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ARZNEISTOFFE

Mibefradil|Cerate®|27|1997

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STOFFGRUPPE
27 Betarezeptoren-, Calciumkanalblocker und Hemmstoffe des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems
WIRKSTOFF
Mibefradil
FERTIGARZNEIMITTEL
Cerate®
HERSTELLER

ASTA Medica/AWD

MARKTEINFÜHRUNG (D)
09/1997
DARREICHUNGSFORM

Widerruf der Zulassung im Dezember 1998 wegen schwerer unerwünschter Wirkungen durch zahlreiche Interaktionen.

Indikationen

Der Arzneistoff wurde auch von der Firma Roche unter dem Namen Posicor® vertrieben. Cerate und Posicor sind zugelassen zur Behandlung der essentiellen Hypertonie und der chronisch stabilen Angina pectoris.

Wirkmechanismus

Mibefradil muss zu der Gruppe der Calciumantagonisten gezählt werden. Das gemeinsame Merkmal aller bisherigen Calciumantagonisten ist die Fähigkeit, den Calciumeinstrom durch die Kanäle des L-Typs zu hemmen. Aus verschiedenen Studien war schon länger bekannt, dass neben der Hemmung der L-Kanäle auch die Blockade der T-Kanäle therapeutische Relevanz haben sollte. Aufgrund der Lokalisation der T-Kanäle in den Zellmembranen erregbarer Zellen mit Schrittmacherfunktion, der Gefäßmuskulatur und der endokrinen Zellen wird ihnen eine wichtige Funktion bei der elektrischen Erregung, neurohumoralen Regulation und bei Remodelling-Prozessen zugeschrieben.

 

Mit Mibefradil steht der erste Calciumantagonist zur Verfügung, der vorwiegend Affinität an den T-Kanälen zeigt, allerdings auch an L-Kanäle bindet. Die Hemmung der Calciumeinströme über die L- und T-Kanäle entspricht einem Verhältnis von circa 30 zu 100. Dieses Rezeptor-Bindungsverhalten von Mibefradil könnte für das Fehlen einer negativ inotropen Wirkung, für eine geringe Herzfrequenzminderung und eine selektive Vasodilatation verantwortlich sein. In therapeutischen Dosen von 50 bis 100 mg löst Mibefradil weder eine Reflextachykardie noch eine Sympathikusaktivierung aus. Pharmakokinetisch zeigt Mibefradil Vorteile gegenüber den Dihydropyridin-Derivaten vom Nifedipin-Typ: 90 Prozent Bioverfügbarkeit, eine Halbwertszeit von 17 bis 25 Stunden und ein stabiler Plasmaspiegel nach 3 bis 4 Tagen sowie eine gute Verträglichkeit.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Formeln

Mibefradil

Mibefradil

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Mibefradil.wrl

Letzte Aktualisierung: 29.05.2018