Neuer Appetitzügler auf dem Markt |
 | 07.02.2018 10:17 Uhr |
Von Kerstin A. Gräfe / Knapp drei Jahre nach der Zulassung hat Hersteller Cheplapharm das zentral wirksame Antiadipositum Mysimba® auf den Markt gebracht. Jede Retardtablette enthält 8 mg Naltrexonhydrochlorid und 90 mg Bupropionhydrochlorid.
Das Arzneimittel ist zugelassen als Ergänzung zu einer kalorienreduzierten Diät und körperlicher Bewegung für Erwachsene, die fettleibig (Body-Mass-Index (BMI) von 30 oder höher) oder übergewichtig sind (BMI zwischen 27 und 30). Zudem müssen die Betroffenen mindestens eine Begleiterkrankung wie Typ-2-Diabetes, Dyslipidämie oder kontrollierte Hypertonie vorweisen, um mit dem neuen Präparat behandelt werden zu können.
Der genaue Wirkmechanismus von Naltrexon/Bupropion ist nicht vollständig geklärt. Bupropion stimuliert im Nucleus arcuatus des Hypothalamus Proopiomelanocortin (POMC)-Neuronen, die α-Melanozyten-stimulierendes Hormon (α-MSH) freisetzen. Dieses stimuliert durch Bindung den Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R). Die Freisetzung von α-MSH ist mit einer gleichzeitigen Freisetzung von β-Endorphin durch die POMC-Neuronen verbunden. Es kommt zu einer negativen Rückkopplung. β-Endorphin bindet an die μ-Opioid-Rezeptoren in POMC-Neuronen und reduziert die Freisetzung von α-MSH. Die Blockierung dieser hemmenden Rückkopplung mit Naltrexon führt vermutlich zu einer stärkeren und länger anhaltenden Aktivierung der POMC-Neuronen, die den Effekt des Bupropions auf die Energiebilanz verstärkt. Der Appetit wird gezügelt und das Belohnungssystem beeinflusst.
Die Behandlung wird mit einer einzelnen Tablette am Morgen begonnen, wobei die Dosis schrittweise über vier Wochen bis zur empfohlenen Dosis von zweimal täglich zwei Tabletten erhöht wird. Sie sollte nach 16 Wochen beendet werden, wenn in diesem Zeitraum keine Gewichtsreduktion um mindestens 5 Prozent erreicht werden konnte. Potenzielle Nebenwirkungen sind Übelkeit, Verstopfung, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen oder Mundtrockenheit. /
