.

Ist mit einer Monotherapie keine ausreichende Blutdrucksenkung zu erzielen, kann Azilsartan mit anderen Antihypertensiva, einschließlich Diuretika und Calciumkanalblockern, kombiniert werden.

Vorsicht ist bei Hypertonikern mit schwerer Nierenfunktionsstörung, dekompensierter Herzinsuffizienz oder Nierenarterienstenose geboten.

Bei leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte der Arzt eine Anfangsdosis von 20 mg erwägen. Auch für Über-75-Jährige sollte er diese niedrige Anfangsdosis in Betracht ziehen. Gleiches gilt für Patienten mit intravaskulärem Volumen- oder Salzmangel infolge Erbrechen, Diarrhö oder Diuretikabehandlung.

Nicht empfohlen wird Azilsartan für Patienten mit primärem Hyperaldosteronismus und für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. 

Bei der gleichzeitigen Gabe von Edarbi mit Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel erhöhen (beispielsweise kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate oder kaliumhaltige Elektrolytersatzpräparate), sollte dieser vor allem bei älteren oder niereninsuffizienten Patienten sowie bei Diabetikern kontrolliert werden.

Wie bei anderen Sartanen wird die Kombination von Azilsartan und Lithium nicht empfohlen.

Vorsicht geboten ist auch bei der gleichzeitigen Anwendung mit nicht-steroidalen Antirheumatika, da es zu einer Abschwächung der antihypertensiven Wirkung, einer Verschlechterung der Nierenfunktion sowie einer Erhöhung des Serum-Kaliumspiegels kommen kann.

Häufigste Nebenwirkung in Studien zu Azilsartan war Schwindel. Häufig berichtet wurden außerdem Diarrhö und erhöhte Kreatinphosphokinasespiegel.

Kontraindiziert ist Edarbi im zweiten und dritten Schwangerschaftsdrittel sowie bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion, die mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln behandelt werden.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Die Zulassung von Edarbi beruht auf sieben kontrollierten Doppelblindstudien über sechs bis 56 Wochen mit insgesamt rund 6000 Patienten, in denen Azilsartan entweder mit Placebo, Olmesartan, Valsartan oder Ramipril verglichen wurde. Bezogen auf Placebo konnte mit Azilsartan nach sechs Wochen der systolische Blutdruck um etwa 13,5 mmHg (40 mg Edarbi) beziehungsweise um etwa 14,5 mmHg gesenkt werden. Unter Placebo konnte lediglich eine Reduktion um 0,3 bis 1,4 mmHg erreicht werden.

Im Vergleich mit anderen Antihypertensiva wurde unter 80 mg Azilsartan eine signifikant höhere Senkung des Blutdrucks erreicht als unter den zugelassenen Höchstdosen Olmesartan (40 mg) und Valsartan (320 mg). Gleiches gilt für die 40-mg- und 80-mg-Dosen gegenüber 10 mg Ramipril, wobei unter dem Sartan seltener Reizhusten als unter Ramipril vorkam (1,2 versus 8,2 Prozent). Weitere Untersuchungen ergaben, dass die gleichzeitige Gabe des Sartans mit einem Calciumkanalblocker (Amlodipin) oder einem Thiazid-Diuretikum (Chlortalidon) zu einer zusätzlichen Blutdrucksenkung führt.

Edarbi soll in der Originalverpackung aufbewahrt werden, um das Arzneimittel vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen. Spezielle Lagerungstemperaturen sind nicht erforderlich.

Edarbi ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Azilsartan.wrl

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR)

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Die Anwendung von Edarbi wird im ersten Schwangerschaftsdrittel wie die anderer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten nicht empfohlen; im zweiten und dritten Schwangerschaftsdrittel ist sie kontraindiziert. Eine Anwendung während der Stillzeit wird mangels Daten ebenfalls nicht empfohlen.