Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Pregabalin|Lyrica®|15|2004

STOFFGRUPPE
15 Antiepileptika
WIRKSTOFF
Pregabalin
FERTIGARZNEIMITTEL
Lyrica®
HERSTELLER

Pfizer

MARKTEINFÜHRUNG (D)
09/2004
DARREICHUNGSFORM

25 mg Hartkapseln

50 mg Hartkapseln

75 mg Hartkapseln

100 mg Hartkapseln

150 mg Hartkapseln

200 mg Hartkapseln

225 mg Hartkapseln

300 mg Hartkapseln

20 mg/ml Lösung zum Einnehmen

ATC-CODE
N03AX16
ORPHAN DRUG
Nein

Indikationen

Lyrica ist zugelassen zur Behandlung erwachsener Patienten mit peripheren oder zentralen neuropathischen Schmerzen, mit partiellen epileptischen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung als Add-on-Therapeutikum sowie mit generalisierten Angststörungen.

Wirkmechanismus

Pregabalin ist das S-Enantiomer der 3-Isobutyl-γ-Aminobuttersäure. Es bindet wie sein Vorgänger Gabapentin (jedoch stärker) an die α2δ-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und wirkt hemmend auf Neurone im ZNS.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Tagesdosis liegt bei 150 bis 600 mg Pregabalin, verteilt auf zwei bis drei Einzeldosen. Patienten können Lyrica während oder zwischen den Mahlzeiten einnehmen. Pregabalin wird nahezu vollständig (zu 98 Prozent) unverändert renal ausgeschieden; eine Dosisanpassung ist daher nur bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Beim Absetzen wird empfohlen, die Dosis ausschleichend über mindestens eine Woche zu verringern.

Wichtige Wechselwirkungen

Da Pregabalin nicht an Plasmaproteine bindet und in der Leber kaum metabolisiert wird, sind bisher keine relevanten pharmakokinetischen Interaktionen mit anderen Arzneimitteln, wie weiteren Antiepileptika oder Kontrazeptiva, aufgetreten. Allerdings kann die Substanz die Wirkung von Ethanol, Lorazepam und Oxycodon verstärken.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen wurden in den klinischen Studien zu Pregabalin in erster Linie Benommenheit und Somnolenz genannt. Häufig (> 1 Prozent) traten außerdem Ataxie, Schwindel oder verschwommenes Sehen auf sowie Mundtrockenheit, gastrointestinale Nebenwirkungen, erektile Dysfunktion und periphere Ödeme. Zudem nahmen vor allem Patienten mit Epilepsie abhängig von der Dosis an Gewicht zu. Im Allgemeinen waren die Nebenwirkungen jedoch leicht bis mittelschwer ausgeprägt und führten selten zum Therapieabbruch.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Zum Einsatz von Pregabalin bei peripheren neuropathischen Schmerzen liegen mehrere randomisierte kontrollierte Studien vor. Demnach reduzierten tägliche Dosen von 150, 300 oder 600 mg bei Patienten mit diabetischer Polyneuropathie beziehungsweise Postzoster-Neuralgie die Schmerzen signifikant gegenüber Placebo. Zudem besserte die achtwöchige Therapie die Lebensqualität der Patienten sowie die häufigen Schlafstörungen. Die Effekte zeigten sich in der Regel innerhalb der ersten Woche, zum Teil bereits nach dem ersten vollen Behandlungstag.

 

In der zwölfwöchigen Behandlung von Erwachsenen mit partiellen oder fokalen epileptischen Anfällen zeigten sich die Dosierungen von 150, 300 und 600 mg zusätzlich zur bisherigen Therapie der Placebogabe ebenfalls signifikant überlegen. Dabei nahm die Anfallsfrequenz dosisabhängig ab, die 600-mg-Dosis konnte sie im Mittel halbieren.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Lyrica sind keine besonderen Bedingungen zu berücksichtigen.

Lyrica ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Pregabalin

Pregabalin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

pregabalin.wrl

Weitere Hinweise

Lyrica darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist zwingend erforderlich. Da Pregabalin in die Muttermilch übergeht und negative Auswirkungen nicht ausgeschlossen sind, darf während der Behandlung mit Lyrica nicht gestillt werden.

Letzte Aktualisierung: 24.10.2016