Bazedoxifen|Conbriza®|68|2010 |
Pfizer
in Deutschland nicht mehr im Handel
Indiziert ist Conbriza zur Behandlung von Frauen, die infolge einer postmenopausalen Osteoporose ein erhöhtes Frakturrisiko haben. Gezeigt wurde eine signifikante Verringerung der Inzidenz von Wirbelkörperfrakturen, die Wirksamkeit gegen Hüftfrakturen wurde dagegen nicht nachgewiesen.
Frauen nach der Menopause haben ein erhöhtes Osteoporose-Risiko, weil der Estrogen-Spiegel sinkt. Bazedoxifen gehört wie Raloxifen und Tamoxifen zur Gruppe der selektiven Estrogenrezeptor-Modulatoren (SERM). Auf Brust und Gebärmutter wirkt Bazedoxifen primär wie ein Estrogen-Antagonist, auf Knochen wie ein Agonist. So vermindert es die Knochenresorption und senkt die Spiegel biochemischer Marker des Knochenumbaus auf das prämenopausale Niveau. Diese Wirkungen erhöhen die Knochendichte, was wiederum mit einem verminderten Frakturrisiko einhergehen sollte.
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 20 mg. Die Patientinnen können die Tablette zu einer beliebigen Tageszeit und zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon schlucken. Sofern die Versorgung über die Nahrung nicht ausreichend ist, wird in der Fachinformation eine Nahrungsergänzung mit Calcium und/oder Vitamin D empfohlen.
Bazedoxifen wird nicht über Cytochrom-P-450-Enzyme verstoffwechselt, sodass Interaktionen auf diesem Wege unwahrscheinlich sind. Metabolisiert wird es durch Enzyme des Typs Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase (UGT). Dies kann durch UGT-Induktoren wie Rifampicin, Phenobarbital oder Carbamazepin beschleunig werden, wodurch es zu erniedrigen Wirkkonzentrationen von Bazedoxifen kommen kann. Bazedoxifen kann die Konzentrationen verschiedener hormonbindender Globuline erhöhen, zum Beispiel für Corticosteroide (CBG), Sexualhormon-bindendes Globulin (SHGB) und Thyroxin-bindendes Globullin (TBG).
Die in Studien am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen von Bazedoxifen waren Hitzewallungen und Muskelkrämpfe. Diese traten sehr häufig auf. Häufig kam es zum Beispiel zu Mundtrockenheit, Urtikaria, Ödemen und Schläfrigkeit.
Kontraindiziert ist Bazedoxifen bei Frauen mit nicht abgeklärten Uterusblutungen und bei Anzeichen oder Symptomen eines Endometriumkarzinoms. Ferner ist der Wirkstoff nur bei Frauen nach der Menopause zugelassen, er darf nicht bei gebärfähigen Frauen zum Einsatz kommen. Gleiches gilt auch für Frauen mit bestehenden oder früheren venösen thromboembolischen Erkrankungen, einschließlich tiefe Venenthrombosen, Lungenembolie oder Retina-Venenthrombose. In der Fachinformation sind Risikofaktoren genannt, die in klinischen Studien mit einer venösen Thromboembolie assoziiert waren: fortgeschrittenes Alter, Adipositas, Immobilisierung, Operation, schweres Trauma und maligne Erkrankungen. Das erklärt, weshalb dazu geraten wird, das Arzneimittel vor und während längerer Immobilisierung, etwa nach einer Operation oder bei längerer Bettruhe, abzusetzen und die Behandlung erst nach vollständiger Wiederherstellung der Mobilität wieder aufzunehmen. Bei Patientinnen mit schweren Nierenproblemen sollte der Arzt Bazedoxifen nur mit Vorsicht einsetzen, bei Leberproblemen gar nicht.
Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.
In einer Therapiestudie wurde Bazedoxifen an fast 7500 postmenopausalen Frauen mit Osteoporose mit Raloxifen und Placebo verglichen. Alle Frauen nahmen zusätzlich Calcium beziehungsweise Vitamin D ein. Der Hauptindikator für die Wirksamkeit war die Anzahl neuer Wirbelfrakturen innerhalb von drei Jahren. Es zeigte sich, dass die Inzidenz neuer Wirbelkörperfrakturen mit 20 mg Bazedoxifen und 60 mg Raloxifen im Vergleich zu Placebo signifikant vermindert war. So hatten 2 Prozent der Patientinnen unter Bazedoxifen neue Frakturen erlitten, während es unter Placebo 4 Prozent waren. Die Inzidenz von Osteoporose-bedingten nicht-vertebralen Frakturen war in den drei Behandlungsgruppen ähnlich (Bazedoxifen: 5,7 Prozent, Raloxifen: 5,9 Prozent, Placebo: 6,3 Prozent).
Auch in einer zweijährigen Präventionsstudie mit mehr als 1500 postmenopausalen Frauen mit einem Osteoporoserisiko wurde Bazedoxifen mit Raloxifen und Placebo verglichen. Die Frauen erhielten zusätzlich Calcium. Der Hauptindikator für die Wirksamkeit war die Veränderung der Knochendichte in der Wirbelsäule nach zwei Jahren. Es zeigte sich, dass sich die durchschnittliche Knochendichte bei den Frauen in den Verumgruppen kaum verändert hatte, bei den Frauen, die Placebo erhalten hatten, war sie jedoch um mehr als 1 Prozent verringert. In beiden Studien war die Wirkung von Bazedoxifen mit der von Raloxifen vergleichbar.
Conbriza ist bei Temperaturen nicht über 25 °C zu lagern.
Conbriza ist verschreibungspfllichtig.
Bazedoxifen
Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).
Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR):
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000913/WC500033574.pdf
Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000913/WC500033577.pdf
Conbriza ist nur zur Behandlung von Frauen nach der Menopause zugelassen. Bei gebärfähigen Frauen ist es kontraindiziert.
Letzte Aktualisierung: 30.06.2015
