Pharmazeutische Zeitung online
ARZNEISTOFFE

Irbesartan|Karvea®|27|1997

Datenschutz bei der PZ
STOFFGRUPPE
27 Betarezeptoren-, Calciumkanalblocker und Hemmstoffe des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems
WIRKSTOFF
Irbesartan
FERTIGARZNEIMITTEL
Karvea®
HERSTELLER

Sanofi

MARKTEINFÜHRUNG (D)
10/1997
DARREICHUNGSFORM

75 mg Filmtabletten

150 mg Filmtabletten

300 mg Filmtabletten

Indikationen

Der Arzneistoff wird von Sanofi auch unter dem Namen Aprovel® vernarktet. Karvea und Aprovel sind zugelassen zur Behandlung der essentiellen Hypertonie. Außerdem können sie zur Behandlung der Nierenerkrankung bei erwachsenen Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes als Teil einer antihypertensiven Therapie eingesetzt werden.

Wirkmechanismus

Irbesartan ist ein Angiotensin-II-(Typ 1)-Rezeptorantagonist, der in der aktiven Form angeboten wird. Die Bioverfügbarkeit ist von den bisher zur Verfügung stehenden AT-1-Antagonisten aufgrund seiner Lipophilie mit 60 bis 80 Prozent am höchstens. Die Halbwertszeit liegt bei 11 bis 15 Stunden.

 

Die höhere Lipophilie kann auch zu einer verbesserten Penetration durch biologische Membranen wie der Blut-Hirn-Schranke führen. Im Tierexperiment zeigte sich Irbesartan dem Losartan überlegen in Bezug auf Hemmung von ZNS-vermittelten Angiotensinwirkungen wie der Vasopressin-Freisetzung. Die klinische Relevanz dieser Unterschiede ist allerdings noch nicht klar.

Anwendungsweise und -hinweise

Aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften von Irbesartan beträgt die empfohlene Tagesdosis in der Initial- und Erhaltungstherapie 150 mg. Für Patienten unter Hämodialyse und für ältere Patienten über 75 Jahre steht eine Anfangsdosis von 75 mg zur Verfügung.

 

Bei Patienten, bei denen der Blutdruck mit der empfohlenen Dosis von 150 mg täglich nicht ausreichend kontrolliert wird, kann die Erhaltungsdosis auf 300 mg einmal täglich erhöht oder eine Kombination mit anderen Antihypertensiva erwogen werden.

 

Bei hypertensiven Typ-2-Diabetikern sollte zur Behandlung der Nierenerkrankung die Therapie mit 150 mg Irbesartan einmal täglich begonnen und zur bevorzugten Erhaltungsdosis von bis zu 300 mg einmal täglich gesteigert werden.

Wichtige Wechselwirkungen

Andere Antihypertonika können die blutdrucksenkende Wirkung von Irbesartan verstärken. Es wurde dennoch problemlos mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln wie Betablockern, Calciumantagonisten mit langer Wirksamkeit und Thiaziddiuretika verabreicht.

 

Eine Vorbehandlung mit hohen Dosen von Diuretika kann bei Beginn der Therapie mit Irbesartan zu Flüssigkeitsmangel und zum Risiko eines übermäßigen Blutdruckabfalls führen

 

Eine duale Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) durch gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten oder Aliskiren im Vergleich zur Anwendung einer einzelnen Substanz, die auf das RAAS wirkt, geht mit einer höheren Rate an unerwünschten Ereignissen wie Hypotonie, Hyperkaliämie und einer Abnahme der Nierenfunktion (einschließlich eines akuten Nierenversagens) einher.

 

Nicht empfohlen wird die gleichzeitige Verabreichung von kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten, Salzersatzpräparaten, die Kalium enthalten, oder anderen Arzneimitteln, die eine Erhöhung des Serumkaliumspiegels verursachen können, da es dabei zu einem Anstieg des Serumkaliums kommen kann.

 

Nicht empfohlen wird eine Kombination ACE-Hemmern mit Lithium, da ein reversibler Anstieg der Serumlithiumkonzentration und deren Toxizität beobachtet wurde. Zwar wurde dies bei der Kombination von Irbesartan mit Lithium bisher sehr selten berichtet. Dennoch wird auch diese Kombination nicht empfohlen. Wenn sie sich als notwendig herausstellt, sollten die Serumlithiumspiegel sorgfältig kontrolliert werden.

 

Nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (selektive COX-2-Hemmer, ASS in einer Dosierung von mehr als 3 g/Tag und nicht selektive NSAR) können die antihypertensive Wirkung von Irbesartan herabsetzen.

 

Die gleichzeitige Gabe von Angiotensin-II-Antagonisten und NSAR können das Risiko einer sich verschlechternden Nierenfunktion erhöhen, einschließlich eines akuten Nierenversagens und eines Anstiegs des Serumkaliums, besonders bei Patienten mit bereits bestehender stark eingeschränkter Nierenfunktion. Die gleichzeitige Gabe sollte daher besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht erfolgen.

Nebenwirkungen

Zu den unter Irbesartan häufig genannten Nebenwirkungen gehören Schwindel und orthostatischer Schwindel sowie orthostatische Hypotonie, Übelkeit und Erbrechen, außerdem muskuloskelettale Schmerzen und Erschöpfung. Sehr häufig wurden in Untersuchungen eine Hyperkaliämie und eine Erhöhung der Plasma-Kreatininkinase beobachtet.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Irbesartan ist kontraindiziert im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester. Ebenfalls kontraindiziert ist die gleichzeitige Anwendung von Irbesartan mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion (GFR < 60 ml/min/1,73m2).

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Besonderheiten

Karvea und Aprovel sind bei Temperaturen nicht über 30 °C zu lagern.

Karvea und Aprovel sind verschreibungspflichtig.

Formeln

Irbesartan

Irbesartan

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Irbesartan.wrl

Weitere Hinweise

Die Anwendung von Irbesartan wird im ersten Schwangerschaftstrimester nicht empfohlen. Die Anwendung während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters ist kontraindiziert. Auch eine Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 29.05.2018