Lacidipin|Motens^®|27|1998

Motens ist zugelassen für die Therapie der essentiellen Hypertonie.

Lacidipin ist ein Calciumkanalblocker vom Dihydropyridin-Typ, der zur dritten Generation der Calciumantagonisten gezählt wird. Das besondere Merkmal von Lacidipin gegenüber den bisherigen Dihydropyridinanaloga ist eine tert-Butylgruppe am Ethenyl-Substituenten in ortho-Stellung des aromatischen Ringes. Diese große lipophile Gruppe bestimmt die kinetischen Eigenschaften, das heißt die langsame Bindung an der Bindungsstelle und langsame Dissoziation von dieser, und führt zu einem hohen Membran-Verteilungskoeffizienten. Dadurch kommt es zu einer Speicherung von Lacidipin im tiefen Lipid-Kompartiment der Membran, aus dem kontinuierlich Substanz an die Bindungsstelle freigesetzt wird. Daraus resultiert die lange Wirkungsdauer von Lacidipin, die eine einmal tägliche Gabe ermöglicht.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

In In-vitro-Experimenten kam es selbst nach einer Auswaschphase von 60 Minuten wieder zu einer Relaxation, was darauf hindeutet, dass trotz der Auswaschung noch Lacidipin in der Membran gespeichert war.

Lacidipin wird eine hohe Gefäßselektivität nachgesagt: Die Wirkung von Lacidipin auf die glatte Muskulatur der Gefäße ist bei weitem stärker als die auf das Myokard.

In weiteren In-vitro-Experimenten wurde außerdem für Lacidipin ausgeprägte antioxidative Eigenschaften nachgewiesen, die denen von Vitamin E entsprechen. Insbesondere schützte Lacidipin glatte Muskelzellen zehnmal wirksamer als Amlodipin und 35 mal wirksamer als Nicardipin vor einer oxidativen, stressinduzierten Beeinträchtigung der Calciumhomöostase. Damit hat Lacidipin auch eine antiatherogene Wirkung.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Lacidipin.wrl