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ARZNEISTOFFE

Rosuvastatin|Crestor®|58|2009

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STOFFGRUPPE
58 Lipidsenker
WIRKSTOFF
Rosuvastatin
FERTIGARZNEIMITTEL
Crestor®
HERSTELLER

AstraZeneca

MARKTEINFÜHRUNG (D)
01/2009
DARREICHUNGSFORM

5 mg Filmtabletten
10 mg Filmtabletten
20 mg Filmtabletten

Indikationen

Rosuvasatin ist für Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 6 Jahren zugelassen zur Behandlung der primären Hypercholesterolämie oder gemischten Dyslipidämie zusätzlich zu einer Diät, wenn diese und weitere nicht medikamentöse Maßnahmen nicht den gewünschten Erfolg bringen sowie bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie zusätzlich zu einer Diät und anderen lipidsenkenden Maßnahmen oder wenn solche Maßnahmen nicht geeignet sind. Rosuvastatin ist außerdem zugelassen zur Vorbeugung schwerer kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten mit erwartet hohem Risiko.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis in der Behandlung Hypercholerstinämie beträgt einmal täglich 5 oder 10 mg Rosuvastatin, zur Senkung des Risikos kardiovaskulärer Ereignisse 20 mg Rosuvastatin.

 

Bei der Wahl der Dosis berücksichtigt der Arzt die patientenindividuellen Cholesterolwerte, das Risiko einer Herz-Kreislauf-Erkrankung sowie das potenzielle Nebenwirkungsrisiko. 5 mg werden empfohlen für Patienten über 70 Jahre, für Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung sowie für Patienten asiatischer Herkunft. Bei ihnen wurde eine erhöhte Bioverfügbarkeit beobachtet. Als Tageshöchstdosis sind 40 mg zugelassen. Die Patienten können die Filmtabletten zu oder unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit einnehmen.

Wichtige Wechselwirkungen

Im Gegensatz zu den anderen Statinen wird Rosuvastatin nur in sehr geringem Maße über das Cytochrom-P450-System abgebaut. Wechselwirkungen mit Inhibitoren (zum Beispiel Itraconazol, Ketoconazol, Fluoxetin) oder Induktoren des CYP-3A4 (zum Beispiel Phenytoin, Carbamazepin) sind daher nicht zu erwarten. Beim Abbau kommt dem Isoenzym CYP-2C9 die größte Rolle zu. Es metabolisiert den Arzneistoff zum N-Desmethyl-Metaboliten und der Laktonform, wobei letztere als klinisch unwirksam gilt. Der N-Desmethylmetabolit weist noch etwa 50 Prozent der Wirksamkeit der Ausgangssubstanz auf. Annähernd 90 Prozent der Dosis werden mit dem Stuhl ausgeschieden. Der Rest wird mit dem Harn eliminiert.

Nebenwirkungen

Das Verträglichkeitsprofil von Rosuvastatin war in beiden Studien mit demjenigen anderer Statine vergleichbar. Häufigste Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Verstopfung, Muskelschmerzen und Kraftlosigkeit.

 

Wie bei anderen Statinen kann es unter Rosuvastatin in seltenen Fällen zur Rhabdomyolyse kommen. Deshalb ist es ratsam, Patienten aufzufordern, unverzüglich einen Arzt aufzusuchen, wenn Muskelschmerzen aus ungeklärter Ursache, Muskelschwäche oder Krämpfe der Skelettmuskulatur auftreten. Das gilt vor allem, wenn diese mit Unwohlsein und Fieber einhergehen. Das Risiko von Muskelbeschwerden steigt, wenn gleichzeitig Wirkstoffe wie Gemfibrozil, Fenofibrat, andere Fibrate oder lipidsenkende Dosierungen von Nicotinsäure zum Einsatz kommen. Gleiches gilt für die gleichzeitige Einnahme von Proteasehemmern.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Für  Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen oder aktiver Lebererkrankung sowie für Schwangere und Stillende ist Rosuvastatin kontraindiziert. Ebenfalls kontraindiziert ist die gleichzeitige Einnahme von Ciclosporin, da dadurch die Plasmakonzentration des CSE-Hemmers auf das 7-Fache anstieg.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Zulassung von Rosuvastatin beruht unter anderem auf den beiden Studien STELLAR (Statin Therapies for Elevated Lipid Levels compared Across doses to Rosuvastatin) und MERCURY I (Measuring Effective Reductions in Cholesterol Using Rosuvastatin Therapy). STELLAR, an der 2268 Patienten mit Hypercholesterolämie teilnahmen, verglich die Wirkung von Rosuvastatin auf den LDL-Cholesterol-Spiegel mit derjenigen von Atorvastatin, Simvastatin und Pravastatin. Rosuvastatin senkte das LDL-Cholesterol signifikant stärker als die Vergleichsstatine.

 

Die MERCURY-I-Studie mit 3161 Hochrisiko-Patienten untersuchte den Effekt auf den LDL-Spiegel bei einer Umstellung auf verschiedene Statine. Verglichen wurde die Wirksamkeit von 10 mg Rosuvastatin mit 10 mg Atorvastatin, 20 mg Simvastatin und 40 mg Pravastatin. Als Endpunkt wurde das Erreichen des europäischen Zielwerts für LDL-Cholesterol definiert. Durch Umstellung auf 10 mg Rosuvastatin konnten signifikant mehr Patienten den Zielwert kleiner 116 mg/dl erreichen (86,4 Prozent) als unter 10 mg Atorvastatin (80 Prozent), 20 mg Simvastatin (72 Prozent) oder 40 mg Pravastatin (66 Prozent).

Besonderheiten

Crestor ist bei Temperaturen unter 30 °C sowie in der Originalverpackung (Schutz vor Feuchtigkeit) zu lagern.
Crestor ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Rosuvastatin

Rosuvastatin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

rosuvastatin.wrl

Weitere Hinweise

Crestor ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter, die Rosuvastatin einnehmen, müssen eine Schwangerschaft zuverlässig verhüten.

Letzte Aktualisierung: 06.10.2015