Steckbrief Formoterol

Formoterol ist ein langwirksamer β₂-Rezeptoragonist (LABA), der bei Asthma und bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird. Als Agonist an β₂-Adrenozeptoren bewirkt Formoterol nach inhalativer Gabe eine Erschlaffung der Bronchialmuskulatur und so eine Erweiterung der verengten Atemwege. Die Wirkung setzt schnell ein, innerhalb von ein bis drei Minuten, und hält über zwölf Stunden an, sodass in der Dauermedikation eine oder zwei Inhalationen pro Tag ausreichen.

Bei Asthma ist die alleinige Gabe eines Bronchodilatators meistens nicht sinnvoll, da sie nur das Symptom lindert, die zugrunde liegende Entzündung aber nicht. Formoterol wird daher bei Asthma stets zusammen mit einem inhalativen Corticosteroid (ICS) gegeben. Als Partner in entsprechenden Fixkombinationen stehen Beclometason, Budesonid und Fluticason zur Verfügung. Bei COPD ist auch die (zusätzliche) Kombination mit einem langwirksamen Muskarinrezeptor-Antagonisten (LAMA) wie Aclidiniumbromid oder Glycopyrroniumbromid möglich. Die Hinzunahme eines LAMA kann auch bei Asthmapatienten sinnvoll sein, deren Erkrankung mit der Zweierkombi aus ICS und LABA nicht unter Kontrolle ist.

Übliche Dosen von Formoterol in der Inhalationstherapie sind 6 bis 12 µg ein- bis zweimal täglich. Akut können deutlich höhere Dosen notwendig sein, nämlich bei Erwachsenen bis zu 36 µg als Einzelgabe und bis zu 72 µg innerhalb von 24 Stunden sowie bei Kindern maximal 12 µg als Einzelgabe und 48 µg innerhalb von 24 Stunden.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Formoterol sind typisch für ein Sympathomimetikum: Tremor und Herzklopfen (Palpitationen). Meist sind sie jedoch nur leicht ausgeprägt und verschwinden innerhalb weniger Behandlungstage. Häufig sind darüber hinaus Übelkeit, Muskelkrämpfe, Kopfschmerzen und Benommenheit. Formoterol kann das QTc-Intervall verlängern und sollte deshalb zusammen mit anderen QT-Zeit-verlängernden Arzneistoffen nur mit Vorsicht gegeben werden. Bei Diabetikern ist zu beachten, dass Sympathomimetika hyperglykämisch wirken können. Bei der Anwendung von fixen Kombinationen mit einem ICS sollte die Gefahr eines Mundsoors bedacht und der Patient angehalten werden, nach jeder Inhalation den Mund auszuspülen.

Schwangere Frauen mit Asthma dürfen Formoterol in allen Stadien der Schwangerschaft anwenden, wenn dies ihr Zustand erfordert und es gemäß Asthma-Stufenplan vorgesehen ist. Gleiches gilt laut embryotox.de, der Website des Pharmakovigilanz- und Beratungszentrums für Embryonaltoxikologie der Berliner Charité, in der Stillzeit.

Die gleichzeitige Anwendung von anderen Sympathomimetika oder Vasokonstriktoren kann die unerwünschten Wirkungen von Formoterol verstärken, sodass dessen Dosis angepasst werden muss. Xanthinderivate wie Aminophyllin, Theophyllin und Coffein, Steroide oder Diuretika können bei gleichzeitiger Anwendung die seltene hypokaliämische Wirkung von Formoterol verstärken, was insbesondere bei Patienten unter Digitalisglykosiden kritisch sein kann. Betablocker wirken genau entgegengesetzt zu Formoterol und sollen deshalb nicht zusammen mit Letzterem gegeben werden, auch nicht als Augentropfen.

Nach inhalativer Gabe erreichen nur 10 bis 30 Prozent der Wirkstoffmenge die Bronchialschleimhaut, der Rest wird verschluckt und im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Dieser systemisch verfügbare Anteil des inhalierten Formoterols leistet nur einen geringen Beitrag zur bronchodilatorischen Wirkung. Der Metabolismus erfolgt über direkte Glucuronidierung und O-Demethylierung, die Halbwertszeit beträgt fünf Stunden.

Die Anwendung von β₂-Agonisten kann Sportlern im Wettkampf einen Vorteil verschaffen, gilt als Doping und ist prinzipiell verboten. Dies gilt jedoch laut der Nationalen Antidopingagentur Deutschland (NADA) nicht mehr für die inhalative Anwendung von Salbutamol, Salmeterol, Formoterol und Vilanterol in bestimmten Dosierungen. Formoterol darf demnach in einer Dosis von höchstens 54 µg über 24 Stunden angewendet werden. Dies muss laut NADA auf dem Doping-Kontrollformular erwähnt werden.