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ARZNEISTOFFE

Rasagilin|Azilect®|70|2005

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STOFFGRUPPE
70 Parkinsonmittel und andere Mittel gegen extrapyramidale Störungen
WIRKSTOFF
Rasagilin
FERTIGARZNEIMITTEL
Azilect®
HERSTELLER

Teva

MARKTEINFÜHRUNG (D)
07/2005
DARREICHUNGSFORM

1 mg Tabletten

Indikationen

Azilect ist zugelassen zur Behandlung der idiopathischen Parkinson-Krankheit als Mono- oder Zusatztherapie mit Levodopa bei Patienten mit End-of-dose-Fluktuationen.

Wirkmechanismus

Rasagilin ist ein Monoaminoxidase-B(MAO-B)-Hemmer.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 1 mg Rasagilin. Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Wichtige Wechselwirkungen

Rasagilin wird fast vollständig in der Leber metabolisiert, wobei der Abbau zum einen über eine N-Dealkylierung und zum anderen über eine Hydroxylierung verläuft. Beide Stoffwechselwege sind Cytochrom-P450-abhängig. Daher sollte die gleichzeitige Gabe anderer CYP1A2-Hemmer wie Ciprofloxacin nur mit Vorsicht erfolgen. Bei Rauchern besteht durch eine Induktion des Enzyms die Gefahr verminderter Rasagilin-Plasmaspiegel.

 

Bei der gleichzeitigen Anwendung von MAO-Hemmern mit Sympathomimetika sind Wechselwirkungen berichtet worden. Daher wird die gleichzeitige Anwendung unter anderem von abschwellenden Nasentropfen und Ephedrin-haltigen Erkältungsmitteln nicht empfohlen. Dasselbe gilt für Dextromethorphan-haltige Arzneimittel.

 

Des Weiteren sollte die gleichzeitige Anwendung von Fluvoxamin und Fluoxetin vermieden werden. Die gleichzeitige Anwendung von tri- und tetrazyklische Antidepressiva sollte unter Vorsicht erfolgen.

Nebenwirkungen

Häufigkeit und Art unerwünschter Wirkungen in Studien zu Rasagilin waren in allen drei Studien-Gruppen vergleichbar. Häufigste Nebenwirkungen waren Bauchschmerzen, Erbrechen und Obstipation sowie ein Gewichtsverlust. Die ebenfalls auftretenden Gleichgewichtsstörungen waren unter Rasagilin stärker als unter Placebo, aber nicht dosisabhängig.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Die gleichzeitige Anwendung anderer MAO-Hemmer, einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel und Naturheilmittel wie Johanniskraut, und von Pethitin ist kontraindiziert. Zwischen dem Absetzen von Rasagilin und dem Beginn einer Behandlung mit anderen MAO-Hemmern oder Pethidin müssen mindestens 14 Tage liegen. Rasagilin ist außerdem bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion kontraindiziert.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Zulassung beruht auf einer randomisierten placebokontrollierten Doppelblindstudie, die auf 18 Monate angelegt war. Die Probanden erhielten zusätzlich zur Levodopa-Behandlung entweder täglich 1 mg Rasagilin (231) oder 200 mg Entacapon (227) oder Placebo (229). Der primäre Endpunkt war die Abnahme der täglichen Off-Zeiten. Weitere Studienendpunkte waren Veränderungen im CGI-Score (clinical global improvement score) und im UPDRS (unified Parkinson's disease rating scale). 87 Prozent der Patienten beendeten die Studie. Rasagilin und Entacapon verringerten die Off-Zeiten signifikant: So wurde unter Rasagilin eine tägliche Abnahme von 1,18 Stunden, unter Entacapon von 1,2 Stunden und unter Placebo von 0,4 Stunden verzeichnet (p < 0,0001). Die täglichen Zeiten ohne beschwerliche Dyskinesien wurden unter Rasagilin und Entacapon um 0,85 Stunden, unter Placebo um 0,03 Stunden erhöht. Auch im Hinblick auf die sekundären Studienendpunkte war unter der Verumtherapie ein Nutzen zu verzeichnen. Dies zeigte sich in einer Abnahme des CGI-Scores um 0,86 unter Rasagilin, um 0,72 unter Entacapon und um 0,37 unter Placebo.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Azilect sind keine besonderen Bedingungen einzuhalten.

Azilect ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Rasagilin

Rasagilin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

rasagilin.wrl

Weitere Hinweise

Während der Schwangerschaft und Stillzeit darf Rasagilin nur unter Vorsicht angewendet werden.

Letzte Aktualisierung: 02.03.2016