Ospemifen|Senshio^®|46|2016

Senshio ist zugelassen zur symptomatischen Behandlung der vulvovaginalen Atrophie. Es ist bei  postmenopausalen Frauen mit mittelschweren bis schweren Beschwerden angezeigt, die keine lokale vaginale Estrogentherapie anwenden dürfen.

Ospemifen ist wie Tamoxifen, Toremifen, Bazedoxifen und Raloxifen ein selektiver Estrogenrezeptor-Modulator (SERM). Der Wirkstoff und sein Hauptmetabolit binden an Estrogenrezeptoren und lösen sowohl agonistische als auch antagonistische Effekte aus. In der Vagina wirken sie Estrogen-ähnlich und regen Zellreifung und Schleimbildung des Scheidenepithels an. Auch am Skelett wirken sie ähnlich wie ein Agonist, in der Brustdrüse dagegen vorwiegend Estrogen-antagonistisch. Im Uterus wirken sie schwach partiell agonistisch/antagonistisch. Diese präklinischen Befunde stimmen überein mit den Ergebnissen klinischer Studien, in denen Ospemifen günstig auf die vaginalen Symptome wirkte, ohne evidente Estrogen-artige Effekte am Brustgewebe zu zeigen.

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 60 mg Ospemifen, jeweils zur selben Tageszeit zusammen mit Nahrung. Hat die Patientin eine Einnahme vergessen, sollte sie diese zu einer Mahlzeit nachholen, aber nicht am nächsten Tag die doppelte Menge schlucken. Die Einnahme zu einer fettreichen Mahlzeit erhöht die Bioverfügbarkeit deutlich.

Mindestens einmal jährlich sollten Nutzen und Risiko der Therapie abgewogen werden. Da die langfristige Anwendung von SERM möglicherweise mit Risiken wie Endometriumhyperplasie, Schlaganfall und venöser Thromboembolie in Zusammenhang steht, muss der Hersteller zur weiteren Untersuchung dieser möglichen langfristigen Risiken eine Beobachtungsstudie durchführen.

Ospemifen wird primär über CYP2C9, CYP3A4 und CYP2C19 metabolisiert. Daraus können zahlreiche Wechselwirkungen mit Inhibitoren oder Induktoren dieser CYP-Isoenzyme, zum Beispiel mit Fluconazol, Ketoconazol oder Rifampicin, resultieren.

Häufigste Nebenwirkung unter Ospemifen waren Hitzewallungen (7,5 Prozent). Etwa 1 Prozent der Frauen brach die Einnahme deswegen ab. Häufig waren auch vulvovaginale Candidose, Scheidenausfluss, Muskelkrämpfe und Hautausschlag.

Oespemifen ist kontraindiziert bei aktiven oder anamnestisch bekannten venösen thromboembolischen Ereignissen (VTE) wie tiefe Venenthrombose und Lungenembolie sowie bei ungeklärten vaginalen Blutungen. Ebenso dürfen Frauen mit Verdacht auf Brustkrebs oder während einer Brustkrebstherapie, mit Verdacht auf oder aktivem sexualhormonabhängigem Malignom, zum Beispiel des Endometriums, oder mit einer Endometriumhyperplasie Ospemifen nicht bekommen. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen SERM wird nicht empfohlen.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Ospemifen wurde in zwei Studien, eine über zwölf Wochen und eine Langzeit-Sicherheitsstudie über 52 Wochen, geprüft. Insgesamt erhielten mehr als 1100 Frauen einmal täglich peroral 60 mg Ospemifen und knapp 790 Patientinnen Placebo. Das Verum besserte sowohl die postmenopausalen physiologischen Zellveränderungen als auch Beschwerden wie Scheidentrockenheit und Schmerzen beim Geschlechtsverkehr. In der ersten Studie berichteten zwei Drittel der Frauen, die zwölf Wochen lang das Verum eingenommen hatten, über eine Linderung der vaginalen Trockenheit (leichte oder keine Symptome), verglichen mit knapp der Hälfte in der Placebogruppe. In der zweiten Studie war die vaginale Trockenheit bei 62 Prozent der Frauen unter Verum und 53 Prozent unter Placebo gelindert. Schmerzen beim Geschlechtsverkehr waren in der ersten Studie bei 58 Prozent der Frauen unter Verum und 42 Prozent unter Placebo gebessert. In der zweiten Studie lag der Anteil bei 63 und 48 Prozent.

Typische Symptome einer vulvovaginalen Atrophie sind Trockenheit, Juckreiz und Irritationen der Scheide sowie Schmerzen und Blutungen beim Geschlechtsverkehr. Ursächlich ist die physiologische Abnahme des Estrogenspiegels nach den Wechseljahren. In der Folge sind die Reifung der Scheidenepithelzellen, die Gefäßversorgung vaginaler Gewebe und die Befeuchtung der Schleimschleimhaut vermindert. Der Glykogengehalt der Scheidenepithelzellen sinkt; dadurch nimmt die Besiedlung mit Lactobazillen ab und der vaginale pH-Wert steigt.

Bei der Lagerung von Senshio sind keine besonderen Bedingen zu berücksichtigen.

Senshio ist verschreibungspflichtig.

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Ospemifen.wrl

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR)

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Nutzenbewertung des IQWiG vom 27.07.2016 (vulvovaginale Atrophie)

Mitteilung des Herstellers vom Januar 2017 zur Marktrücknahme

Senshio ist nur zur Anwendung bei postmenopausalen Frauen indiziert. Kommt es unter der Behandlung mit Senshio zu einer Schwangerschaft, ist das Arzneimittel sofort abzusetzen.