 |  | Isabel Waltering |
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20.11.2025 09:00 Uhr |
Opioide werden oft zur Behandlung moderater bis starker und bei gebrechlichkeitsbedingten Schmerzen angewendet, wenn diese mit Nicht-Opioid-Analgetika nicht zu beherrschen sind oder diese Wirkstoffe aufgrund von Nebenwirkungen nicht höher dosiert werden können oder kontraindiziert sind.
Tramadol, Tilidin, Codein und Dihydrocodein gelten als schwache Opioide, wobei Codein und Dihydrocodein aufgrund ihrer sehr variablen Kinetik und Dynamik bei älteren Patienten nicht eingesetzt werden sollten, auch nicht in fixen Kombinationen, zum Beispiel mit Paracetamol (23).
Tramadol ist ein µ-Rezeptoragonist, der auch den Serotonin-Noradrenalin-Uptake in den serotonergen Schmerzbahnen hemmt. Es treten die typischen Opioid-Nebenwirkungen auf; allerdings sind Obstipation und Atemdepression geringer, die Krampfneigung jedoch erhöht, besonders bei Kombinationen mit SSRI, Trizyklika und Neuroleptika. Da Tramadol überwiegend renal eliminiert wird, ist eine Anpassung an die Nierenfunktion notwendig. Durch die Metabolisierung über CYP2D6-Enzyme ist eine Reihe von Wechselwirkungen möglich; es ist ebenfalls auf Kombinationen mit Carbamazepin zu achten. Ein Anstieg des INR ist eine wichtige Interaktion mit Vitamin-K-Antagonisten.
Aufgrund von Übelkeit und Erbrechen, sedierenden Effekten, Hypoglykämie-Gefahr und einem relativ hohen deliranten Potenzial ist Tramadol nicht optimal bei älteren Patienten. Eine Tagesdosis von zweimal 100 bis 200 mg sollte nicht überschritten werden (2, 24).
Besser schneidet Tilidin ab (25), das kaum sedierend wirkt. Die Tropfen haben ein hohes Abhängigkeitspotenzial, da sie sehr schnell anfluten. Das Opioid steht nur in der fixen Kombination mit Naloxon zur Verfügung. In der Leber werden Tilidin zum aktiven Metaboliten Nortilidin und Naloxon zu seiner unwirksamen Form metabolisiert. Daher ist bei ausgeprägter Leberinsuffizienz, aber auch bei Erkrankungen mit reduzierter Leberdurchblutung (ausgeprägte Herzinsuffizienz) kaum eine Wirkung zu erwarten.
Da Tilidin und Tramadol sowohl agonistisch als auch antagonistisch am µ-Rezeptor wirken, sollten sie nicht mit reinen Opioid-Agonisten kombiniert werden.
Tapentadol gehört zu den µ-Opioid-Rezeptoragonisten/Noradrenalin-Reuptake-Inhibitoren (MOR-NRI). Es bindet wie die Opioide an den µ-Rezeptor und hemmt gleichzeitig die Wiederaufnahme von Noradrenalin. Somit hat Tapentadol ein ähnliches pharmakologisches Profil wie Tramadol, aber ein geringeres Interaktionspotenzial und ist weniger serotonerg. Besonders geeignet ist es bei neuropathischen und nozizeptiven Schmerzen. Die Nebenwirkungen sind mit Schwindel, Sedierung, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verstopfung vergleichbar mit denen anderer Opioide (26).
