Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Olmesartan|Olmetec®|17|2002

STOFFGRUPPE
17 Antihypertonika
WIRKSTOFF
Olmesartan
FERTIGARZNEIMITTEL
Olmetec®
HERSTELLER

Daiichi-Sankyo

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/2002
DARREICHUNGSFORM

10 mg Filmtabletten

20 mg Filmtabletten

20mg/12,5 mg Plus Filmtabletten

20 mg/25 mg Plus Filmtabletten

40 mg Filmtabletten

40 mg/12,5 mg Plus Filmtabletten

40 mg/25 mg Plus Filmtabletten

Indikationen

Olmetec ist zugelassen zur Behandlung der essenziellen Hypertonie.

Wirkmechanismus

Der Wirkstoff liegt in Form des Prodrugs Olmesartanmedoxomil vor, das durch Esterasen in der Darmmukosa und im Pfortaderblut rasch in den aktiven Metaboliten gespalten wird. Wie die Vorgängersubstanzen Losartan, Valsartan und Irbesartan dockt Olmesartan selektiv an die Angiotensin-II-Rezeptoren vom Typ AT1 an. Damit werden die wichtigsten Funktionen des Octapeptids Angiotensin II wie Vasokonstriktion, Aldosteronstimulation und Regulation des Wasser- und Salzhaushaltes blockiert.

Anwendungsweise und -hinweise

Als Tagesdosis werden 10 mg Olmesartan empfohlen; bei ungenügendem Effekt kann auf 20 und 40 mg gesteigert werden. Aufgrund der langen Halbwertszeit von 10 bis 15 Stunden genügt die einmal tägliche Gabe. Bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion beträgt die Höchstdosis 20 mg.

 

Hydrochlorothiazid und Olmesartan wirken additiv. Sie sind in Olmesartan Plus als fixe Kombination im Handel.

Wichtige Wechselwirkungen

Daten aus klinischen Studien zu Olmesartan haben gezeigt, dass eine duale Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) durch gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Aliskiren im Vergleich zur Anwendung einer einzelnen Substanz, die auf das RAAS wirkt, mit einer höheren Rate an unerwünschten Ereignissen wie Hypotonie, Hyperkaliämie und einer Abnahme der Nierenfunktion (einschließlich eines akuten Nierenversagens) einher geht.

 

Nicht empfohlen wird die Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Präparaten zur Kaliumsubstitution, kaliumhaltigen Elektrolytpräparaten oder anderen Arzneimitteln, die den Serum-Kalium-Spiegel erhöhen können (zum Beispiel Heparin), da es hierbei zu einer Erhöhung des Serum-Kalium-Spiegels kommen kann.

 

Bei gleichzeitiger Einnahme von NSAR und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten besteht das Risiko akuten Nierenversagens. Eine solche Kombination (einschließlich Acetylsalicylsäure in einer Dosierung >3 g/Tag und COX-2-Hemmer) kann außerdem die blutdrucksenkende Wirkung des Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten vermindern und so zu einem teilweisen Wirksamkeitsverlust führen, da sie  synergistisch wirken und somit die glomeruläre Filtrationsrate senken kann. Eine Überprüfung der Nierenfunktion sowie eine ausreichende Hydratation des Patienten zu Beginn der Behandlung empfehlen sich daher.

 

Die gleichzeitige Gabe von Colesevelamhydrochlorid verringert die systemische Exposition und die maximale Plasmakonzentration von Olmesartan und reduziert die Halbwertszeit. Die Einnahme von Olmesartanmedoxomil mindestens vier Stunden vor Colesevelamhydrochlorid verminderte den Effekt der Wechselwirkung.

 

Die Kombination von Olmesartanmedoxomil und Lithium wird nicht empfohlen, da bei gleichzeitiger Gabe ein reversibler Anstieg der Serum-Lithium-Konzentrationen und der Toxizität berichtet worden sind.

 

Klinisch relevante inhibitorische Effekte auf die menschlichen Cytochrom-P-450-Enzyme 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 durch Olmesartan wurden in vitro nicht beobachtet.

Nebenwirkungen

Die während einer Therapie mit Olmesartan am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, grippeähnliche Symptome und Schwindelgefühl.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Nicht angewendet werden darf Olmesartan im zweiten und dritten Schwangerschaftsdrittel sowie bei Gallenwegsobstruktion. Kontraindiziert ist außerdem die Anwendung von Olmesartan zusammen mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

In einer Metaanalyse von sieben amerikanischen und europäischen Studien mit insgesamt 3055 hypertonen Patienten war Olmesartan-medoxomil signifikant wirksamer als Placebo.

 

In einer randomisierten doppelblinden Studie wurde der Effekt von 20 mg Olmesartan, 50 mg Losartan, 80 mg Valsartan und 150 mg Irbesartan bei 588 hypertonen Patienten verglichen. Nach acht Wochen war der diastolische Blutdruck in der Olmesartan-Gruppe signifikant stärker gesunken als bei den Mitbewerbern. Der Abfall im 24-Stunden-Profil des diastolischen und des systolischen Drucks war signifikant stärker als bei Losartan und Valsartan; gegenüber Irbesartan war Olmesartan tendenziell überlegen oder gleichwertig (beim systolischen Blutdruckabfall). Alle Wirkstoffe wurden relativ gut vertragen.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Olmetec sind keine besonderen Bedingungen zu berücksichtigen.

Olmetec ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Olmesartan

Olmesartan

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Olmesartan.wrl

Weitere Hinweise

Die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wie Olmesartan im ersten Schwangerschaftsdrittel wird nicht empfohlen. Im zweiten und dritten Schwangerschaftsdrittel ist sie kontraindiziert. In der Stillzeit wird eine Anwendung ebenfalls nicht empfohlen. Hier sollte eine antihypertensive Therapie mit einem besser geeigneten Sicherheitsprofil gewählt werden.

Letzte Aktualisierung: 23.02.2017