 |  | Rolf Daniels |
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29.03.2026 08:00 Uhr |
Nanotechnologie-basierte Drug-Delivery-Systeme (NDDS) haben sich als besonders effektiv erwiesen: Sie verbessern die Penetration durch die Hautbarriere, fördern die intrakutane Anreicherung, ermöglichen eine kontrollierte und verlängerte Freisetzung und erhöhen zugleich die Löslichkeit hydrophober Wirkstoffe. Dadurch lassen sich lokale therapeutische Effekte optimieren und systemische Nebenwirkungen reduzieren.
Zu den frühen Entwicklungen zählen die bereits in den 1960er-Jahren entdeckten Liposomen sowie die in den 1990er-Jahren eingeführten festen Lipidnanopartikel (solid lipid nanoparticles, SLN). Die SLN bestehen aus Lipiden oder Mischungen lipophiler Substanzen, die bei Raumtemperatur fest sind und kristallin vorliegen. Sie werden als wässrige, häufig mit Phospholipiden stabilisierte kolloidale Suspensionen (Partikeldurchmesser
Ausgehend von den ursprünglichen festen Lipidnanopartikeln, für die präklinisch eine verbesserte Wirkstoffpenetration gezeigt werden konnte, wurden nanostrukturierte Lipidcarrier (NLC) entwickelt. Dabei werden in die kristallisierende Lipidmatrix klassischer SLN Kristallstörungen, amorphe Lipidanteile oder flüssige Lipidnanokompartimente integriert. Diese verbessern die Löslichkeit lipophiler Wirkstoffe und erlauben dadurch eine höhere Wirkstoffbeladung, ohne dass während der Lagerung eine Phasentrennung von Wirkstoff und kristallisierendem Matrixbildner auftritt; dies ist eine typische physikalische Instabilität von Mischungen lipophiler Substanzen.
SLN und NLC bilden auf der Haut ein hoch konzentriertes Depot, aus dem der Wirkstoff über längere Zeit effizient abgegeben wird und in tiefere Hautschichten permeiert (Abbildung 1). Lipidnanopartikel können zudem einen okklusiven Film auf der Hautoberfläche bilden, der den transepidermalen Wasserverlust reduziert. Die damit verbundene erhöhte Hydratation sowie Wechselwirkungen mit den Lipiden des Stratum corneum fördern zusätzlich die Wirkstoffpenetration.
Abbildung 1: Mögliche Mechanismen der Wirkstoffaufnahme in die Haut aus festen Lipidnanopartikeln und vesikulären Trägern / © PZ/Stephan Spitzer
Aufgrund ihrer lipophilen Matrix eignen sich diese Systeme besonders als Träger für lipophile Arzneistoffe wie Ketoconazol, Prednicarbat oder Doxorubicin. Die meisten Projekte befinden sich erst in präklinischen oder klinischen Prüfungen beziehungsweise in frühen Entwicklungsphasen. Denn der Nachweis klarer therapeutischer Vorteile ist schwierig und die regulatorischen Anforderungen für eine Zulassung topischer Arzneimittel mit festen Lipidnanopartikeln sind hoch.
In der Kosmetik hingegen werden SLN und NLC seit vielen Jahren kommerziell in Anti-Aging-Produkten eingesetzt, um die Effizienz von Wirkstoffen wie Retinol, Vitamin E oder Coenzym Q10 zu steigern. Darüber hinaus kann der Einschluss in eine feste Lipidmatrix diese Substanzen vor oxidativem oder hydrolytischem Abbau schützen und somit die chemische Stabilität verbessern.
