▶ Atropin
ist ein cholinerger Antagonist mit starker und unspezifischer Bindung an Muskarinrezeptoren (M1 bis M5) und zentralnervösen Nebenwirkungen wie Delir, Sedierung oder Krämpfen. Um das Nebenwirkungspotenzial grundsätzlich zu minimieren, werden zur Behandlung der Hypersalivation Atropin-Augentropfen sublingual appliziert. Sowohl die Indikation als auch die Applikationsart stellen einen Off-Label-Use dar.
Die Wirkung tritt schnell ein und hält bis zu vier Stunden an. Die Behandlung wird gut toleriert. Zu beachten ist allerdings, dass Atropin (wie alle Anticholinergika) bitter schmeckt und die Tropfengröße je nach Applikator variiert. Apotheker müssen die Patienten und ihre Betreuer über die richtige Applikation, Dosierung und mögliche Nebenwirkungen aufklären, um Überdosierungen zu vermeiden (15).
Die Anwendung wurde bei Clozapin-induzierter Sialorrhö, bei Erwachsenen mit ALS, Parkinson-Krankheit oder Tumorerkrankungen sowie in der Pädiatrie beschrieben (16–20).
▶ Scopolamin (Scopolamin- oder Hyoscinhydrobromid)
ist ein nicht selektiver Antagonist der Muskarinrezeptoren, der ebenfalls zentralnervöse Nebenwirkungen auslösen kann. Im Gegensatz zu Atropin tritt die zentrale Dämpfung bereits im therapeutischen Bereich auf. Dies kann bei Palliativpatienten in der Sterbephase von Vorteil sein (21). Die Applikation erfolgt transdermal. Um Nebenwirkungen zu vermeiden, müssen Patienten und ihre Betreuer die korrekte Anwendung eines transdermalen Pflasters genau kennen (22). Therapieabbrüche wegen Hautirritationen sind beschrieben.
Über die Anwendung wurde bei Patienten mit Clozapin-induzierter Sialorrhö, ALS, Zerebralparese oder -läsionen, oropharyngealen Resektionen und in der Pädiatrie berichtet (20, 23–26).
▶ Pirenzepin
blockiert hochselektiv M1- und M4-Rezeptoren. Obwohl es sich um eine tertiäre Ammoniumverbindung handelt, durchdringt Pirenzepin die Blut-Hirn-Schranke nur geringfügig. Zentralnervöse Nebenwirkungen sind, besonders in niedrigeren Dosierungen, nicht zu erwarten. Die Anwendung wurde bei Patienten mit Clozapin-induzierter Sialorrhö sowie mit ALS beschrieben (27, 28).
▶ Tropicamid
ist ein Anticholinergikum mit hoher Selektivität für M4-Rezeptoren und wirkt kürzer als Atropin. Die Augentropfen werden bukkal verabreicht. Zentralnervöse Nebenwirkungen sind aufgrund der chemischen Struktur theoretisch möglich, wurden bisher jedoch nicht berichtet. Die Anwendung ist bei Erwachsenen mit Clozapin-induzierter Sialorrhö und Parkinson-Krankheit beschrieben (29, 30).
Pall-OLU.de ist eine kostenfreie und unabhängige Datenbank für medizinisches, pharmazeutisches und pflegerisches Fachpersonal, die Informationen über den Off-Label-Use palliativmedizinisch relevanter Arzneistoffe beinhaltet:
Die Inhalte werden von Kompetenzzentrum Palliativpharmazie an der Klinik und Poliklinik für Palliativmedizin, LMU München, zusammengestellt. Die Datenbank entstand im Rahmen eines von der Deutschen Krebshilfe geförderten Projekts (Fördernummer 70113910; 70115882). Ihre Programmierung wurde fachlich unterstützt von Noventi Healthcare GmbH und PharmaCode.DEV Sp. Z.o.o.