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ARZNEISTOFFE

Nebivolol|Nebilet®|27|1997

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STOFFGRUPPE
27 Betarezeptoren-, Calciumkanalblocker und Hemmstoffe des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems
WIRKSTOFF
Nebivolol
FERTIGARZNEIMITTEL
Nebilet®
HERSTELLER

Berlin-Chemie Menarini

MARKTEINFÜHRUNG (D)
01/1997
DARREICHUNGSFORM

5 mg Tabletten

Indikationen

Nebilet ist zugelassen zur Behandlung der essenziellen Hypertonie. Es darf außerdem als Zusatztherapie bei Patienten mit stabiler leichter oder mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz, die mindestens 70 Jahre alt sind, eingesetzt werden.

Wirkmechanismus

Nebivolol ist ein β-Rezeptorenblocker mit hoher β1-Selektivität beziehungsweise Kardioselektivität, wobei diese Selektivität in erster Linie auf das D-Enantiomer zurückzuführen ist. Zusätzlich wird eine über das Stickoxid(NO)-System vermittelte vasodilatierende Eigenschaft diskutiert, die zur Therapie der essenziellen Hypertonie beitragen soll. Im Gegensatz zu anderen β-Blockern wie Propranolol, Carvedilol und Celiprolol besitzt Nebivolol, in erster Linie das L-Enantiomer, die Fähigkeit, den endothelabhängigen Relaxationsmechanismus, der über das NO-System vermittelt wird, zu induzieren beziehungsweise zu potenzieren. Dieser Wirkungsmechanismus soll zur Blutdrucksenkung von Nebivolol beitragen.

Anwendungsweise und -hinweise

Bei Patienten mit Bluthochdruck beträgt die Dosis 5 mg Nebivolol einmal täglich. Sie sollte immer zur selben Tageszeit eingenommen werden. Die Einnahme kann zu einer Mahlzeit erfolgen.

 

Die blutdrucksenkende Wirkung tritt nach ein bis zwei Wochen ein. Die optimale Wirkung wird bei manchen Patienten jedoch erst nach vier Wochen erreicht. Nebivolol kann mit anderen Blutdrucksenkern kombiniert werden.

 

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Patienten über 65 Jahren sollte die Behandlung mit 2,5 mg Nebivolol begonnen werden. Bei Bedarf kann diese Dosis auf 5 mg täglich erhöht werden. Bei Patienten über 75 Jahren ist bei der Behandlung mit Nebivolol Vorsicht geboten. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen darf Nebivolol nicht angewendet werden.

 

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz muss die Therapie mit Nebivolol langsam begonnen und gesteigert werden, bis die individuelle Erhaltungsdosis erreicht ist. Die empfohlene Maximaldosis beträgt 10 mg Nebivolol täglich.

Wichtige Wechselwirkungen

Eine gemeinsam Anwendung von Nebivolol zusammen mit Klasse-I-Antiarrhytmika wird nicht empfohlen, da sich dadurch eine negativ inotrope Wirkung verstärken kann. Zu diesen Wirkstoffen gehören unter anderem Chinidin, Flecainid und Disopyramid.

 

Auch zusammen mit Calciumantagonisten vom Verapamil/Diltiazem-Typ sollte Nebivolol nicht angewendet werden, da dies negative Wirkungen auf die Kontraktilität und atrioventrikuläre Erregungsleitung haben kann.

 

Die gleichzeitige Gabe von Nebivolol mit zentral wirkenden Antihypertensiva kann zu einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz durch Herabsetzung des zentralen Sympathikotonus führen. Zu diesen Arzneistoffen gehören Clonidin, Guanfacin und Moxonidin. Ein abruptes Absetzen, insbesondere vor Beendigung einer β-Rezeptorenblocker-Therapie, kann die Wahrscheinlichkeit für das Auftreten eines «Rebound-Hochdrucks» erhöhen.

 

Besondere Vorsicht ist bei der gemeinsamen Anwendung von Nebivolol mit Klasse-III-Antiarrhythmika wie Amiodaron geboten: Die Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitungszeit kann potenziert werden.

 

Besondere Vorsicht ist auch bei der gemeinsamen Anwendung von Nebivolol mit halogenierten flüchtige Anästhetika geboten: Die gleichzeitige Anwendung von β-Rezeptorenblockern und Anästhetika kann Reflextachykardien unterdrücken und das Risiko einer Hypotonie erhöhen.

 

Patienten, die mit Insulin oder oralen Antidiabetika behandelt werden, sollten beachten, dass Nebilet zwar nicht den Glucosespiegel beeinflusst, jedoch bestimmte Symptome einer Hypoglykämie (Palpitationen, Tachykardie) maskieren kann.

 

Bei der gleichzeitigen Gabe von Nebivolol zusammen mit Baclofen (Muskelrelaxans) oder Amifostin (Adjuvans in der Chemotherapie) kann es zu einer stärkeren Blutdrucksenkung kommen. Deshalb sollte die Dosis der antihypertensiven Medikation entsprechend angepasst werden.

 

Bei der gleichzeitigen Gabe von Nebivolol zusammen mit Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ kann sich das Risiko einer Hypotonie erhöhen. Dabei kann bei Patienten mit Herzinsuffizienz eine Erhöhung des Risikos für eine weitere Verschlechterung der ventrikulären Pumpleistung nicht ausgeschlossen werden. Zu diesen Wirkstoffen gehören Amlodipin, Felodipin und Nifedipin.

 

Die gemeinsame Gabe von Nebivolol zusammen mit Antipsychotika, Antidepressiva (trizyklische Antidepressiva, Barbiturate und Phenothiazine) kann die blutdrucksenkende Wirkung des β-Rezeptorenblockers additiv verstärken.

 

Die gemeinsame Gabe zusammen mit Sympathomimetika kann hingegen die Wirkung von β-Rezeptorenblockern kompensieren. β-adrenerge Wirkstoffe können zu einer ungehinderten α-adrenergen Wirkung von Sympathomimetika führen, die sowohl α- als auch β-adrenerg wirken (Risiko von Bluthochdruck, schwerer Bradykardie und Herzblock).

 

Nebivolol wird über CYP2D6 metabolisiert. Daher kann die gemeinsame Gabe von Stoffen, die dieses Enzym hemmen, insbesondere Paroxetin, Fluoxetin, Thioridazin und Chinidin, zu erhöhten Plasmaspiegeln von Nebivolol und damit zu einem erhöhten Risiko von übermäßiger Bradykardie und anderen Nebenwirkungen führen.

Nebenwirkungen

Die unter der Therapie eines Bluthochdruck mit Nebivolol häufig berichteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerz, Schwindel, Parästhesie, Dyspnoe, Obstipation, Übelkeit, Diarrhö, Müdigkeit und Ödeme.

 

Unter der Therapie der chronischen Herzinsuffizienz mit Nebivolol wurden in einer placebokontrollierten klinischen Studie am häufigsten Bradykardie und Schwindelgefühl berichtet.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Nebivolol ist kontraindiziert bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder Einschränkung der Leberfunktion. Auch bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock oder Episoden einer Dekompensation der Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Therapie mit inotropen Wirkstoffen erfordern, darf Nebivolol nicht angewendet werden.

 

Wie andere β-Rezeptorenblocker ist Nebivolol außerdem kontraindiziert bei Sick-Sinus-Syndrom, einschließlich SA-Block, AV-Block 2. und 3. Grades (ohne Herzschrittmacher), Bronchospasmen und Asthma bronchiale in der Anamnese, unbehandeltem Phäochromozytom, metabolischer Acidose, Bradykardie (Herzfrequenz unter 60 Schlägen pro Minute vor Therapiebeginn), Hypotonie (systolischer Blutdruck < 90 mmHg) und schweren peripheren Durchblutungsstörungen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Nebilet sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Nebilet ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Nebivolol

Nebivolol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Nebivolol.wrl

Weitere Hinweise

Eine Anwendung von Nebivolol während der Schwangerschaft sollte nur erfolgen, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Das Stillen während einer Nebivolol-Behandlung wird nicht empfohlen.

Letzte Aktualisierung: 29.05.2018