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ARZNEISTOFFE

Zonisamid|Zonegran®|15|2005

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STOFFGRUPPE
15 Antiepileptika
WIRKSTOFF
Zonisamid
FERTIGARZNEIMITTEL
Zonegran®
HERSTELLER

Eisai

MARKTEINFÜHRUNG (D)
06/2005
DARREICHUNGSFORM

25 mg Hartkapseln

50 mg Hartkapseln

100 mg Hartkapseln

Indikationen

Zonegran ist zugelassen zur Monotherapie bei erwachsenen Epilepsie-Patienten mit fokalen Anfällen mit und ohne Generalisierung sowie zur Zusatztherapie fokaler epileptischer Anfälle mit und ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren.

Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus von Zonisamid ist nicht geklärt. Zum einen scheint die Substanz auf spannungsabhängige Natrium- und Calciumkanäle zu wirken und so die synchronisierte neuronale Entladung zu unterbrechen. Als Folge wird die Verbreitung von Krampf-Entladungen reduziert und eine epileptische Aktivität unterbunden. Zum anderen vermutet man eine modulatorische Wirkung auf die GABA-vermittelte neuronale Inhibition.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Erhaltungsdosis von Zonisamid beträgt in der Monotherapie 300 mg täglich und in der Kombinationstherapie 300 bis 500 mg täglich. Sie wird einschleichend über sechs Wochen ausgehend von 50 mg täglich erreicht. Bei Kindern und Jugendlichen mit einem Körpergewicht ab 20 bis 55 kg erfolgt die Dosierung an das Körpergewicht angepasst. Abweichungen sind außerdem möglich, wenn zusätzlich CYP3A4-Induktoren gegeben werden oder der Patient an einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung leidet.

Wichtige Wechselwirkungen

Zonisamid beeinflusst weder das Cytochrom-System relevant noch verändert es durch Autoinduktion die eigene Metabolisierung. Der Stoffwechsel von Carbamazepin, Valproat, Phenytoin und Lamotrigin bleibt unverändert.

In vitro zeigte sich, dass Zonisamid ein schwacher Inhibitor des P-gp-Transporters ist. Bei gleichzeitiger Gabe von P-gp-Substraten wie Digoxin oder Chinidin ist daher Vorsicht geboten.

Zonisamid wird teilweise über CYP3A4 metabolisiert; bei gleichzeitiger Gabe von Induktoren kann eine Dosisanpassung von Zonisamid erforderlich sein. Bei gleichzeitiger Gabe von Inhibitoren scheint dies nicht notwendig zu sein.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen von Zonisamid in Studien waren Schläfrigkeit (17 Prozent), Schwindel (13 Schwindel) und Anorexie. Für die akzeptable Verträglichkeit von Zonisamid spricht die im Vergleich zu Placebo geringe Zahl an Patienten, welche die Studie abbrachen (12 versus 6 Prozent).

 

Zonisamid kann bei Kindern zu verminderter Schweißbildung und damit zu Überhitzung des Körpers führen. Wird das Kind nicht behandelt, kann es zu Hirnschäden mit tödlichem Verlauf kommen. Das größte Risiko besteht bei heißem Wetter.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Zulassung von Zonisamid basiert auf vier placebokontrollierten Doppelblindstudien von bis zu 24 Wochen Dauer. Zonisamid wurde in einer Dosierung von täglich 300 bis 500 mg bei insgesamt 848 therapierefraktären Patienten mit einfach-fokalen und komplex-fokalen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung in Europa und den USA untersucht. Je nach Dosierung lag die Responderrate, das heißt, die Zahl der Patienten, bei denen sich die Zahl der Anfälle halbierte, zwischen 30 und 50 Prozent.

Besonderheiten

Zonegran ist bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.
Zonegran ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Zonisamid

Zonisamid

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

zonisamid.wrl

Weitere Hinweise

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während und bis einen Monat nach Ende der Behandlung mit Zonisamid eine Schwangerschaft zuverlässig verhüten. Zonisamid darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist zwingend erforderlich. Während und bis einen Monat nach der Behandlung mit Zonisamid dürfen Mütter nicht stillen.

Letzte Aktualisierung: 02.03.2016