Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Sitaxentan|Thelin®|17|2006

STOFFGRUPPE
17 Antihypertonika
WIRKSTOFF
Sitaxentan
FERTIGARZNEIMITTEL
Thelin®
HERSTELLER

Encysive Germany

MARKTEINFÜHRUNG (D)
12/2006
DARREICHUNGSFORM

In Deutschland nicht mehr auf dem Markt

Indikationen

Thelin ist zugelassen zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH).

Wirkmechanismus

Sitaxentan hemmt hoch selektiv den Endothelin-A-Rezeptor auf glatten Muskelzellen. Damit wird der Effekt des Peptids Endothelin-1 an diesem Rezeptor gebremst. Die Selektivität für ETA ist 6500-fach höher als für ETB. Der Arzneistoff wird rasch resorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt bei 70 bis 100 Prozent.

Anwendungsweise und -hinweise

Als optimale Dosis hat sich in Studien einmal täglich 100 mg Sitaxentan herausgestellt. Diese wird peroral eingenommen.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung in Studien zu Sitaxentan waren Kopfschmerzen. Die Leberfunktion muss vor und während der Therapie eng überwacht werden, da in den Phase-II- und -III-Studien bei einigen Patienten erhöhte Leberenzymwerte gemessen wurden, die eine schwere Organschädigung anzeigen könnten. Bei klinischen Anzeichen einer Schädigung, zum Beispiel Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen oder außergewöhnlicher Müdigkeit, muss das Medikament sofort abgesetzt werden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Patienten mit erhöhten Leberwerten ist Sitaxentan kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In den Studien zu Sitaxentan, STRIDE-1 und -2, erhielten 178 sowie 246 Patienten über 12 beziehungsweise 18 Wochen entweder verschiedene Sitaxentan-Dosen oder Placebo oder (nur in Stride-2) offen zweimal täglich Bosentan zusätzlich zu ihrer aktuellen Therapie. Menschen mit Lebererkrankungen waren ausgeschlossen. Nach Studienende konnten die Patienten, die 100 mg eingenommen hatten, im 6-Minuten-Gehtest deutlich weiter laufen als vorher. Der Effekt war vergleichbar gut wie Bosentan. Die 50-mg-Dosis brachte keinen Nutzen, 300 mg waren nicht besser als 100 mg. Ein Teil der Patienten hatte deutlich weniger PAH-Beschwerden.

Hintergrundinfos

Marktrücknahme im Dezember 2010 wegen Lebertoxizität.

Formeln

Sitaxentan

Sitaxentan

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

sitaxentan_01.wrl

Letzte Aktualisierung: 17.02.2016