Landiolol|Rapibloc^®|27|2017

Rapibloc ist indiziert bei einer supraventrikulären Tachykardie und wenn eine schnelle Kontrolle der Kammerfrequenz bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern nötig ist. Ein weiteres Indikationsgebiet ist die nicht kompensatorische Sinustachykardie, sofern die hohe Herzfrequenz eine besondere Intervention erfordert. Chronische Erkrankungen können mit Landiolol nicht behandelt werden.

Rapibloc darf ausschließlich im Krankenhaus beziehungsweise in einer anderen überwachten Umgebung angewendet werden.

Landiolol ist ein hochselektiver β₁-Rezeptorantagonist, dessen Selektivität für β₁-Rezeptoren 255-mal höher ist als für β₂-Rezeptoren. Er hemmt die positiv chronotropen Wirkungen von Catecholaminen auf das Herz. Man geht davon aus, dass die Substanz wie andere Betablocker die Sympathikus-Wirkung reduziert, wodurch unter anderem die Herzfrequenz abnimmt sowie die Leitung verlangsamt und die Refraktärphase des AV-Knotens verlängert werden. Im Vergleich zu Metoprolol und Esmolol, die bislang bevorzugt zur Frequenzkontrolle eingesetzt wurden, hat Landiolol die höchste β₁-Kardioselektivität. Ein weiterer Unterschied ist die mit drei bis vier Minuten noch kürzere Halbwertszeit sowie ein rascherer Wirkeintritt (ein bis zwei Minuten). Verglichen mit Esmolol hat Landiolol eine geringere negativ inotrope Wirkung am Herzen. Zudem scheint es im Gegensatz zu Esmolol und anderen Betablockern bei Landiolol kein Absetzphänomen zu geben.

Empfohlen wird eine Einleitungsdosis von 100 µg Landiolol pro kg Körpergewicht innerhalb von einer Minute, gefolgt von einer kontinuierlichen Infusion von 10 bis 40 µg pro kg Körpergewicht pro Minute. Eine vorsichtige Dosierung wird bei Leberfunktionsstörungen angeraten.

Die Liste der Warnhinweise in der Fachinformation ist lang. So muss zum Beispiel während der Infusion die Injektionsstelle überwacht werden, da das Risiko für eine akute Thrombose der oberflächlichen Venen besteht. Zudem ist bei Diabetikern Vorsicht geboten, da bei diesen die Gefahr der Unterzuckerung besteht. Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen sollten im Allgemeinen keine Betablocker erhalten. Prinzipiell sollen bei allen Patienten, die Landiolol bekommen, der Blutdruck und das EKG kontinuierlich überwacht werden.

Die Liste der Wechselwirkungen ist lang. So muss beispielsweise die Gabe von Landiolol mit Vorsicht eingestellt werden, wenn es gleichzeitig mit Verapamil, Diltiazem, Antiarrhythmika der Klasse I, Amiodaron oder Digitalispräparaten verwendet wird, da es bei der gleichzeitigen Verabreichung zu einer übermäßigen Suppression der Herzfunktion und/oder atrioventrikulären Leitungsabnormalitäten kommen kann.

Die gleichzeitige Gabe von Landiolol und Insulin oder oralen Antidiabetika kann die blutzuckersenkende Wirkung beeinflussen. Es sollte auf die Blutzuckerwerte geachtet werden, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden, da eine betaadrenerge Blockade Anzeichen einer Hypoglykämie wie zum Beispiel eine Tachykardie verschleiern kann. Die gleichzeitige Gabe von Landiolol mit trizyklischen Antidepressiva, Barbituraten, Phenothiazinen sowie Antihypertensiva kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Die Verabreichung von Landiolol muss vorsichtig eingestellt werden, um eine unerwartete Hypotonie zu verhindern.

Über weitere Wechselwirkungen informiert die Fachinformation.

In Studien zu Landiolol traten als häufigste Nebenwirkungen Bradykardie und Hypotonie auf.

Kontraindiziert ist Landiolol unter anderem bei schwerer Bradykardie, schwerer Hypotonie, Sinusknotensyndrom, kardiogenem Schock und beim akuten Asthmaanfall. Weitere Gegenanzeigen sind in der Fachinformation aufgelistet.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Landiolol wurde in Japan entwickelt und ist dort seit mehr als 15 Jahren in der Intensiv- und Notfallmedizin im Einsatz. Die europäische Zulassung in der Indikation supraventrikuläre Tachykardie beruht auf Studien mit 991 Patienten. Als Wirksamkeitsendpunkt galten eine Verringerung der Herzfrequenz und/oder eine Rückkehr zum Sinusrhythmus. Zur Prävention eines perioperativen Vorhofflimmerns und als Behandlung oder Prävention nachteiliger hämodynamischer Reaktionen auf bestimmte Stimuli im Zusammenhang mit invasiven Eingriffen wurden 3039 Patienten mit Landiolol behandelt. Primäre Endpunkte waren die Kontrolle von Herzfrequenz und Blutdruck. Rapibloc verringerte signifikant die Herzfrequenz und verhinderte einen plötzlichen Anstieg der Herzfrequenz.

Für die Lagerung von Rapibloc sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Rapibloc ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Landiolol.wrl

In der Schwangerschaft sollte die Anwendung von Rapibloc vermieden werden. In der Stillzeit muss entschieden werden, ob das Stillen oder die Gabe von Rapibloc unterbleiben soll.