Colesevelam|Cholestagel^®|58|2008

Cholestagel ist zugelassen zur Behandlung von Patienten mit primärer Hypercholesterolämie zur Senkung des Gesamtcholesterols und des LDL-Cholesterols. Zusätzlich zu diätetischen Maßnahmen wird die Substanz zur Monotherapie bei Patienten eingesetzt, die Statine nicht vertragen. Wird der Cholesterolspiegel mit einem Statin allein nicht ausreichend gesenkt, kann Colesevelam auch in Kombination mit einem Statin und Diät eingenommen werden. Außerdem kann es in Kombination mit Ezetimib, mit oder ohne ein Statin, angewendet werden.

Das Polymer Colesevelam wird im Verdauungstrakt nicht resorbiert, bindet Gallensäuren im Darm und transportiert diese mit dem Stuhl aus dem Körper. Die Substanz verhindert somit die Rückresorption der Gallensäuren, was dazu führt, dass die Leber neue Gallensäuren bilden muss. Dies führt letztlich zu einer erhöhten Clearance von LDL-Cholesterol aus dem Blut und bewirkt eine Senkung des LDL-Cholesterolspiegels im Serum.

Die empfohlene Tagesdosis Colesevelam beträgt vier bis sechs 625-mg-Tabletten, die zu den Mahlzeiten mit Flüssigkeit eingenommen werden sollten.

Da Gallensäure-Komplexbildner wie Colesevelam sowohl die Resorption von Vitamin K als auch die von oralen Antikoagulantia wie Warfarin beeinträchtigen, muss eine gerinnungshemmende Therapie überwacht werden. Gleiches gilt aufgrund der Resorptionsbeeinträchtigung von Thyroxin für die Schilddrüsenhormonersatztherapie. Zudem kann auch eine verringerte empfängnisverhütende Wirkung von oralen Kontrazeptiva nicht ausgeschlossen werden. Der Komplexbildner kann auch die Bioverfügbarkeit anderer Arzneimittel beeinflussen. Um das Risiko einer verringerten Resorption eines gleichzeitig angewendeten Arzneimittels zu minimieren, wird empfohlen dieses mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach Colesevelam einzunehmen.

In bis zu einem Jahr lang dauernden Studien löste Colesevelam bisher keine klinisch signifikante Verringerung der Resorption von fettlöslichen Vitaminen wie A, D und E aus. Bei Patienten mit Malabsorption sollten die Vitaminspiegel aber dennoch überwacht und die Vitamine bei Bedarf ergänzend verabreicht werden.

Die häufigsten Nebenwirkungen unter Colesevelam sind Verstopfung und Verdauungsstörungen. Das Risiko einer Obstipation muss besonders bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und Angina pectoris berücksichtigt werden.

Bei Patienten mit Darm- oder Gallenwegverschluss sollte Colesevelam nicht zum Einsatz kommen. Aufgrund der triglyceridsteigernden Wirkung von Colesevelam ist bei der Behandlung von Patienten mit einem Triglyceridspiegel über 3,4 mmol/l Vorsicht geboten. Die Wirksamkeit des Arzneistoffes wurde bei diesem Personenkreis nicht ermittelt.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In einer sechsmonatigen Studie an Patienten mit primärer Hypercholesterolämie, die 3,8 beziehungsweise 4,5 g Colesevelam einnahmen, kam es zu einer 15- bis 18-prozentigen Senkung des LDL-Cholesterols. Darüber hinaus ergab sich eine Verminderung des Gesamtcholesterols um 7 bis 10 Prozent, ein Anstieg des HDL-Cholesterols um 3 Prozent und ein Anstieg des Triglyceride um 9 bis 10 Prozent. Demgegenüber blieben LDL, HDL und Gesamtcholesterol unter Placebo unverändert, die Triglyceride stiegen um 5 Prozent an. Eine multizentrische randomisierte Doppelblindstudie mit fast 500 Patienten zeigte eine additive LDL-Senkung von 8 bis 16 Prozent bei gleichzeitiger Gabe von 2,3 bis 3,8 g Colesevelam und einem Statin (Atorvastatin, Lovastatin oder Simvastatin).

Bei der Aufbewahrung von Cholestagel ist die Flasche fest verschlossen zu halten, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.
Cholestagel ist verschreibungspflichtig.

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) Cholestagel®:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000512/WC500025675.pdf

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000512/WC500025680.pdf

Bei der Anwendung von Cholestagel in Schwangerschaft und Stillzeit ist mangels klinischer Daten Vorsicht geboten.