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FFAR1

Neue Substanzklasse bei Diabetes

06.03.2012  15:50 Uhr

Von Sven Siebenand / Eine neue Gruppe von Antidiabetika senkt gezielt den postprandialen Blutzuckerwert. Die als FFAR1-Aktivatoren oder GPR40-Agonisten bezeichneten Substanzen wirken wie Sulfonylharnstoffe sekretfördernd. Das heißt, sie erhöhen die Freisetzung von Insulin aus den Betazellen. Anders als Sulfonylharnstoffe fördern sie aber die Insulinabgabe nach den Mahlzeiten und senken so nur den postprandialen Blutzuckerwert.

Genau ist der Wirkmechanismus der FFAR1-Aktivatoren noch nicht aufgeklärt. So viel ist klar: Indem sie den FFAR1-Rezeptor auf den Betazellen der Bauchspeicheldrüse aktivieren, bewirken sie eine verstärkte Insulinsekretion. Wahrscheinlich ahmen sie damit die Wirkung von freien Fettsäuren nach, die nach einer Mahlzeit in höheren Mengen im Blut zirkulieren und einen Reiz zur Insulinausschüttung bilden.

TAK-875, ein Vertreter der FFAR1-Aktivato­ren, hat in einer Phase-II-Studie nun gezeigt, dass er ebenso wirksam den Blutzucker senkt wie Glimepirid und gleichzeitig signifikant seltener Unterzuckerungen verursacht wie der Sulfonylharnstoff. Ihre Studienergebnisse haben die Forscher um Professor Dr. Charles Burant von der University of Michigan in Ann Arbor im Fachmagazin »Lancet« veröffentlicht.

 

Die Wissenschaftler verteilten 436 Typ-2-Diabetiker, die trotz Diät, Bewegung und Metformin keine adäquate Blutzuckerkontrolle erreicht hatten, randomisiert auf sieben Gruppen – fünf TAK-875-Gruppen mit jeweils unterschiedlicher Dosierung (von 6,25 bis 200 mg pro Tag), eine Glimepirid-Gruppe (4 mg pro Tag) und eine Placebogruppe. Primärer Endpunkt war die Senkung des HbA1c-Wertes nach zwölf Wochen. 33 bis 48 Prozent der Patienten, die mindestens 25 mg TAK-875 pro Tag peroral eingenommen hatten, erreichten nach zwölf Wochen einen HbA1c-Wert unter 7. In der Placebogruppe gelang das nur bei 19 Prozent und in der Glimepirid-Gruppe bei 40 Prozent der Patienten.

 

Während die Effektivität von TAK-875 also dem Sulfonylharnstoff ebenbürtig war, zeigte es deutliche Vorteile bei den Nebenwirkungen. Die beobachtete Rate an Unterzuckerungen lag mit 2 Prozent auf Placeboniveau und signifikant niedriger im Vergleich zu Glimepirid mit 19 Prozent. / 

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